双(二异丙基氨基)(2-氰基乙氧基)膦 | 102691-36-1

• 物质功能分类: 有机原料 - 有机膦化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 中文名称: 双(二异丙基氨基)(2-氰基乙氧基)膦
• 中文别名: 磷试剂；Β-氰乙基-N,N,N',N'-四异丙基亚磷酰二胺；2-氰乙基N,N,N',N'-四异丙基亚磷酰二胺(磷试剂)；2-氰乙基N,N,N',N'-四异丙基亚磷酰二胺；2-氰乙基-N,N,N',N'-四异丙基亚磷酰二胺
• 英文名称: N,N,N',N'-tetraisopropyl 2-cyanoethylphosphorodiamidite
• 英文别名: 2-Cyanoethyl N,N,N',N'-tetraisopropylphosphorodiamidite；bis(diisopropylamino)(2-cyanoethoxy)phosphine；2-cyanoethyl N,N,N′,N′- tetraisopropylphosphorodiamidite；2-cyanoethyl N,N,N’,N’-tetraisopropylphosphorodiamidite；3-bis(diisopropylamino)phosphanyloxypropanenitrile；2-cyanoethyl N,N,N’,N’-tetraisopropylphosphoramidite；2-cyanoethyl N,N,N′,N′-tetraisopropylphosphordiamidite；3-((bis(diisopropylamino)phosphaneyl)oxy)propanenitrile；2-cyanoethyl N,N,N',N'-tetraisopropylphosphordiamidite；3-((bis(diisopropylamino)phosphino)oxy)propanenitrile；2-cyanoethyl-N,N,N',N'-tetraisopropylphosphoramidite；2-cyanoethyl N,N,N‘,N‘-tetraisopropylphosphorodiamidite；2-cyanoethyl N,N,N’,N’-tetraisopropylphosphordiamidite；2-cyanoethyl N,N,N,N’-tetraisopropylphosphorodiamidite；(2-cyanoethoxy)bis(N,N'-diisopropylamino)phosphine；2-cyanoethyl tetraisopropylphosphorodiamidite；3-bis[di(propan-2-yl)amino]phosphanyloxypropanenitrile
• CAS: 102691-36-1
• 化学式: C₁₅H₃₂N₃OP
• mdl: MFCD00012213
• 分子量: 301.412
• InChiKey: RKVHNYJPIXOHRW-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  100 °C0.5 mm Hg(lit.)
• 密度：
  0.949 g/mL at 25 °C(lit.)
• 闪点：
  141 °F
• 溶解度：
  乙腈（少量溶解）、苯、氯仿（少量溶解）、甲醇（少量溶解）
• LogP：
  4.04 at 20℃
• 稳定性/保质期：

  在常温常压下保持稳定，应避免与强碱接触。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.3
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.933
• 拓扑面积：
  39.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 危险等级：
  8
• 危险品标志：
  Xi
• 安全说明：
  S26,S3,S36
• 危险类别码：
  R5,R36/37/38
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  2926909090
• 危险品运输编号：
  UN 1993 3/PG 3
• 包装等级：
  I
• 危险类别：
  8
• 储存条件：
  密封储存于阴凉干燥的库房中。冷藏温度应保持在2-8°C。避免接触水源和二氧化碳，并常使用惰性气体进行保护。

SDS

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模块 1. 化学品
1.1 产品标识符
: 2-氰乙基N,N,N′,N′-四异丙基亚磷酰二胺
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
Bis(diisopropyLAmino)(2-cyanoethoxy)phOSphine
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS-分类
易燃液体 (类别 3)
皮肤刺激 (类别 2)
眼睛刺激 (类别 2A)
呼吸过敏 (类别 1)
皮肤过敏 (类别 1)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词 危险
危险申明
H226 易燃液体和蒸气
H315 造成皮肤刺激。
H317 可能导致皮肤过敏反应。
H319 造成严重眼刺激。
H334 吸入可能导致过敏或哮喘病症状或呼吸困难。
警告申明
预防措施
P210 远离热源、火花、明火和热表面。- 禁止吸烟。
P233 保持容器密闭。
P240 容器和接收设备接地。
P241 使用防爆的电气/ 通风/ 照明 设备。
P242 只能使用不产生火花的工具。
P243 采取措施，防止静电放电。
P261 避免吸入粉尘/烟/气体/烟雾/蒸气/喷雾.
P264 操作后彻底清洁皮肤。
P272 禁止将污染的工作服带出作业场所。
P280 穿戴防护手套/ 眼保护罩/ 面部保护罩。
P284 戴呼吸防护装置。
事故响应
P303 + P361 + P353 如果皮肤（或头发）接触：立即除去∕脱掉所有沾污的衣物。用水清洗皮肤∕
淋浴。
P304 + P340 如果吸入：将受害人移至空气新鲜处并保持呼吸舒适的姿势休息。
P305 + P351 + P338 如与眼睛接触，用水缓慢温和地冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取
出，取出隐形眼镜，然后继续冲洗.
P321 具体处置（见本标签上提供的急救指导）。
P333 + P313 如出现皮肤刺激或皮疹：求医/就诊。
P337 + P313 如仍觉眼睛刺激：求医/就诊。
P342 + P311 如有呼吸系统病症：呼叫解毒中心或医生。
P362 + P364 脱掉玷污的衣服，清洗后方可再用。
P370 + P378 在发生火灾时：用干砂，干粉或抗溶性泡沫扑灭。
安全储存
P403 + P235 保持低温，存放于通风良好处。
废弃处置
P501 将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: Bis(diisopropyLAmino)(2-cyanoethoxy)phOSphine
别名
: C15H32N3OP
分子式
: 301.41 g/mol
分子量
组分 浓度或浓度范围
2-Cyanoethyl N,N,N',N'-tetraisopropylphOSphordiamidite
<=100%
化学文摘登记号(CAS 102691-36-1
No.)

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 向到现场的医生出示此安全技术说明书。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。
眼睛接触
用大量水彻底冲洗至少15分钟并请教医生。
食入
禁止催吐。 切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
接触的症状可能有烧伤感觉,连续咳嗽,气喘,咽喉痛,呼吸急促,头痛,恶心,呕吐等
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物, 磷的氧化物
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
用水喷雾冷却未打开的容器。

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
使用个人防护用品。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。 保证充分的通风。 移去所有火源。
人员疏散到安全区域。 谨防蒸气积累达到可爆炸的浓度。蒸气能在低洼处积聚。
6.2 环境保护措施
如能确保安全，可采取措施防止进一步的泄漏或溢出。 不要让产品进入下水道。
6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
围堵溢出，用防电真空清洁器或湿刷子将溢出物收集起来，并放置到容器中去,根据当地规定处理(见第13部
分)。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 避免吸入蒸气和烟雾。
切勿靠近火源。－严禁烟火。采取措施防止静电积聚。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 使容器保持密闭，储存在干燥通风处。
打开了的容器必须仔细重新封口并保持竖放位置以防止泄漏。
建议的贮存温度： -20 °C
充气操作和储存
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
根据良好的工业卫生和安全规范进行操作。 休息前和工作结束时洗手。
个体防护设备
眼/面保护
面罩與安全眼鏡请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
身体保护
全套防化学试剂工作服, 阻燃防静电防护服,
防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
呼吸系统防护
如危险性评测显示需要使用空气净化的防毒面具，请使用全面罩式多功能防毒面具（US）或ABEK型
（EN
14387）防毒面具筒作为工程控制的候补。如果防毒面具是保护的唯一方式，则使用全面罩式送风防
毒面具。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 透明, 粘稠液体
颜色: 淡黄
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
无数据资料
f) 沸点、初沸点和沸程
100 °C 在 0.7 hPa - lit.
g) 闪点
60 °C - 闭杯
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸气压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 密度/相对密度
0.949 g/cm3 在 25 °C
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应
无数据资料
10.4 应避免的条件
暴露在潮湿中。 加热。
热,火焰和火花。
10.5 不相容的物质
强碱, 强氧化剂, 潮湿空气, 空氣, 水
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
无数据资料
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
可能会引起呼吸过敏或皮肤反应
可产生过敏反应。
生殖细胞致突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能有害。 引起呼吸道刺激。
摄入 如服入是有害的。
皮肤 通过皮肤吸收可能有害。 造成皮肤刺激。
眼睛 造成严重眼刺激。
接触后的征兆和症状
接触的症状可能有烧伤感觉,连续咳嗽,气喘,咽喉痛,呼吸急促,头痛,恶心,呕吐等
附加说明
化学物质毒性作用登记: 无数据资料

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模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物累积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不良影响
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
在装备有加力燃烧室和洗刷设备的化学焚烧炉内燃烧处理,特别在点燃的时候要注意,因为此物质是高度易燃
性物质 将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。
受污染的容器和包装
按未用产品处置。

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模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: 1993 国际海运危规: 1993 国际空运危规: 1993
14.2 联合国运输名称
欧洲陆运危规: FLAMMABLE LIQUID, N.O.S. (2-Cyanoethyl N,N,N',N'-tetraisopropylphOSphordiamidite)
国际海运危规: FLAMMABLE LIQUID, N.O.S. (2-Cyanoethyl N,N,N',N'-tetraisopropylphOSphordiamidite)
国际空运危规: FLAMMAble liquid, n.o.s. (2-Cyanoethyl N,N,N',N'-tetraisopropylphOSphordiamidite)
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: 3 国际海运危规: 3 国际空运危规: 3
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: III 国际海运危规: III 国际空运危规: III
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 国际空运危规: 否
海洋污染物（是/否）: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

概述

双(二异丙基氨基)(2-氰基乙氧基)膦是合成低聚核苷酸及反义药物的重要试剂。目前，该化合物主要通过两种方法制备：一种方法是将二氯（2-氰基乙氧基）膦与二异丙胺反应48至72小时得到目标产物。这种方法的缺点包括原料二氯（2-氰基乙氧基）膦不稳定、易变质且难以购买，导致其工业化生产受限；另一种方法则是将一氯双(二异丙基氨基)膦和3-羟基丙腈反应20小时来制备该化合物。

应用

双(二异丙基氨基)(2-氰基乙氧基)膦是有机合成与医药研发的重要中间体，主要用于实验室研究中合成亚磷酰化核苷酸的试剂。

制备

具体制备方法如下：首先，在三口瓶中加入15g 三（二异丙氨基）膦和200ml二氯甲烷，搅拌至完全溶解后，依次加入3.86g 3-羟基丙腈和3.80g 1H-四氮唑。将反应液维持在-20°C到0°C的温度下反应10小时。随后进行抽滤除盐处理，并用饱和碳酸氢钠洗涤、饱和氯化钠洗涤后分液，再以硫酸钠干燥有机相并抽滤。最后，在减压条件下蒸出溶剂得到白色或浅黄色液体；通过油泵减压蒸馏可获得无色透明的双(二异丙基氨基)(2-氰基乙氧基)膦7g，摩尔收率为51.5%。

该化合物主要用于合成亚磷酰化核苷酸。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  双(二异丙基氨基)(2-氰基乙氧基)膦 在 phosphorus pentoxide 作用下， 以 甲苯 、 二氯甲烷 、 乙腈 为溶剂， 以84%的产率得到(4-[bis-(4-methoxy-phenyl)-phenyl-methoxymethyl]-1-{6-[17-(1,5-dimethyl-hexyl)-10,13-dimethyl 2,3,4,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-tetradecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-yloxycarbonylammo]-hexanoyl}-pyrrolidin-3-yl)phosphoramidite
  参考文献：
  名称：

  [EN] CHEMICALLY MODIFIED OLIGONUCLEOTIDES
  [FR] OLIGONUCLEOTIDES CHIMIQUEMENT MODIFIES

  摘要：

  公开号：

  WO2006020768A3
• 作为产物：
  描述：

  二异丙胺 在 三乙胺 、 三氯化磷 作用下， 以 乙醚 为溶剂， 反应 12.0h， 生成 双(二异丙基氨基)(2-氰基乙氧基)膦
  参考文献：
  名称：

  New Approach to the Synthesis of Deoxyribonucleoside Phosphoramidite Derivatives

  摘要：

  在磷上具有各种保护基团的脱氧核糖核苷磷酰胺，以双（二异丙基氨基）氯膦作为新的磷酰化剂，无需分离双（二异丙基氨基）烷氧基膦，即可在一锅反应中快速制备，且收率良好。

  DOI：

  10.1246/cl.1986.1401
• 作为试剂：
  描述：

  (R)-3-(((2S,3R,4S,5R,6R)-3,4,5-tris(benzyloxy)-6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)propane-1,2-diyl dipalmitate 、 甲苯磺酸胆碱 在 20 % Pd(OH)2/C 、 氢气 、 双(二异丙基氨基)(2-氰基乙氧基)膦 、 溶剂黄146 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 20.0 ℃ 、101.33 kPa 条件下， 反应 10.67h， 生成 ((2R,3S,4S,5R,6S)-6-((R)-2,3-bis(palmitoyloxy)propoxy)-3,4,5-trihydroxytetrahydro-2H-pyran-2-yl)methyl (2-(trimethylammonio)ethyl) phosphate
  参考文献：
  名称：

  An easy α-glycosylation methodology for the synthesis and stereochemistry of mycoplasma α-glycolipid antigens

  摘要：

  Mycoplasma fermentans在细胞膜上具有独特的α-糖脂抗原（GGPL-I和GGPL-III），其中在糖原位（6-OH）位置携带磷胆碱基团。本文描述了一种实用的合成路径，用于合成GGPL-I同分异构体（C_16:0）及其对映异构体，其中我们有效地应用了一锅法α-糖基化方法。合成的GGPL-I同分异构体通过¹H NMR光谱表征，以确定在无环甘油部分的三种构象（gg、gt、tg）之间的平衡。发现天然的GGPL-I同分异构体在脂肪尾部周围更倾向于gt（54%）和gg（39%）构象，而在糖位周围则以相等的概率采用所有三种构象。这种特性与我们观察到的磷脂酰胆碱（DPPC）构象非常接近，表明Mycoplasma的糖脂GGPLs可能与普遍存在的磷脂一起构成细胞质膜，而不会引起立体化学应力。

  DOI：

  10.3762/bjoc.8.70

文献信息

• [EN] GALNAC PHOSPHORAMIDITES, NUCLEIC ACID CONJUGATES THEREOF AND THEIR USE<br/>[FR] PHOSPHORAMIDITES GALNAC, LEURS CONJUGUÉS D'ACIDES NUCLÉIQUES ET LEUR UTILISATION
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2016055601A1

  公开（公告）日：2016-04-14

  This invention generally relates to the field of phosphoramidite derivatives. In particular, the invention relates to N-Acetylgalactosamine phosphoramidite molecules and to conjugates of nucleic acid molecules with N-Acetylgalactosamine containing molecules. Also provided are methods for preparation of these molecules and possible uses thereof, in particular in medicine.

  这项发明通常涉及磷酰胺酰胺衍生物领域。具体而言，该发明涉及N-乙酰半乳糖磷酰胺分子以及含有N-乙酰半乳糖胺的核酸分子的共轭物。还提供了制备这些分子以及可能用途的方法，特别是在医学领域。
• Acyclic, achiral enamide nucleoside analogues. The importance of the CC bond in the analogue for its ability to mimic natural nucleosides
  作者：Asger B. Petersen、Michael Å. Petersen、Ulla Henriksen、Steen Hammerum、Otto Dahl

  DOI：10.1039/b307394g

  日期：——

  The conformations of an acyclic, achiral enamide thymidine analogue 1 have been studied by model building and geometry calculations, as well as by NMR NOE and UV experiments. The results indicate that there are no significant barriers to rotation around any of the σ bonds, in particular the N1–C1′ enamide bond, and that the analogue should be able to accommodate conformations that mimic the conformations of natural nucleosides in A- and B-type helices quite well. For comparison the saturated analogue 2 has been prepared and built into oligonucleotides. It is shown that incorporation of 2 in oligonucleotides results in a much larger depression of the melting temperature (ΔTm −10 to −12.5 °C) than does incorporation of 1 (ΔTm −5 to −6.5 °C).

  通过对模型构建、几何计算以及NMR NOE和UV实验的研究，探讨了无环非手性酰胺胸苷类似物1的构象。结果表明，围绕任何σ键，特别是N1-C1'酰胺键的旋转不存在显著的能垒，且该类似物应能很好地适应A型和B型螺旋中天然核苷的构象。为了对比，制备并构建了饱和类似物2到寡核苷酸中。结果显示，将2引入寡核苷酸中会导致熔点温度大幅下降（ΔTm −10至−12.5°C），而引入1则较小（ΔTm −5至−6.5°C）。
• [EN] CYCLIC DINUCLEOTIDES AS STING AGONISTS<br/>[FR] DINUCLÉOTIDES CYCLIQUES UTILISÉS EN TANT QU'AGONISTES STING
  申请人：BEIGENE LTD

  公开号：WO2021013234A1

  公开（公告）日：2021-01-28

  Disclosed herein are cyclic di-nucleotide compounds and derivatives thereof that may be useful as STING agonists, and a pharmaceutical composition comprising the same. Also disclosed herein is the process for synthesis and to uses of such cyclic di-nucleotide compounds in various diseases including cancer, HIV infection and HBV infection.

  本文披露了可能作为STING激动剂有用的环二核苷酸化合物及其衍生物，以及包含它们的药物组合物。本文还披露了合成这种环二核苷酸化合物的过程以及在各种疾病中的用途，包括癌症、HIV感染和HBV感染。
• [EN] CYCLIC DINUCLEOTIDES AS AGONISTS OF STIMULATOR OF INTERFERON GENE DEPENDENT SIGNALLING<br/>[FR] DINUCLÉOTIDES CYCLIQUES UTILISÉS EN TANT QU'AGONISTES DU STIMULATEUR DE LA SIGNALISATION DÉPENDANTE DU GÈNE DE L'INTERFÉRON
  申请人：UNIV TEXAS

  公开号：WO2018156625A1

  公开（公告）日：2018-08-30

  Disclosed herein are new cyclic dinucleotide compounds and compositions and their application as pharmaceuticals for the treatment of disease. Methods of modulation of immune response to disease, and induce Stimulator of Interferon Genes (STING) dependent type I interferon production and co-regulated genes in a human or animal subject are also provided for the treatment diseases such as cancer, particularly metastatic solid tumors and lymphomas, inflammation, allergic and autoimmune disease, infectious disease, and for use as anti-viral agents and vaccine adjuvants.

  本文披露了新的环二核苷酸化合物和组合物，以及它们作为药物治疗疾病的应用。还提供了调节免疫应答以及诱导干扰素基因激活剂（STING）依赖型I干扰素在人类或动物受试者中产生和共调控基因的方法，用于治疗癌症、尤其是转移性实体瘤和淋巴瘤、炎症、过敏和自身免疫疾病、传染病，以及作为抗病毒剂和疫苗佐剂的用途。
• SOLID SUPPORTS AND PHOSPHORAMIDITE BUILDING BLOCKS FOR OLIGONUCLEOTIDE CONJUGATES
  申请人：AM Chemicals LLC

  公开号：US20180016232A1

  公开（公告）日：2018-01-18

  Novel non-nucleoside solid supports and phosphoramidite building blocks for preparation of synthetic oligonucleotides containing at least one non-nucleosidic moiety conjugated to a ligand of practical interest and synthetic processes for making the same are disclosed. Furthermore, oligomeric compounds are prepared using said solid supports and phosphoramidite building blocks, preferably followed by removal of protecting groups to provide oligonucleotides conjugated to ligands of interest.

  揭示了用于制备含有至少一个非核苷酸基团与实用兴趣配体共轭的合成寡核苷酸的新型非核苷酸固相支持体和磷酰胺酸酯构建块，以及制备这些固相支持体和磷酰胺酸酯构建块的合成过程。此外，使用所述固相支持体和磷酰胺酸酯构建块制备寡聚合物化合物，最好是在去除保护基的情况下，以提供与感兴趣的配体共轭的寡核苷酸。