(2S,4R)-1-((R)-2-amino-3-methyl-3-(tritylthio)butanoyl)-4-hydroxy-N-((S)-1-(4-(4-methylthiazol-5-yl)phenyl)ethyl)pyrrolidine-2-carboxamide 在
盐酸 、
三异丙基硅烷 、
1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯 、
三乙胺 、
三氟乙酸 、 N-[(dimethylamino)-3-oxo-1H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-1-yl-methylene]-N-methylmethanaminium hexafluorophosphate 作用下,
以
四氢呋喃 、
1,4-二氧六环 、
二氯甲烷 、
水 、
N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂,
反应 7.0h,
生成 tert-butyl (1-((3-((4-((((R)-3-(1-fluorocyclopropane-1-carboxamido)-4-((2S,4R)-4-hydroxy-2-(((S)-1-(4-(4-methylthiazol-5-yl)phenyl)ethyl)carbamoyl)pyrrolidin-1-yl)-2-methyl-4-oxobutan-2-yl)thio)methyl)piperidin-1-yl)methyl)phenyl)sulfonyl)piperidin-4-yl)carbamate