5-o-tert-butyldiphenylsilyl-α,β-D-arabinofuranose | 168608-39-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 5-o-tert-butyldiphenylsilyl-α,β-D-arabinofuranose
• 英文别名: 5-O-[tert-butyl(diphenyl)silyl]-D-arabinofuranose；(3S,4S,5R)-5-[[tert-butyl(diphenyl)silyl]oxymethyl]oxolane-2,3,4-triol
• CAS: 168608-39-7
• 化学式: C₂₁H₂₈O₅Si
• 分子量: 388.536
• InChiKey: UBTTVAWQIDVDNL-WRURNZQNSA-N

物化性质

• 沸点：
  489.5±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.20±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.0
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  79.2
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-o-tert-butyldiphenylsilyl-α,β-D-arabinofuranose 在 硫酸 、 copper(II) sulfate 、 potassium hydroxide 作用下， 生成 (5R,6R)-2,2-dimethyl-6-phenylmethoxy-5-(phenylmethoxymethyl)-3a,5,6,6a-tetrahydrofuro[2,3-d][1,3]dioxole
  参考文献：
  名称：

  [EN] NUCLEOTIDE AND NUCLEOSIDE THERAPEUTIC COMPOSITIONS AND USES RELATED THERETO
  [FR] COMPOSITIONS THÉRAPEUTIQUES RENFERMANT DES NUCLÉOTIDES ET DES NUCLÉOSIDES ET UTILISATIONS ASSOCIÉES

  摘要：

  这项披露涉及核苷酸和核苷类治疗组合物及其相关用途。在某些实施例中，该披露涉及卤代核苷，可选择地与磷氧化物或其药用可接受盐结合。在某些实施例中，该披露涉及结合物或其药用可接受盐，包括通过磷氧化物与核苷酸或核苷相连的氨基酸酯或鞘脂类或衍生物。在某些实施例中，该披露考虑了包括这些化合物的药用组合物，用于治疗传染病、病毒感染和癌症。

  公开号：

  WO2014124430A1
• 作为产物：
  描述：

  阿拉伯糖 、 叔丁基二苯基氯硅烷 在 咪唑 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以78%的产率得到5-o-tert-butyldiphenylsilyl-α,β-D-arabinofuranose
  参考文献：
  名称：

  利用环大小变化的糖氨基酸同源物探索β-Turn-修饰的杀豆菌素S的构象和生物学多功能性

  摘要：

  合成了醚环大小不同的单苄基化糖氨基酸（SAA）（包含氧杂环丁烷，呋喃酮和吡喃环），并将其掺入环十肽短杆菌肽S（GS）的β-turn区域之一。CD，NMR光谱，建模和X射线衍射表明，结合的SAA部分的环大小决定了其顺式的空间位置定向的羧基和氨基甲基取代基，从而巧妙地影响序列中相邻氨基酸的酰胺键。与GS本身不同，含SAA的肽的构象行为取决于溶剂。含有吡喃类化合物SAA的衍生物的疏水性略低，并且溶血活性降低，但具有与GS相似的抗菌性能。

  DOI：

  10.1002/chem.201002895

文献信息

• [EN] NUCLEOTIDE AND NUCLEOSIDE COMPOSITIONS AND USES RELATED THERETO<br/>[FR] COMPOSITIONS À BASE DE NUCLÉOTIDE ET DE NUCLÉOSIDE ET UTILISATIONS CORRESPONDANTES
  申请人：UNIV EMORY

  公开号：WO2015038596A1

  公开（公告）日：2015-03-19

  This disclosure relates to nucleotide and nucleoside therapeutic compositions and uses in treating infectious diseases, viral infections, and cancer, where the base of the nucleotide or nucleoside contains at least one thiol, thione or thioether.

  这份披露涉及到核苷酸和核苷类治疗组合物，用于治疗传染病、病毒感染和癌症，在这些组合物中，核苷酸或核苷的碱基至少含有一个硫醇、硫酮或硫醚。
• SUBSTITUTED NUCLEOSIDES, NUCLEOTIDES AND ANALOGS THEREOF
  申请人：ALIOS BIOPHARMA, INC.

  公开号：US20150366888A1

  公开（公告）日：2015-12-24

  Disclosed herein are nucleosides, nucleotides and nucleotide analogs, methods of synthesizing the same and methods of treating diseases and/or conditions such as a Coronaviridae virus, a Togaviridae virus, a Hepeviridae virus and/or a Bunyaviridae virus infection with one or more nucleosides, nucleotides and nucleotide analogs.

  本文披露了核苷、核苷酸和核苷酸类似物，其合成方法以及利用一个或多个核苷、核苷酸和核苷酸类似物治疗冠状病毒科病毒、托加病毒科病毒、肝炎病毒科病毒和/或布尼亚病毒科病毒感染的方法。
• Elongation of the side chain by linear alkyl groups increases the potency of salacinol, a potent α-glucosidase inhibitor from the Ayurvedic traditional medicine “Salacia,” against human intestinal maltase
  作者：Katsuki Takashima、Mika Sakano、Eri Kinouchi、Shinya Nakamura、Shinsuke Marumoto、Fumihiro Ishikawa、Kiyofumi Ninomiya、Isao Nakanishi、Toshio Morikawa、Genzoh Tanabe

  DOI：10.1016/j.bmcl.2020.127751

  日期：2021.2

  R = C6H13, c: R = C8H17, d: R = C10H21) to the side chains of salacinol (1), a natural α-glucosidase inhibitor from Ayurvedic traditional medicine “Salacia”, were synthesized. The α-glucosidase inhibitory activities of all the synthesized analogs were evaluated in vitro. Against human intestinal maltase, the inhibitory activities of 12a and 13a with seven-carbon side chain were equal to that of 1. In contrast

  通过引入烷基（a：R = C 3 H 7，b R = C 6 H 13，c：R = ）四个扩链类似物（12a - 12d）和两个相关的脱O-磺化类似物（13a和13c）。C 8 H 17，d：R = C 10 H 21）到Salacinol（1）的侧链上，Salacinol（1）是阿育吠陀传统药物“ Salacia ”中的天然α-葡萄糖苷酶抑制剂”，进行了合成。在体外评估了所有合成类似物的α-葡萄糖苷酶抑制活性。对人肠道麦芽糖酶的抑制作用，具有7个碳侧链的12a和13a的抑制活性等于1。相反，类似物（12b – 12d和13c）对相同的酶表现出比1高的抑制活性，并且与临床上使用的抗糖尿病药，伏格列波糖，阿卡波糖和米格列醇相比具有相同或更高的效力。因此，1的侧链伸长 对特异性增加对人肠麦芽糖酶的抑制活性是有效的。
• CYCLIC DINUCLEOTIDES AS ANTICANCER AGENTS
  申请人：BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY

  公开号：US20190030057A1

  公开（公告）日：2019-01-31

  The present invention is directed to compounds of the formulae I, II and III as shown below wherein all substituents are defined herein, as well as pharmaceutically acceptable compositions comprising compounds of the invention and methods of using said compositions in the treatment of various disorders.

  本发明涉及以下式I、II和III的化合物，其中所有取代基如本文所定义，以及包括本发明化合物的药用可接受组合物和使用该组合物治疗各种疾病的方法。
• [EN] NOVEL SULFENAMIDE OXIDES<br/>[FR] NOUVEAUX OXYDES SULFENAMIDES
  申请人：UNIV GRIFFITH

  公开号：WO2005019236A1

  公开（公告）日：2005-03-03

  Sulfenamide oxide compounds of general formula (I) are disclosed wherein A, R1, R2, X1, X1’, X2, X2’, X3, X3’, X4, X4’, X5 and X5’ define a variety of variables and wherein q is 0 or 1 and p is 1 or 2. The compounds disclosed in the examples are galactofuranosyl and glucofuranosyl sulfenamide oxide compounds wherein the variable A is oxygen. Methods of synthesis of compounds of general formula (I), pharmaceutical compositions containing them and methods of using them to treat patients suffering a microbial infection are also disclosed.

  通用式（I）的磺胺酰氧化合物揭示了其中A、R1、R2、X1、X1'、X2、X2'、X3、X3'、X4、X4'、X5和X5'定义了各种变量，其中q为0或1，p为1或2。在示例中揭示的化合物是半乳糖醛糖和葡萄糖醛糖磺胺酰氧化合物，其中变量A为氧。还公开了通用式（I）化合物的合成方法，含有它们的药物组合物以及使用它们治疗患有微生物感染的患者的方法。