2-氨基蒽 | 613-13-8

• 物质功能分类: 化学试剂 - 有机试剂 - 三环化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 蒽
• 中文名称: 2-氨基蒽
• 中文别名: 2-蒽胺；2-氨基
• 英文名称: 2-aminoanthracene
• 英文别名: anthracen-2-amine；2-anthramine；2-anthracenamine；2-AA；anthracene-2-amine；2-amineanthracene；2-anthraceneamine；2-aminoanthracen
• CAS: 613-13-8
• 化学式: C₁₄H₁₁N
• mdl: MFCD00003582
• 分子量: 193.248
• InChiKey: YCSBALJAGZKWFF-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  238-241 °C (lit.)
• 沸点：
  319.47°C (rough estimate)
• 密度：
  1.1061 (rough estimate)
• 溶解度：
  氯仿（微溶）、二氯甲烷（微溶）、DMSO（微溶）
• 物理描述：
  2-aminoanthracene appears as yellow to brownish-yellow powder or solid. (NTP, 1992)
• 颜色/状态：
  Yellow leaflets from alcohol
• 分解：
  When heated to decomposition, it emits toxic fumes of NO(x).
• 保留指数：
  365.89
• 稳定性/保质期：

  性质与稳定性：在常温常压下，该物质不会分解。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.5
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  26
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

ADMET

毒理性

• 副作用

Dermatotoxin - PICD (photoirritant contact dermatitis). 皮肤毒素 - 光照性接触性皮炎（PICD）。

Dermatotoxin - PICD (photoirritant contact dermatitis).

来源:Haz-Map, Information on Hazardous Chemicals and Occupational Diseases

毒理性

• 非人类毒性摘录

在小鼠中，皮下注射（证据不太确凿）导致肝脏肿瘤；在大鼠中，局部给药（在不止一家研究所测试）导致局部肿瘤和乳腺肿瘤，皮下注射导致皮肤肿瘤；在仓鼠中，局部给药（在不止一家研究所测试）导致局部肿瘤。/来自表格/

IN MICE, SC INJECTIONS (EVIDENCE LESS CONVINCING) INDUCED TUMORS IN LIVER; IN RATS, TOPICAL ADMIN (TESTED IN MORE THAN 1 INSTITUTE) INDUCED LOCAL TUMORS & TUMORS IN BREAST, SC INJECTIONS INDUCED SKIN TUMORS; IN HAMSTERS, TOPICAL ADMIN (TESTED IN MORE THAN 1 INSTITUTE) INDUCED LOCAL TUMORS. /FROM TABLE/

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 非人类毒性摘录

2-氨基蒽被用来检测其对黑腹果蝇（Drosophila melanogaster）性连锁隐性致死突变的诱导作用，使用的是国家毒理学计划批准的标准实验方案。Canton-S野生型雄性与大约30%致死率的2-氨基蒽浓度接触后，将它们分别与Basc处女雌性交配，以产生3窝用于分析的后代。当以1,000 ppm的剂量通过喂食方式给予雄性时，2-氨基蒽显示出阳性结果。

2-Aminoanthracene was tested for the induction of sex linked recessive lethal mutations in Drosophila melanogaster using a standard protocol approved by the National Toxicology Program. Canton-S wild type males were dosed with concentrations of 2-aminoanthracene that resulted in approximately 30% mortality. Following treatment, males were mated individually to Basc virgin females to produce 3 broods for analysis. 2-Aminoanthracene was positive at a dose of 1,000 ppm when administered to males by feeding.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

安全信息

• 危险品标志：
  Xn,Xi
• 安全说明：
  S26
• 危险类别码：
  R36/37/38,R33
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  2921499090
• 危险品运输编号：
  NONH for all modes of transport
• RTECS号：
  CA9275000
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H315,H319,H335
• 储存条件：
  请将密封保存。存储在干燥阴凉处。

SDS

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模块 1. 化学品
1.1 产品标识符
: 2-氨基蒽
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
2-Anthramine
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS-分类
皮肤刺激 (类别 2)

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模块 16. 其他信息
进一步信息
版权所有：2013 Co. LLC. 公司。许可无限制纸张拷贝，仅限于内部使用。
上述信息视为正确，但不包含所有的信息，仅作为指引使用。本文件中的信息是基于我们目前所知，就正
确的安全提示来说适用于本品。该信息不代表对此产品性质的保证。
参见发票或包装条的反面。
眼睛刺激 (类别 2A)
特异性靶器官系统毒性（一次接触） (类别 3)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词 警告
危险申明
H315 造成皮肤刺激。
H319 造成严重眼刺激。
H335 可能引起呼吸道刺激。
警告申明
预防措施
P261 避免吸入粉尘/烟/气体/烟雾/蒸气/喷雾.
P264 操作后彻底清洁皮肤。
P271 只能在室外或通风良好之处使用。
P280 穿戴防护手套/ 眼保护罩/ 面部保护罩。
事故响应
P302 + P352 如果皮肤接触：用大量肥皂和水清洗。
P304 + P340 如吸入: 将患者移到新鲜空气处休息，并保持呼吸舒畅的姿势。
P305 + P351 + P338 如与眼睛接触，用水缓慢温和地冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取
出，取出隐形眼镜，然后继续冲洗.
P312 如感觉不适，呼救中毒控制中心或医生.
P321 具体处置（见本标签上提供的急救指导）。
P332 + P313 如觉皮肤刺激：求医/就诊。
P337 + P313 如仍觉眼睛刺激：求医/就诊。
P362 脱掉沾污的衣服，清洗后方可再用。
安全储存
P403 + P233 存放于通风良的地方。 保持容器密闭。
P405 存放处须加锁。
废弃处置
P501 将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3 其它危害物
光敏剂

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: 2-Anthramine
别名
: C14H11N
分子式
: 193.24 g/mol
分子量
组分 浓度或浓度范围
2-Anthrylamine
-
化学文摘登记号(CAS 613-13-8
No.) 210-330-9
EC-编号

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 向到现场的医生出示此安全技术说明书。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。
眼睛接触
用大量水彻底冲洗至少15分钟并请教医生。
食入
切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
使用个人防护用品。 避免粉尘生成。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。 保证充分的通风。
人员疏散到安全区域。 避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
不要让产品进入下水道。
6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
收集和处置时不要产生粉尘。 扫掉和铲掉。 放入合适的封闭的容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 避免形成粉尘和气溶胶。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。一般性的防火保护措施。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 使容器保持密闭，储存在干燥通风处。
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
根据良好的工业卫生和安全规范进行操作。 休息前和工作结束时洗手。
个体防护设备
眼/面保护
带有防护边罩的安全眼镜符合 EN166要求请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟)
检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
身体保护
防渗透的衣服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
呼吸系统防护
如须暴露于有害环境中,请使用P95型(美国)或P1型(欧盟 英国
143)防微粒呼吸器。如需更高级别防护,请使用OV/AG/P99型(美国)或ABEK-P2型 (欧盟 英国 143)
防毒罐。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 粉末
颜色: 深黄
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
熔点/凝固点: 235 - 240 °C
f) 沸点、初沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸气压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 密度/相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不相容的物质
强氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
半数致死剂量 (LD50) 腹膜内的 - 小鼠 - 1,500 mg/kg
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
导致光敏。光照会引起过敏反应导致皮肤损伤，表现为晒斑、水肿、水泡或疹子等不同形式。
生殖细胞致突变性
细胞突变性-体外试验 - 大鼠 - 肝
姐妹染色单体互换
细胞突变性-体外试验 - 小鼠 - 鼠伤寒沙门氏菌
宿主介入的测试
细胞突变性-体外试验 - 小鼠 - 淋巴细胞
微生物突变
细胞突变性-体外试验 - 小鼠 - 成纤维细胞
微核测试
细胞突变性-体外试验 - 小鼠 - 淋巴细胞
哺乳动物体细胞突变
细胞突变性-体外试验 - 小鼠 - 胚胎
形态变形
细胞突变性-体外试验 - Ames 试验（艾姆斯试验） - 阳性
细胞突变性-体外试验 - 大鼠 - 肝
非常规DNA合成
细胞突变性-体外试验 - 人 - Hela 细胞
DNA抑制
细胞突变性-体外试验 - 大鼠 - 肝
DNA损伤
细胞突变性-体内试验 - 大鼠 - 经口
姐妹染色单体互换
细胞突变性-体内试验 - 大鼠 - 皮肤
姐妹染色单体互换
细胞突变性-体内试验 - 大鼠 - 腹膜内的
细胞发生分析
细胞突变性-体内试验 - 大鼠 - 腹膜内的
姐妹染色单体互换
细胞突变性-体内试验 - 大鼠 - 气管内的
DNA损伤
致癌性
致癌性 - 大鼠 - 经口
肿瘤发生：符合RTECS标准的致癌性。 胃肠的：肿瘤 皮肤及附属物：其他：肿瘤。
致癌性 - 大鼠 - 皮肤
肿瘤发生：符合RTECS标准的可疑致癌试剂。 皮肤及附属物：其他：肿瘤。
肿瘤发生：在敏感细胞株中增加原位肿瘤的机会。
致癌性 - 小鼠 - 皮肤
肿瘤发生：符合RTECS标准的致癌性。 皮肤及附属物：其他：肿瘤。
肿瘤发生：在敏感细胞株中增加原位肿瘤的机会。
致癌性 - 小鼠 - 皮肤
肿瘤发生：符合RTECS标准的可疑致癌试剂。 皮肤及附属物：其他：肿瘤。
肿瘤发生：在敏感细胞株中增加原位肿瘤的机会。
致癌性 - 小鼠 - 移植
肿瘤发生：符合RTECS标准的致癌性。 肾，输尿管，膀胱：肿瘤
致癌性 - 小鼠 - 移植
肿瘤发生：符合RTECS标准的可疑致癌试剂。 肾，输尿管，膀胱：肿瘤
肿瘤发生：在敏感细胞株中增加原位肿瘤的机会。
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
生殖毒性 - 小鼠 - 经口
对新生儿的影响：生殖细胞影响（后代）。
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
吸入 - 可能引起呼吸道刺激。
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能有害。 引起呼吸道刺激。
摄入 如服入是有害的。
皮肤 通过皮肤吸收可能有害。 造成皮肤刺激。
眼睛 造成严重眼刺激。
附加说明
化学物质毒性作用登记: CA9275000

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模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物累积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不良影响
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。
联系专业的拥有废弃物处理执照的机构来处理此物质。
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
按未用产品处置。

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模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.2 联合国运输名称
欧洲陆运危规: 非危险货物
国际海运危规: 非危险货物
国际空运危规: 非危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 国际空运危规: 否
海洋污染物（是/否）: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

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模块 15 - 法规信息
N/A

制备方法与用途

类别：有毒物品

毒性分级：中毒

急性毒性：

• 腹腔-小鼠 LD50: 1500 毫克/公斤

可燃性危险特性：

• 可燃；燃烧时产生有毒氮氧化物烟雾

储运特性：

• 库房通风、低温干燥

灭火剂：

• 干粉、泡沫、沙土、二氧化碳、雾状水

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-氨基蒽 在 氢气 、 镍 、 萘烷 作用下， 生成 对称八氢蒽
  参考文献：
  名称：

  v. Braun; Bayer, Justus Liebigs Annalen der Chemie, 1929, vol. 472, p. 104

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  2-叠氮蒽 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 反应 2.0h， 以61%的产率得到2-氨基蒽
  参考文献：
  名称：

  触发发射，可快速检测大斯托克斯位移陪伴下的硫化氢分子

  摘要：

  当前手稿演示发展的反应为基础的“接通”绿色发光的分子探针（P4），用于快速检测H的2在生理条件S。发现该探针显示出低检测限（1.19μM），以及高选择性，大斯托克斯位移和良好的量子效率。在理论上，还使用密度泛函理论计算对探针光学行为的变化进行了仔细检查，这些计算与光物理结果非常吻合。考虑到对大型Stokes染料用于传感应用的需求，主要是因为它们具有特殊的光物理性质，并且由于报告的数量非常有限，因此具有110 nm Stokes位移的本探头是用于H 2的大型Stokes染料的好选择在生理条件下的S识别。

  DOI：

  10.1016/j.jphotochem.2018.11.011
• 作为试剂：
  描述：

  异烟肼 、 cucurbituril 在 盐酸 、 2-氨基蒽 作用下， 以 水 为溶剂， 生成
  参考文献：
  名称：

  Host–guest complexes of the antituberculosis drugs pyrazinamide and isoniazid with cucurbit[7]uril

  摘要：

  研究人员用抗结核药物吡嗪酰胺（吡嗪-2-甲酰胺）和异烟肼（异烟肼）研究了葫芦[7]脲（CB[7]）作为口服制剂辅料的潜力，以提高药物的物理稳定性或改善给药效果。通过 1H 核磁共振谱、电喷雾质谱和分子模型测定，这两种药物都与 CB[7] 形成 1:1 的主-客复合物。异烟肼和吡嗪酰胺的吡啶和吡嗪环分别与 CB[7] 大环的内腔之间的疏水作用，以及每种药物的酰肼和酰胺基团与 CB[7] 羰基门户之间的氢键作用，稳定了药物的结合。在 pH 值为 1.5 时，异烟肼与 CB[7] 的结合常数为 5.6 × 105 M-1，而吡嗪酰胺在 pH 值为 7 时与 CB[7] 的结合常数要小得多（4.8 × 103 M-1）。最后，CB[7] 通过封装防止药物融化。以前，吡嗪酰胺的典型熔点为 189 ℃ ，异烟肼为 171 ℃ ，而通过差示扫描量热法，一旦与 CB[7] 结合，两种药物在高达 280 ℃ 的温度下都不会熔化或降解。

  DOI：

  10.1007/s10847-010-9795-3

文献信息

• Effect of Aryl Ligand Identity on Catalytic Performance of Trineopentylphosphine Arylpalladium Complexes in <i>N</i>-Arylation Reactions
  作者：Huaiyuan Hu、Corrie E. Burlas、Sabrina J. Curley、Tomasz Gruchala、Fengrui Qu、Kevin H. Shaughnessy

  DOI：10.1021/acs.organomet.0c00140

  日期：2020.10.26

  A series of air-stable [(Np3P)Pd(Ar)Br]2 (Np = neopentyl) and (Np3P)Pd(Ar)(amine)Br complexes (amine = morpholine and isobutylamine) have been prepared and tested as precatalysts for the coupling of sterically demanding aryl bromides and aniline derivatives. The complexes are more active than the catalyst generated in situ from Pd2(dba)3 and PNp3. Increasing steric demand of the aryl group on palladium

  制备了一系列空气稳定的[（Np 3 P）Pd（Ar）Br] 2（Np =新戊基）和（Np 3 P）Pd（Ar）（胺）Br配合物（胺=吗啉和异丁胺），并且经测试可作为位阻芳基溴化物和苯胺衍生物偶联的前催化剂。该络合物比由Pd 2（dba）3和PNp 3原位产生的催化剂更具活性。钯上芳基空间需求的增加与催化剂活性的提高有关。[（Np 3 P）Pd（2,6-Me 2 C 6 H 3）Br] 2催化的反应与使用Pd 2（dba）3 / PNp 3的那些相比，在更低的温度下以更高的收率有效地发生。与[（Np 3 P）Pd（Ar）Br] 2络合物相比，胺加合物的反应速率和转化率更低。胺加合物的较低活性似乎是由缓慢的碱促进的还原消除产生的，从而产生催化活性的LPd（0）物质。
• Access to 2-Aminopyridines - Compounds of Great Biological and Chemical Significance
  作者：Jeanne L. Bolliger、Miriam Oberholzer、Christian M. Frech

  DOI：10.1002/adsc.201000942

  日期：2011.4.18

  products, medicinally important compounds, and organic materials and thus, extremely valuable synthetic targets. The few reported 6‐substituted 2‐aminopyridines and the lack of flexible, efficient and general applicable methods for their synthesis demonstrates the urgent need of new methods for their preparation. Reactions between 2,6‐dibromopyridine and primary or secondary, cyclic or acyclic, and aliphatic

  2-氨基吡啶是生物活性天然产物，重要医学化合物和有机材料的关键结构核心，因此，它们是非常有价值的合成靶标。少数报道的6-取代的2-氨基吡啶和缺乏灵活，有效和通用的合成方法表明了对制备其新方法的迫切需要。2,6-二溴吡啶和伯或仲的，环状或无环的，以及脂族或芳族胺之间的反应进行了示出，以选择性地得到相应的6-溴吡啶-2-胺在非常高的产率，其被成功地用作今后的C基板 Ç交叉偶联反应。最近推出的二氯双[1-（二环己基膦酰基）哌啶]钯（1）用作6-溴吡啶-2-胺与芳基硼酸，二芳基和二烷基锌试剂或烯烃的交叉偶联催化剂，因此，也是此类底物的出色的CC交叉偶联催化剂。而且，所提出的所有反应方案均在均匀应用的每种催化剂中使用。胺化反应和交叉偶联反应的范围都得到了很好的定义，可以使反应方案直接直接适用于其他胺和/或偶联伙伴，因此首次提供了非常灵活且普遍适用的反应方案获得2-氨基吡啶。
• Cyanine dyes, new potent antitumor agents.
  作者：ISAO MINAMI、YOSHIO KOZAI、HIROAKI NOMURA、TAZUKO TASHIRO

  DOI：10.1248/cpb.30.3106

  日期：——

  Antitumor agents of a new structural type are reported. A number of cyanines with mono-, di- and tricyclic nuclei, merocyanines and oxonols have been i. p. screened for antitumor activity against P388 leukemia and B16 melanoma. Among these compounds, monomethin-, trimethin- and pentamethincyanines having naphthothiazole, naphthoxazole and benzindole nuclei resulted in a significant prolongation of the survival time of tumor-bearing mice. Replacement of the conjugated chain system between the terminal two nuclei with a saturated aliphatic chain produced a marked decrease in the antitumor activity. Structure-activity relationships are discussed.

  报道了一类新结构类型的抗肿瘤剂。对多种含单、双和三环核的菁染料、部花菁和锇菁进行了腹腔内筛选，以评估它们对P388白血病和B16黑色素瘤的抗肿瘤活性。在这些化合物中，具有萘并噻唑、萘并噁唑和苯并吲哚核的单甲川、三甲川和五甲川菁染料显著延长了荷瘤小鼠的生存时间。将末端两个核之间的共轭链体系替换为饱和脂肪链会导致抗肿瘤活性的明显下降。文中讨论了结构-活性关系。
• Simple Conversion of Aromatic Amines into Azides
  作者：Qi Liu、Yitzhak Tor

  DOI：10.1021/ol034919+

  日期：2003.7.1

  [reaction: see text] A straightforward and highly efficient synthesis of aromatic azides from the corresponding amines is accomplished using triflyl azide under mild conditions.

  [反应：见正文]使用三氟叠氮化物在温和的条件下，可以从相应的胺中直接高效地合成芳族叠氮化物。
• Inducing apoptosis through upregulation of p53: structure–activity exploration of anthraquinone analogs
  作者：Abiodun Anifowose、Ayodeji A. Agbowuro、Ravi Tripathi、Wen Lu、Chalet Tan、Xiaoxiao Yang、Binghe Wang

  DOI：10.1007/s00044-020-02563-y

  日期：2020.7

  We previously reported a series of p53-elevating anthraquinone compounds with considerable cytotoxicity for acute lymphoblastic leukemia (ALL) cells. To further develop this class of compounds, we examined the effect of a few key structural features on the anticancer structure–activity relationship (SAR) in ALL cells. The active analogs showed comparable cytotoxicity and upregulation of p53 but did

  我们以前报道了一系列p53升高的蒽醌化合物，对急性淋巴细胞白血病（ALL）细胞具有相当大的细胞毒性。为了进一步开发此类化合物，我们研究了一些关键结构特征对ALL细胞中抗癌结构-活性关系（SAR）的影响。活性类似物显示出可比的细胞毒性和p53的上调，但没有诱导MDM2的显着下调（如先导化合物AQ-101所示），表明蒽醌核心支架对于MDM2调节的重要性。当前研究的结果不仅有助于这些蒽醌衍生物的SAR构架，而且还为进一步优化工作开辟了新的化学空间。

表征谱图