(R)-2,5,7,8-tetramethyl-2-((4R,8R)-4,8,12-trimethyltridecyl)chroman-6-yl methacrylate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 异戊烯醇脂质
• 英文名称: (R)-2,5,7,8-tetramethyl-2-((4R,8R)-4,8,12-trimethyltridecyl)chroman-6-yl methacrylate
• 英文别名: [(2R)-2,5,7,8-tetramethyl-2-[(4R,8R)-4,8,12-trimethyltridecyl]-3,4-dihydrochromen-6-yl] 2-methylprop-2-enoate
• 化学式: C₃₃H₅₄O₃
• 分子量: 498.79
• InChiKey: ISVISQAUGPDEIC-WTBTXGFSSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  11.8
• 重原子数：
  36
• 可旋转键数：
  15
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.73
• 拓扑面积：
  35.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

上下游信息

• 上游原料

  中文名称	英文名称	CAS号	化学式	分子量
  天然维生素E	Tocopherol	59-02-9	C29H50O2	430.715

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Diphenylphosphine oxide 、 (R)-2,5,7,8-tetramethyl-2-((4R,8R)-4,8,12-trimethyltridecyl)chroman-6-yl methacrylate 在 吡啶 、 chloropyridinecobaloxime(III) 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 以77 %的产率得到(R)-2,5,7,8-tetramethyl-2-((4R,8R)-4,8,12-trimethyltridecyl)chroman-6-yl 3-(diphenylphosphoryl)-2-((diphenylphosphoryl)methyl) propanoate
  参考文献：
  名称：

  钴肟光催化1,3-双官能化烯烃

  摘要：

  本文代表的是烯烃通过光催化的第一个 1,3-双官能化。单个钴肟用于进行两个催化循环，其中钴肟不仅用作引发反应的光催化剂，而且用作消除β-H过程的金属催化剂。缺电子烯烃、富电子烯烃和未活化的烯烃可以在极其温和的反应条件下直接转化为1,3-二磷酸化产物，甚至是不对称的1,3-二磷酸化产物，仅副产物H 2 。

  DOI：

  10.1021/acs.orglett.4c02027
• 作为产物：
  描述：

  甲基丙烯酸 、 天然维生素E 在 4-二甲氨基吡啶 作用下， 以 乙醚 为溶剂， 以91%的产率得到(R)-2,5,7,8-tetramethyl-2-((4R,8R)-4,8,12-trimethyltridecyl)chroman-6-yl methacrylate
  参考文献：
  名称：

  奥利司他纳米微球及其在制备治疗肥胖症药 物中的用途

  摘要：

  本发明涉及医药技术领域，特别涉及奥利司他纳米微球及其在制备治疗肥胖症药物中的用途。所述的纳米微球包含有奥利司他和选自维生素A甲基丙烯酸酯‑2‑甲基丙烯酰氧乙基磷酸胆碱共聚物或维生素E甲基丙烯酸酯‑2‑甲基丙烯酰氧乙基磷酸胆碱共聚物或维生素D2甲基丙烯酸酯‑2‑甲基丙烯酰氧乙基磷酸胆碱共聚物中的一种共聚物。该纳米微球的包封率为82.67～93.83％。动物试验显示，纳米微球经口给予大鼠后各维生素的吸收水平明显高于奥利司他与维生素错时(2小时)经口给药的维生素的吸收水平，而且与禁食下单独经口给予维生素后的维生素的吸收水平相当，可有效弥补口服奥利司他导致的脂溶性维生素缺失，实现安全减肥目的。

  公开号：

  CN108524471B

文献信息

• 奥利司他纳米微球及其在制备治疗肥胖症药 物中的用途
  申请人：中山万汉制药有限公司

  公开号：CN108524471B

  公开（公告）日：2019-03-01

  本发明涉及医药技术领域，特别涉及奥利司他纳米微球及其在制备治疗肥胖症药物中的用途。所述的纳米微球包含有奥利司他和选自维生素A甲基丙烯酸酯‑2‑甲基丙烯酰氧乙基磷酸胆碱共聚物或维生素E甲基丙烯酸酯‑2‑甲基丙烯酰氧乙基磷酸胆碱共聚物或维生素D2甲基丙烯酸酯‑2‑甲基丙烯酰氧乙基磷酸胆碱共聚物中的一种共聚物。该纳米微球的包封率为82.67～93.83％。动物试验显示，纳米微球经口给予大鼠后各维生素的吸收水平明显高于奥利司他与维生素错时(2小时)经口给药的维生素的吸收水平，而且与禁食下单独经口给予维生素后的维生素的吸收水平相当，可有效弥补口服奥利司他导致的脂溶性维生素缺失，实现安全减肥目的。
• 含有奥利司他的纳米微球在制备抗乙肝病毒 药物中的用途
  申请人：中山万汉制药有限公司

  公开号：CN108524472B

  公开（公告）日：2019-01-15

  本发明涉及医药技术领域，特别涉及一种含有奥利司他的纳米微球在制备抗乙肝病毒药物中的用途。所述的纳米微球包含有奥利司他和选自维生素A甲基丙烯酸酯‑2‑甲基丙烯酰氧乙基磷酸胆碱共聚物或维生素E甲基丙烯酸酯‑2‑甲基丙烯酰氧乙基磷酸胆碱共聚物或维生素D2甲基丙烯酸酯‑2‑甲基丙烯酰氧乙基磷酸胆碱共聚物中的一种共聚物。该纳米微球的包封率为82.67～93.83％。动物试验显示，该纳米微球口服给药后具有较高的血药物浓度和良好的缓释作用。体外试验结果显示，以细胞外HBV DNA复制的抑制率为指标，本发明提供的纳米微球抗HBV感染的活性显著高于奥利司他以及采用PMB30W作为载体制备的对照纳米微球。
• Palladium-Catalyzed Markovnikov Hydroaminocarbonylation of 1,1-Disubstituted and 1,1,2-Trisubstituted Alkenes for Formation of Amides with Quaternary Carbon
  作者：Hui-Yi Yang、Ya-Hong Yao、Ming Chen、Zhi-Hui Ren、Zheng-Hui Guan

  DOI：10.1021/jacs.1c03454

  日期：2021.5.19

  Hydroaminocarbonylation of alkenes is one of the most promising yet challenging methods for the synthesis of amides. Herein, we reported the development of a novel and effective Pd-catalyzed Markovnikov hydroaminocarbonylation of 1,1-disubstituted or 1,1,2-trisubstituted alkenes with aniline hydrochloride salts to afford amides bearing an α quaternary carbon. The reaction makes use of readily available

  烯烃的氢氨基羰基化是合成酰胺最有前途但最具挑战性的方法之一。在此，我们报道了一种新型且有效的 Pd 催化 Markovnikov 氢氨基羰基化反应的 1,1-二取代或 1,1,2-三取代烯烃与苯胺盐酸盐的反应，以提供带有 α 季碳的酰胺。该反应利用容易获得的起始材料，耐受范围广泛的官能团，并为各种带有 α 季碳的酰胺提供了一种简便而直接的方法。机理研究表明该反应通过氢化钯途径进行。氢化钯和 CO 插入是可逆的，氨解可能是限速步骤。
• Copper-Catalyzed Three-Component Germyl Peroxidation of Alkenes
  作者：Yani Luo、Boxia Xu、Leiyang Lv、Zhiping Li

  DOI：10.1021/acs.orglett.2c00698

  日期：2022.4.1

  The concurrent incorporation of a germyl fragment and another functional group (beyond the hydrogen atom) across the C═C double bond is a highly appealing yet challenging task. Herein we demonstrate the efficient germyl peroxidation of alkenes with germanium hydrides and tert-butyl hydroperoxide via a copper-catalyzed three-component radical relay strategy. This protocol exhibits excellent functional

  在 C=C 双键上同时掺入一个锗基片段和另一个官能团（氢原子之外）是一项极具吸引力但具有挑战性的任务。在这里，我们通过铜催化的三组分自由基中继策略证明了烯烃与氢化锗和叔丁基过氧化氢的有效锗基过氧化。该协议在温和条件下表现出优异的官能团耐受性和精细的化学和区域选择性，是构建具有合成挑战性的金属嵌入有机过氧化物的罕见例子。
• Copper-Catalyzed Germyl-Azidation of Alkenes with Germanium Hydrides and Trimethylsilyl Azide
  作者：Yani Luo、Leiyang Lv、Zhiping Li

  DOI：10.1021/acs.orglett.2c03302

  日期：2022.11.4

  functional fragment across the C═C bond is a challenging task due to the prevailing hydrogermylation reaction. Herein, an efficient copper-catalyzed three-component reaction of alkenes, germanium hydrides, and trimethylsilyl azide has been disclosed. This transformation allows the concomitant introduction of germyl and azide groups across the double bonds in a highly regioselective manner with tert-butyl hydroperoxides

  由于普遍存在的氢胚芽化反应，在 C=C 键上掺入胚基和另一个功能片段是一项具有挑战性的任务。在此，已公开了烯烃、氢化锗和三甲基甲硅烷基叠氮化物的有效铜催化的三组分反应。这种转变允许以高度区域选择性的方式在双键上同时引入锗基和叠氮基，其中叔丁基过氧化氢作为备用氧化剂。所得的β-锗基叠氮化物可以很容易地转化为具有重要价值的β-锗胺和1,2,3-三唑。