三苯基二氯化膦 | 2526-64-9

• 物质功能分类: 有机原料 - 有机膦化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 三苯基二氯化膦
• 中文别名: 三苯基膦二氯化物
• 英文名称: dichlorotriphenylphosphorane
• 英文别名: triphenylphosphine dichloride；dichlorotriphenylphosphine；dichloro(triphenyl)-λ⁵-phosphane；PPh₃Cl₂；dichloro(triphenyl)-λ5-phosphane
• CAS: 2526-64-9
• 化学式: C₁₈H₁₅Cl₂P
• mdl: MFCD00010359
• 分子量: 333.197
• InChiKey: ASWXNYNXAOQCCD-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  85 °C (dec.) (lit.)
• 闪点：
  68 °F
• 溶解度：
  氯仿（可溶）、二氯甲烷（微量）
• 稳定性/保质期：
  1. 常温常压下稳定，避免与氧化剂、碱和水分接触。 2. 对湿气非常敏感，不能与强氧化剂和强碱共存，暴露在潮湿空气或水中会发生水解。操作时应避免弄到眼睛、皮肤和衣服上，并保存于干燥密闭的容器中，在通风橱内进行操作。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6.2
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  0
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  0

安全信息

• 危险等级：
  8
• 危险品标志：
  F,T
• 安全说明：
  S16,S26,S36/37/39,S45,S53
• 危险类别码：
  R34,R45,R11
• WGK Germany：
  3
• 危险品运输编号：
  UN 2925
• 海关编码：
  2931900090
• 包装等级：
  II
• 危险类别：
  4.1,8
• 危险性防范说明：
  P201,P210,P280,P305+P351+P338,P310
• 危险性描述：
  H228,H314,H350
• 储存条件：
  储存于干燥的惰性气体中，保持容器密封，并存放在阴凉、干燥处。

SDS

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模块 1. 化学品
1.1 产品标识符
: 三苯基二氯化膦
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
Triphenylphosphine dichloride
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS-分类
易燃固体 (类别 2)

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模块 16. 其他信息
第3节提及的危险代码和风险代码的文字说明
Acute Tox. 急性毒性
Carc. 致癌性
Eye Dam. 严重眼睛损伤
Eye Irrit. 眼睛刺激
Flam. Liq. 易燃液体
Flam. Sol. 易燃固体
H225 高度易燃液体和蒸气
H228 易燃固体
H302 吞咽有害。
H313 接触皮肤可能有害。
H314 造成严重皮肤灼伤和眼损伤。
H315 造成皮肤刺激。
H319 造成严重眼刺激。
H331 吸入会中毒。
H335 可能引起呼吸道刺激。
H350 可能致癌。
Skin Corr. 皮肤腐蚀
Skin Irrit. 皮肤刺激
STOT SE 特异性靶器官系统毒性（一次接触）
进一步信息
版权所有：2013 Co. LLC. 公司。许可无限制纸张拷贝，仅限于内部使用。
上述信息视为正确，但不包含所有的信息，仅作为指引使用。本文件中的信息是基于我们目前所知，就正
确的安全提示来说适用于本品。该信息不代表对此产品性质的保证。
参见发票或包装条的反面。
皮肤腐蚀 (类别 1B)
严重眼睛损伤 (类别 1)
致癌性 (类别 1B)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词 危险
危险申明
H228 易燃固体
H314 造成严重皮肤灼伤和眼损伤。
H350 可能致癌。
警告申明
预防措施
P201 在使用前获取特别指示。
P202 在读懂所有安全防范措施之前切勿操作。
P210 远离热源、火花、明火和热表面。- 禁止吸烟。
P240 容器和接收设备接地。
P241 使用防爆的电气/ 通风/ 照明 设备。
P260 不要吸入粉尘或烟雾。
P264 操作后彻底清洁皮肤。
P280 戴防护手套/穿防护服/戴护目镜/戴面罩.
事故响应
P301 + P330 + P331 如果吞咽：漱口，不要催吐。
P303 + P361 + P353 如果皮肤(或头发)接触：立即除去/脱掉所有沾污的衣物，用水清洗皮肤/淋
浴。
P304 + P340 如吸入: 将患者移到新鲜空气处休息，并保持呼吸舒畅的姿势。
P305 + P351 + P338 如与眼睛接触，用水缓慢温和地冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取
出，取出隐形眼镜，然后继续冲洗.
P310 立即呼叫中毒控制中心或医生.
P321 具体处置（见本标签上提供的急救指导）。
P363 沾污的衣服清洗后方可再用。
P370 + P378 火灾时： 用干的砂子，干的化学品或耐醇性的泡沫来灭火。
安全储存
P405 存放处须加锁。
废弃处置
P501 将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
只限于专业使用者。
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
3.2 混合物
: Triphenylphosphine dichloride
别名
: C18H15Cl2P
分子式
: 333.19 g/mol
分子量
组分 分类 浓度或浓度范围
Dichlorotriphenylphosphorane
<=100%
化学文摘登记号(CA 2526-64-9 Flam. Sol. 2; Skin Corr. 1B;
S No.) Eye Dam. 1; H228, H314
Ethylene dichloride
化学文摘登记号(CA 107-06-2 Flam. Liq. 2; Acute Tox. 4; 5-7%
S No.) 203-458-1 Acute Tox. 3; Acute Tox. 5;
EC-编号 602-012-00-7 Skin Irrit. 2; Eye Irrit. 2A; Carc.
索引编号 01-2119484658-20-XXXX 1B; STOT SE 3; H225, H302,
注册号 H313, H315, H319, H331,
H335, H350
如需在本章节中提及的H类告知和R类描述的全部文字说明,请见第16章节.

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 向到现场的医生出示此安全技术说明书。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
立即脱掉被污染的衣服和鞋。 用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。
眼睛接触
用大量水彻底冲洗至少15分钟并请教医生。
食入
禁止催吐。 切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
接触的症状可能有烧伤感觉,连续咳嗽,气喘,咽喉痛,呼吸急促,头痛,恶心,呕吐等, 吸入蒸汽可引起：,
痉挛，发炎，支气管炎, 痉挛，发炎，咽喉肿痛, 肺水肿,
该物质对粘膜组织和上呼吸道、眼睛和皮肤破坏巨大。,
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 磷的氧化物, 氯化氢气体
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
用水喷雾冷却未打开的容器。

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
使用个人防护用品。 避免粉尘生成。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。 保证充分的通风。 移去所有火源。
人员疏散到安全区域。 避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
如能确保安全，可采取措施防止进一步的泄漏或溢出。 不要让产品进入下水道。
6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
扫掉和铲掉。
围堵溢出，用防电真空清洁器或湿刷子将溢出物收集起来，并放置到容器中去,根据当地规定处理(见第13部
分)。 放入合适的封闭的容器中待处理。
围堵溢出,用防电的真空清洁器或者湿刷子收起,然后装入容器，按照当地法规处理(见第13部分)。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免形成粉尘和气溶胶。避免曝露：使用前需要获得专门的指导。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。切勿靠近火源。－严禁烟火。采取措施防止静电积聚。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 使容器保持密闭，储存在干燥通风处。
充气保存 对空气敏感。 对湿度敏感
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
组分 化学文摘登 值 容许浓度 基准
记号(CAS
No.)
Ethylene dichloride 107-06-2 PC- 7 mg/m3 工作场所有害因素职业接触限值 -
TWA 化学有害因素
备注 可疑人类致癌物
PC- 15 mg/m3 工作场所有害因素职业接触限值 -
STEL 化学有害因素
可疑人类致癌物
8.2 暴露控制
适当的技术控制
根据良好的工业卫生和安全规范进行操作。 休息前和工作结束时洗手。
个体防护设备
眼/面保护
面罩與安全眼鏡请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
完全接触
物料: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: 480 min
测试过的物质Dermatril® (KCL 740 / Z677272, 规格 M)
飞溅保护
物料: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: 480 min
测试过的物质Dermatril® (KCL 740 / Z677272, 规格 M)
, 测试方法 EN374
如果以溶剂形式应用或与其它物质混合应用，或在不同于EN
374规定的条件下应用，请与EC批准的手套的供应商联系。
这个推荐只是建议性的,并且务必让熟悉我们客户计划使用的特定情况的工业卫生学专家评估确认才可.
这不应该解释为在提供对任何特定使用情况方法的批准.
身体保护
全套防化学试剂工作服, 阻燃防静电防护服,
防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
呼吸系统防护
如危险性评测显示需要使用空气净化的防毒面具，请使用全面罩式多功能微粒防毒面具N100型（US
）或P3型（EN
143）防毒面具筒作为工程控制的候补。如果防毒面具是保护的唯一方式，则使用全面罩式送风防毒
面具。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 固体
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
熔点/凝固点: 85 °C - 分解
f) 沸点、初沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
20 °C - 闭杯
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
根据类别2，此物质或混合物是可燃性固体.
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸气压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 密度/相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应
无数据资料
10.4 应避免的条件
热,火焰和火花。 极端温度和直接日晒。
10.5 不相容的物质
强氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
无数据资料
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞致突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
2B - 第2B组：可能对人类致癌 (Ethylene dichloride)
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能有害。 该物质对组织、粘膜和上呼吸道破坏力强
摄入 如服入是有害的。 引致灼伤。
皮肤 通过皮肤吸收可能有害。 引起皮肤灼伤。
眼睛 引起眼睛灼伤。
接触后的征兆和症状
接触的症状可能有烧伤感觉,连续咳嗽,气喘,咽喉痛,呼吸急促,头痛,恶心,呕吐等, 吸入蒸汽可引起：,
痉挛，发炎，支气管炎, 痉挛，发炎，咽喉肿痛, 肺水肿,
该物质对粘膜组织和上呼吸道、眼睛和皮肤破坏巨大。,
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: 无数据资料

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模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物累积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不良影响
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
在装备有加力燃烧室和洗刷设备的化学焚烧炉内燃烧处理,特别在点燃的时候要注意,因为此物质是高度易燃
性物质 将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。
受污染的容器和包装
按未用产品处置。

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模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: 2925 国际海运危规: 2925 国际空运危规: 2925
14.2 联合国运输名称
欧洲陆运危规: FLAMMABLE SOLID, CORROSIVE, ORGANIC, N.O.S. (Dichlorotriphenylphosphorane)
国际海运危规: FLAMMABLE SOLID, CORROSIVE, ORGANIC, N.O.S. (Dichlorotriphenylphosphorane)
国际空运危规: Flammable solid, corrosive, organic, n.o.s. (Dichlorotriphenylphosphorane)
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: 4.1 (8) 国际海运危规: 4.1 (8) 国际空运危规: 4.1 (8)
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: II 国际海运危规: II 国际空运危规: II
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 国际空运危规: 否
海洋污染物（是/否）: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

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模块 15 - 法规信息
N/A

制备方法与用途

三苯基二氯化膦是合成三苯基膦的重要中间体。特别是在以Wittig反应副产品三苯基氧化膦为原料，合成三苯基膦的方法中，它是关键的中间体。

制备过程如下：在100毫升四颈烧瓶中加入8克三苯基氧化膦和25毫升甲苯，搅拌至完全溶解。然后添加少量三乙胺作为催化剂，接着在20℃下缓缓滴加含三光气3.0克的15毫升甲苯溶液，整个滴加过程耗时半小时。继续搅拌8小时后，摩尔产率为82.2%。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  三苯基二氯化膦 在 tetrabutylammonium tetrafluoroborate 、 盐酸 、 水 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 以98%的产率得到三苯基氧化膦
  参考文献：
  名称：

  四配位phospho衍生物的电还原；一锅法将三苯基膦氧化物转变为三苯基膦

  摘要：

  在装有铝牺牲阳极和铂阴极（其中Al 3+在阳极上电生成的，将作为路易斯酸与三苯基膦二氯化物反应生成四配位的氯三苯基phosph物种，随后在阴极进行两电子还原将生成三苯基膦。通过用草酰氯处理三苯基膦氧化物并随后进行电还原，成功地将三苯基膦氧化物一锅转化为三苯基膦。以类似的方式，以适度的产率将一些衍生自三苯基膦氧化物的四配位三苯基phosph物种电化学还原为三苯基膦。

  DOI：

  10.1016/j.tet.2011.05.044
• 作为产物：
  描述：

  三苯基氧化膦 在 草酰氯 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 以100%的产率得到三苯基二氯化膦
  参考文献：
  名称：

  原位还原生成的二氯化三苯膦一锅法转化三苯膦的实用方法

  摘要：

  通过三苯基氧化膦与草酰氯反应生成三苯基二氯化膦，随后用铝催化金属盐的组合还原二氯化三苯基膦，实现了三苯基氧化膦向三苯基膦的一锅法转化。

  DOI：

  10.1055/s-0029-1219194
• 作为试剂：
  描述：

  4-环丙基苯甲酸 、 苯佐卡因 在 三苯基二氯化膦 作用下， 以 氯仿 为溶剂， 反应 0.25h， 以60%的产率得到ethyl 4-(4-cyclopropylbenzamido)benzoate
  参考文献：
  名称：

  PTG-0861：一种新型HDAC6选择性抑制剂，作为急性髓细胞性白血病的治疗策略。

  摘要：

  在多种人类病理学中失调的组蛋白脱乙酰基酶（HDAC）活性突显了这一表观遗传酶家族作为关键的可药物靶向，适合小分子干预。尽管有效，但目前使用非选择性HDAC抑制剂（HDACi）的方法已显示出一系列不良的临床毒性。为了避免这种情况，最近的努力集中在设计高选择性HDACi作为一种新的治疗策略上。除了在调节转录中的作用外，独特的HDAC6（具有两个催化结构域）还调节了HDAC6的脱乙酰基作用。α-微管蛋白; 促进生长因子控制的细胞运动，细胞分裂和转移标志。最近的研究已将HDAC6异常功能与包括急性髓细胞性白血病和多发性骨髓瘤在内的多种血液学癌症联系起来。本文中，我们报告了新型PDAC-0861（JG-265）的发现，体外表征和生物学评估，PTG-0861是新型HDAC6选择性抑制剂，具有强同工酶选择性（〜36×）和低纳摩尔 浓度（IC 50 = 6 nM） ）针对HDAC6。通过计算机对接研究对这

  DOI：

  10.1016/j.ejmech.2020.112411

文献信息

• [EN] 5-MEMBERED AND BICYCLIC HETEROCYCLIC AMIDES AS INHIBITORS OF ROCK<br/>[FR] AMIDES HÉTÉROCYCLIQUES À 5 CHAÎNONS ET BICYCLIQUES UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE ROCK
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2019014308A1

  公开（公告）日：2019-01-17

  The present invention provides compounds of Formula (I): or stereoisomers, tautomers, or pharmaceutically-acceptable salts thereof, wherein all the variables are as defined herein. These compounds are selective ROCK inhibitors. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and methods of treating cardiovascular, smooth muscle, oncologic, neuropathologic, autoimmune, fibrotic, and/or inflammatory disorders using the same.

  本发明提供了化合物的结构式（I）：或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐，其中所有变量如本文所定义。这些化合物是选择性ROCK抑制剂。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及使用它们治疗心血管、平滑肌、肿瘤学、神经病理学、自身免疫、纤维化和/或炎症性疾病的方法。
• A FACILE SYNTHESIS OF DISULFIDES BY OXIDATION OF THIOLS WITH<i>bis</i>(TRICHLOROMETHYL) CARBONATE AND TRIPHENYLPHOSPHINE OXIDE
  作者：Y. S. Li、X. R. Liang、W. K. Su

  DOI：10.1080/00304940309355362

  日期：2003.12

  have been reported for the preparation of disulfides, such as the reaction of sodium disulfide with haloalkanes," the oxidation of thiols," oxidation of sodium alkyl thiosulfate by hydrogen peroxide,6 reductive coupling of sulfonyl chlorides by piperidinium tetrathiotungstate? sodium cyanoborohydride,S aluminium triiodide? etc. However, these methods are commonly used in research laboratories and cannot

  二硫化物是有用的中间体，因为它们可用于各种化学转化。 S2 它们本身也是重要的有机化合物，可掺入具有生物学意义的分子中。 已经报道了许多用于制备二硫化物的方法，例如如二硫化钠与卤代烷烃的反应，“硫醇的氧化”，过氧化氢对烷基硫代硫酸钠的氧化，6 四硫钨酸哌啶鎓对磺酰氯的还原偶联？氰基硼氢化钠，三碘化铝？然而，这些方法通常用于研究实验室，不能应用于工业，因为试剂价格昂贵和/或产量低。在 Wittig 反应中，三苯基膦以工业规模的化学计量用量用于制备维生素 A 等化合物，并因此被氧化为三苯基氧化膦。由于极其稳定的氧化三苯膦用途很少，而且处理起来也很困难，因此人们曾多次尝试将其还原为三苯膦。使用强还原剂（如铝氢化物和硅烷）直接还原成本太高。尽管用成本较低的光气氯化三苯基氧化膦得到二氯化三苯基膦，但它在经济上仍然不令人满意。此外，光气是一种剧毒、危险的气体，因此其运输和储存具有相当大的危险性。由于极
• [EN] COMPOUNDS AND COMPOSITIONS FOR TREATING CONDITIONS ASSOCIATED WITH NLRP ACTIVITY<br/>[FR] COMPOSÉS ET COMPOSITIONS DESTINÉS AU TRAITEMENT D'ÉTATS PATHOLOGIQUES ASSOCIÉS À UNE ACTIVITÉ NLRP
  申请人：IFM TRE INC

  公开号：WO2019023145A1

  公开（公告）日：2019-01-31

  In one aspect, compounds of Formula AA, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, are featured. The variables shown in Formula AA are as defined in the claims. The compounds of formula AA are NLRP3 activity modulators and, as such, can be used in the treatment of metabolic disorders (e.g. Type 2 diabetes, atherosclerosis, obesity or gout), a disease of the central nervous system (e.g. Alzheimer's disease, multiple sclerosis, Amyotrophic Lateral Sclerosis or Parkinson's disease), lung disease (e.g. asthma, COPD or pulmonary idiopathic fibrosis), liver disease (e.g. NASH syndrome, viral hepatitis or cirrhosis), pancreatic disease (e.g. acute pancreatitis or chronic pancreatitis), kidney disease (e.g. acute kidney injury or chronic kidney injury), intestinal disease (e.g. Crohn's disease or Ulcerative Colitis), skin disease (e.g. psoriasis), musculoskeletal disease (e.g. scleroderma), a vessel disorder (e.g. giant cell arteritis), a disorder of the bones (e.g. osteoarthritis, osteoporosis or osteopetrosis disorders), eye disease (e.g. glaucoma or macular degeneration), a disease caused by viral infection (e.g. HIV or AIDS), an autoimmune disease (e.g. Rheumatoid Arthritis, Systemic Lupus Erythematosus or Autoimmune Thyroiditis), cancer or aging.

  在一个方面，特色化合物AA的公式，或其药学上可接受的盐。在公式AA中显示的变量如索引中所定义。公式AA的化合物是NLRP3活性调节剂，因此可用于治疗代谢性疾病（例如2型糖尿病、动脉粥样硬化、肥胖或痛风）、中枢神经系统疾病（例如阿尔茨海默病、多发性硬化症、肌萎缩性侧索硬化或帕金森病）、肺部疾病（例如哮喘、慢性阻塞性肺疾病或肺部特发性纤维化）、肝脏疾病（例如NASH综合征、病毒性肝炎或肝硬化）、胰腺疾病（例如急性胰腺炎或慢性胰腺炎）、肾脏疾病（例如急性肾损伤或慢性肾损伤）、肠道疾病（例如克罗恩病或溃疡性结肠炎）、皮肤疾病（例如牛皮癣）、肌肉骨骼疾病（例如硬皮病）、血管障碍（例如巨细胞动脉炎）、骨骼疾病（例如骨关节炎、骨质疏松症或骨质增生疾病）、眼部疾病（例如青光眼或黄斑变性）、病毒感染引起的疾病（例如HIV或艾滋病）、自身免疫疾病（例如类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮或自身免疫性甲状腺炎）、癌症或衰老。
• [EN] SUBSTITUTED TETRAHYDROISOQUINOLINE COMPOUNDS AS FACTOR XIA INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS TÉTRAHYDROISOQUINOLINES SUBSTITUÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DU FACTEUR XIA
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2013055984A1

  公开（公告）日：2013-04-18

  The present invention provides compounds of Formula (I): or stereoisomers, pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein all of the variables are as defined herein. These compounds are inhibitors of factor XIa and/or plasma kallikrein which may be used as medicaments.

  本发明提供了化合物的公式(I)：或其立体异构体，以及其药学上可接受的盐，其中所有变量如本文所定义。这些化合物是XIa因子和/或血浆激肽酶的抑制剂，可用作药物。
• PYRAZINO[2,3-D]ISOXAZOLE DERIVATIVE
  申请人：FUJIFILM CORPORATION

  公开号：US20130245264A1

  公开（公告）日：2013-09-19

  The object of the present invention is to provide a compound which is useful as a production intermediate of pyrazine carboxamide derivative such as 6-fluoro-3-hydroxy-2-pyrazine carboxamide. The present invention provides a pyrazino[2,3-d]isoxazole derivative represented by the formula (I): wherein X represents a halogen atom, a hydroxyl group or a sulfamoyloxy group, and Y represents —C(═O)R or —CN; wherein R represents a hydrogen atom, an alkoxy group an aryloxy group, an alkyl group, an aryl group or an amino group.

  本发明的目的是提供一种化合物，该化合物可用作吡嗪羧酰胺衍生物的生产中间体，例如6-氟-3-羟基-2-吡嗪羧酰胺。本发明提供了一种由下式（I）表示的吡嗪并[2,3-d]异噁唑衍生物： 其中X代表卤素原子、羟基或磺胺氧基，Y代表—C(═O)R或—CN；其中R代表氢原子、烷氧基、芳氧基、烷基、芳基或氨基。