美托咪定 | 86347-14-0

• 物质功能分类: 生物化工 - 抑制剂 - TGF-beta/Smad信号通路抑制剂(TGF-beta/Smad)
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 美托咪定
• 中文别名: D-(+)-(2-氯苯)甘氨酸
• 英文名称: medetomidine
• 英文别名: 4-[1-(2,3-dimethylphenyl)ethyl]-1H-imidazole；5-[1-(2,3-dimethylphenyl)ethyl]-1H-imidazole
• CAS: 86347-14-0
• 化学式: C₁₃H₁₆N₂
• mdl: MFCD00864346
• 分子量: 200.283
• InChiKey: CUHVIMMYOGQXCV-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  381.9±11.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.053
• 溶解度：
  溶于二甲基亚砜

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.307
• 拓扑面积：
  28.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

安全信息

• 海关编码：
  2933290090
• 储存条件：
  -20°C

制备方法与用途

右美托咪定是一种高选择性α₂肾上腺素能受体激动剂，具有镇静、催眠、镇痛及抗交感等作用，广泛应用于临床麻醉和监护室的镇静。由于其诱导近似生理睡眠、呼吸抑制小以及强大的神经保护作用等特点，在麻醉治疗学和睡眠医学发展的影响下，它被越来越多地用于睡眠障碍的诊断与治疗。

功效作用 右美托咪定是高选择性α₂肾上腺素能受体激动药，通过作用于中枢神经系统和外周神经系统中的α₂受体，产生相应的药理作用。其主要通过蓝斑核α₂受体的作用及激活内源性促睡眠通路来实现镇静催眠效果，使患者维持非快动眼III期自然睡眠状态。这种镇静催眠状态下，患者可以被刺激或语言唤醒，并且在整个过程中不会出现呼吸抑制的现象。

此外，右美托咪定还具有抗焦虑、降低应激反应、稳定血流动力学、镇痛、减少唾液分泌、抑制寒战及利尿等作用。在与其他镇静剂和止痛药联合使用时，能够产生良好的协同效应，显著减少其他药物的使用量。

生物活性 Medetomidine（Domtor）是一种α₂肾上腺素受体激动剂，对α₂和α₁肾上腺素受体的亲和力分别为1.08 nM和1750 nM。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  美托咪定 以21的产率得到右美托咪定
  参考文献：
  名称：

  Novel methods for identifying improved, non-sedating alpha-2 agonists

  摘要：

  本发明提供了一种通过外周给予主体有效量的α-2A/α-1A选择性激动剂来预防或缓解交感神经增强症状、神经病症、眼部疾病和慢性疼痛的方法，从而在不同时伴随镇静的情况下预防或缓解症状或慢性疼痛，其中选择性激动剂的α-1A效力小于布里蒙定或α-1A/α-2A效力比布里蒙定更大。

  公开号：

  US20050059664A1
• 作为产物：
  描述：

  (2-(2,3-xylyl)-2-propanol) 在 盐酸 、 4-二甲氨基吡啶 、 ammonium hydroxide 、 5,5-二溴巴比妥酸 、 3% Pd/C 、 三乙胺 、 三氯氧磷 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 、 水 、 甲苯 为溶剂， 20.0~120.0 ℃ 、500.01 kPa 条件下， 反应 33.5h， 生成 美托咪定
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROCESSES FOR THE PREPARATION OF COMPOUNDS, SUCH AS 3-ARYLBUTANALS, USEFUL IN THE SYNTHESIS OF MEDETOMIDINE
  [FR] PROCÉDÉS POUR LA PRÉPARATION DE COMPOSÉS, TELS QUE 3-ARYLBUTANALS, UTILES DANS LA SYNTHÈSE DE MÉDÉTOMIDINE

  摘要：

  提供一种制备式（I）化合物的方法，其中该方法包括将式（II）化合物与一种或多种适当的Vilsmeier试剂反应，如本文所定义。

  公开号：

  WO2016120635A1

文献信息

• [EN] COMPOUNDS, COMPOSITIONS AND METHODS FOR CONTROLLING BIOFILMS<br/>[FR] COMPOSÉS, COMPOSITIONS ET PROCÉDÉS DE LUTTE CONTRE LES BIOFILMS
  申请人：UNIV LEUVEN KATH

  公开号：WO2017070755A1

  公开（公告）日：2017-05-04

  The present invention relates to substituted 5-aryl-2-aminoimidiazole compounds being active against microbial biofilm formation. The invention also relates to compositions comprising a microbial biofilm inhibiting amount of said substituted 5-aryl-2-aminoimidiazole compounds in combination with excipients. Methods for inhibiting or controlling microbial biofilm formation in a plant, a body part of a human or an animal, or a surface with which a human or an animal may come into contact are also disclosed.

  本发明涉及对微生物生物膜形成具有活性的取代5-芳基-2-氨基咪唑化合物。该发明还涉及包含所述取代5-芳基-2-氨基咪唑化合物的微生物生物膜抑制量与赋形剂结合的组合物。还公开了在植物、人类或动物的身体部位，或人类或动物可能接触的表面上抑制或控制微生物生物膜形成的方法。
• D-AMINO ACID OXIDASE INHIBITORS AND THERAPEUTIC USES THEREOF
  申请人：Tsai Guochuan Emil

  公开号：US20190112289A1

  公开（公告）日：2019-04-18

  The present invention relates to compounds of Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein: each of A, B, C, D, and E, independently, is C, N, N—H, O, S, or absent is a single bond or a double bond; each of X, Y, and Z, independently, is aryl, heteroaryl, aralkyl, H, or absent; each of L 1 and L 2 , independently, is a moiety selected from O, CH 2 , C═O, C 2-10 alkyl, C 2-10 alkenyl, C 2-10 alkynyl, —((CH 2 ) n —W)—, wherein n=0, 1, 2, 3, 4, or 5, and W is O or S, or absent; and when L 2 is absent, Z is aryl or heteroaryl fused with B C. Also provided in the present invention is a method for inhibiting, treating and/or reducing the risk of a neuropsychiatric disorder, comprising administering a subject in need a composition comprising a compound of Formula (I).

  本发明涉及以下式（I）的化合物： 或其药学上可接受的盐，其中：A、B、C、D 和 E 中的每一个独立地是 C、N、N—H、O、S 或不存在 是单键或双键；X、Y 和 Z 中的每一个独立地是芳基、杂环芳基、芳基烷基、H 或不存在；L 1 和 L 2 中的每一个独立地是从 O、CH 2 、C═O、C 2-10 烷基、C 2-10 烯基、C 2-10 炔基、—((CH 2 ) n —W)— 中选择的基团，其中 n=0、1、2、3、4 或 5，W 是 O 或 S，或不存在；当 L 2 不存在时，Z 是与 B 相融合的芳基或杂环芳基。本发明还提供了一种用于抑制、治疗和/或减少神经精神障碍风险的方法，包括向需要的受试者施用包含式（I）化合物的组合物。
• ANTHELMINTIC COMPOUNDS AND COMPOSITIONS AND METHOD OF USING THEREOF
  申请人：Meng Charles Q.

  公开号：US20140142114A1

  公开（公告）日：2014-05-22

  The present invention relates to novel anthelmintic compounds of formula (I) below: wherein Y and Z are independently a bicyclic carbocyclic or a bicyclic heterocyclic group, or one of Y or Z is a bicyclic carbocyclic or a bicyclic heterocyclic group and the other of Y or Z is alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, phenyl, heterocyclyl or heteroaryl, and variables X 1 , X 2 , X 3 , X 4 , X 5 , X 6 , X 7 and X 8 are as defined herein. The invention also provides for veterinary compositions comprising the anthelmintic compounds of the invention, and their uses for the treatment and prevention of parasitic infections in animals.

  本发明涉及以下式（I）的新型驱虫化合物： 其中 Y和Z分别是双环碳环或双环杂环基团，或者Y或Z中的一个是双环碳环或双环杂环基团，另一个是烷基，烯基，炔基，环烷基，苯基，杂环基或杂芳基，以及变量X 1 ，X 2 ，X 3 ，X 4 ，X 5 ，X 6 ，X 7 和X 8 如本文所定义。本发明还提供了包含本发明的驱虫化合物的兽药组合物，以及它们用于治疗和预防动物寄生虫感染的用途。
• Benzimidazolone carboxylic acid derivatives
  申请人：Ando Koji

  公开号：US20050277671A1

  公开（公告）日：2005-12-15

  This invention relates to compounds of the formula (I): wherein R 1 , R 2 , R 3 , A and m are each as described herein or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, and compositions containing such compounds and the use of such compounds in the treatment of a condition mediated by 5-HT 4 receptor activity such as, but not limited to, gastroesophageal reflux disease, gastrointestinal disease, gastric motility disorder, non-ulcer dyspepsia, functional dyspepsia, irritable bowel syndrome (IBS), constipation, dyspepsia, esophagitis, gastroesophageral disease, nausea, central nervous system disease, Alzheimer's disease, cognitive disorder, emesis, migraine, neurological disease, pain, cardiovascular disorders such as cardiac failure and heart arrhythmia, diabetes and apnea syndrome.

  这项发明涉及以下式（I）的化合物： 其中R1、R2、R3、A和m如本文所述，或其药学上可接受的盐或溶剂，以及含有这种化合物的组合物和利用这种化合物治疗由5-HT4受体活性介导的疾病的用途，例如但不限于胃食管反流病、胃肠疾病、胃动力障碍、非溃疡性消化不良、功能性消化不良、肠易激综合征（IBS）、便秘、消化不良、食管炎、胃食管疾病、恶心、中枢神经系统疾病、阿尔茨海默病、认知障碍、呕吐、偏头痛、神经系统疾病、疼痛、心血管疾病如心力衰竭和心律失常、糖尿病和呼吸暂停综合征。
• [EN] ANTHELMINTIC DEPSIPEPTIDE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS DEPSIPEPTIDIQUES ANTHELMINTHIQUES
  申请人：MERIAL INC

  公开号：WO2018093920A1

  公开（公告）日：2018-05-24

  The present invention provides cyclic depsipeptide compounds of formula (I) wherein the stereochemical configuration of at least one carbon atom bearing the groups Cy1, Cy2, R1, R2, R3, R4, Ra and Rb is inverted compared with the naturally occurring cyclic depsipeptide PF1022A. The invention also provides compositions comprising the compounds that are effective against parasites that harm animals. The compounds and compositions may be used for combating parasites in or on mammals and birds. The invention also provides for an improved method for eradicating, controlling and preventing parasite infestation in birds and mammals.

  本发明提供了公式（I）的环状脱氨肽化合物，其中至少一个碳原子的立体化学构型与自然存在的环状脱氨肽PF1022A的基团Cy1、Cy2、R1、R2、R3、R4、Ra和Rb相比发生了倒置。该发明还提供了包含这些化合物的组合物，对危害动物的寄生虫具有有效性。这些化合物和组合物可用于对抗哺乳动物和鸟类体内或体表的寄生虫。该发明还提供了一种改进的方法，用于根除、控制和预防鸟类和哺乳动物的寄生虫感染。