L-165041 methyl ester

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: L-165041 methyl ester
• 英文别名: Methyl 2-(4-(3-(4-acetyl-3-hydroxy-2-propylphenoxy)-propoxy)phenoxy)acetate；methyl 2-[4-[3-(4-acetyl-3-hydroxy-2-propylphenoxy)propoxy]phenoxy]acetate
• 化学式: C₂₃H₂₈O₇
• 分子量: 416.471
• InChiKey: UGGTYLUSSQGJEN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  13
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.39
• 拓扑面积：
  91.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  4-苄氧基苯酚 在 palladium on activated charcoal 、 四丁基溴化铵 氢气 、 potassium carbonate 作用下， 以 甲醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 丙酮 为溶剂， 20.0 ℃ 、379.21 kPa 条件下， 生成 L-165041 methyl ester
  参考文献：
  名称：

  Studies towards the conception of new selective PPARβ/δ ligands

  摘要：

  In order to define new PPAR beta/delta ligands, SAR study on the selective PPAR beta/delta activator L-165,041 led to the identification of one key functional group for selective PPAR beta/delta activation. Further-more, taking advantage of SAR studies done elsewhere on the most selective PPAR beta/delta ligand GW501516, the conception of new ligands showing good affinity for PPAR beta/delta is reported. Finally, synthesis and biological evaluation of pyridine analogues have shown the benefical effect of the pyridine ring on the PPAR beta/ delta subtype selectivity. (c) 2006 Published by Elsevier Ltd.

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2006.06.028

文献信息

• EP0888278A4
  申请人：——

  公开号：EP0888278A4

  公开（公告）日：1999-06-30
• ANTIDIABETIC AGENTS
  申请人：MERCK & CO., INC.

  公开号：EP0888278A1

  公开（公告）日：1999-01-07
• [EN] ANTIDIABETIC AGENTS<br/>[FR] AGENTS ANTI-DIABETE
  申请人：MERCK & CO., INC.

  公开号：WO1997028115A1

  公开（公告）日：1997-08-07

  (EN) The instant invention is concerned with acetylphenols which are useful as antiobesity and antidiabetic compounds. Compositions and methods for the use of the compounds in the treatment of diabetes and obesity and for lowering or modulating triglyceride levels and cholesterol levels or raising high density lipoprotein levels or for increasing gut motility or for treating atherosclerosis are also disclosed.(FR) L'invention concerne des acétylphénols utiles comme composés anti-obésité et anti-diabète. Sont également décrites des compositions et des méthodes d'utilisation de ces composés destinées au traitement du diabète et de l'obésité, servant à abaisser ou à moduler les taux de triglycérides et de cholestérol ou à élever les taux de lipoprotéines haute densité ou à accélérer le transit intestinal, ou à traiter l'athérosclérose.
• [EN] METHOD FOR RAISING HDL CHOLESTEROL LEVELS<br/>[FR] PROCEDE POUR AUGMENTER LES NIVEAUX DE CHOLESTEROL HDL
  申请人：MERCK & CO., INC.

  公开号：WO1997028149A1

  公开（公告）日：1997-08-07

  (EN) Compounds which are PPAR$g(d) agonists are described. These compounds are useful for raising high density lipoprotein (HDL) plasma levels in mammals and for preventing, halting or slowing the progression of atherosclerotic cardiovascular diseases and related conditions and disease events. PPAR$g(d) agonists can be administered alone or in combination with additional active agents such as LDL-lowering agents.(FR) Cette invention se rapporte à des composés qui sont des agonistes de PPAR$g(d). Ces composés sont utiles pour augmenter les niveaux de plasma à lipoprotéines à haute densité (HDL) chez des mammifères et pour empêcher, arrêter ou ralentir la progression de maladies cardiovasculaires du type athérosclérose et des états et événements pathologiques apparentés. Ces agonistes de PPAR$g(d) peuvent être administrés seuls ou associés à des agents actifs additionnels tels que des agents abaissant le cholestérol LDL (à lipoprotéines basse densité).