甲基肼盐酸盐 | 7339-53-9

• 物质功能分类: 有机原料 - 肼或胲的有机衍生物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 中文名称: 甲基肼盐酸盐
• 英文名称: methyl hydrazine hydrochloride
• 英文别名: N-methylhydrazine hydrochloride；monomethyl hydrazine hydrochloride；Methylaminoazanium;chloride；methylaminoazanium;chloride
• CAS: 7339-53-9
• 化学式: CH₆N₂*ClH
• 分子量: 82.533
• InChiKey: GIKDYMRZQQJQFB-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  77-79 °C(Solv: methanol (67-56-1); hydrochloric acid (7647-01-0))

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.5
• 重原子数：
  4
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  38
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  甲基肼盐酸盐 在 溶剂黄146 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 12.0h， 生成 methyl 6,7-dimethoxy-1-methyl-1,4-dihydroindeno[1,2-c]pyrazole-3-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  含有吡唑和哒嗪甲酰胺部分的磺酰胺对碳酸酐酶的抑制提供了异构体选择性抑制剂的示例

  摘要：

  通过原始方法获得了一系列含有吡唑和哒嗪甲酰胺的苯磺酰胺，这些苯磺酰胺被几个大的部分修饰。研究了新衍生物对四种生理上重要的人碳酸酐酶 (hCA、EC 4.2.2.1.1) 亚型、hCA I 和 II（胞质酶）以及 hCA IX 和 XII（跨膜、肿瘤相关亚型）的抑制作用。获得了本文研究的所有四种酶的异构体选择性抑制剂的例子，并采用计算方法来解释观察到的选择性，这可能在药物设计方法中有用，以获得具有药理学应用的抑制剂，可用作抗青光眼、利尿剂、抗肿瘤或抗肿瘤药物。 - 脑缺血药物。

  DOI：

  10.3390/molecules26227023
• 作为产物：
  描述：

  1,1,4,4-tetramethylformamidazine methiodide 在 盐酸 、 氢氧化钾 作用下， 以93%的产率得到甲基肼盐酸盐
  参考文献：
  名称：

  Zelenin, K. N.; Khrustalev, V. A.; Sergutina, V. P., Journal of Organic Chemistry USSR (English Translation), 1980, vol. 16, p. 244 - 247

  摘要：

  DOI：
• 作为试剂：
  描述：

  1-氟-2-硝基苯 在 palladium on activated charcoal 、 甲基肼盐酸盐 、 eosin B disodium salt 、 potassium carbonate 、 一水合肼 、 二异丙胺 、 sodium hydroxide 、 三氯氧磷 作用下， 以 乙醇 、 二氯甲烷 、 二甲基亚砜 为溶剂， 生成 4-methylpyrrolo[1,2-a]quinoxaline
  参考文献：
  名称：

  从共享前体制备单甲基化和新型双甲基化吡咯并喹喔啉衍生物及其在马林喹啉 A 全合成中的应用

  摘要：

  描述了根据所采用的反应条件，通过将不稳定的甲基自由基加成至芳基异氰化物来合成单甲基化和新型双甲基化吡咯并[1,2- a ]喹喔啉。该策略已有效地应用于天然产物马林喹啉A的全合成。

  DOI：

  10.1039/d3ra05952a

文献信息

• Synthesis of aminoalkylpyrazoles and-isoxazoles from cyclic β-(trifluoroacetyl) enamines
  作者：V. G. Nenajdenko、S. V. Pronin、E. S. Balenkova

  DOI：10.1007/s11172-007-0055-7

  日期：2007.2

  A method for the synthesis of cyclic β-(trifluoroacetyl) enamines was proposed. Reactions of the latter with hydrazine and hydroxylamine gave pyrazoles and isoxazoles, respectively, containing trifluoromethyl and ω-aminoalkyl fragments. Addition of hydrazine (hydroxylamine) to the above amino enones was regiospecific, the regiochemistry of the heterocyclization of trifluoromethyl ketones being different

  提出了一种合成环状β-（三氟乙酰基）烯胺的方法。后者与肼和羟胺的反应分别产生吡唑和异恶唑，含有三氟甲基和ω-氨基烷基片段。将肼（羟胺）添加到上述氨基烯酮是区域特异性的，三氟甲基酮杂环化的区域化学不同于非氟化类似物的区域化学。
• Discovery of a potent protein kinase D inhibitor: insights in the binding mode of pyrazolo[3,4-d]pyrimidine analogues
  作者：Klaas Verschueren、Mathias Cobbaut、Joachim Demaerel、Lina Saadah、Arnout R. D. Voet、Johan Van Lint、Wim M. De Borggraeve

  DOI：10.1039/c6md00675b

  日期：——

  PKD inhibitors based on the pyrazolo[3,4-d]pyrimidine scaffold. The lead compound for this study was 1-NM-PP1, which was previously found by us and others to inhibit PKD. In our screening we identified one compound (3-IN-PP1) displaying a 10-fold increase in potency over 1-NM-PP1, opening new possibilities for specific protein kinase inhibitors for kinases that show sensitivity towards pyrazolo[3,4-d]pyrimidine

  在本研究中，我们着手基于吡唑并[3,4- d ]嘧啶支架合理优化PKD抑制剂。本研究的先导化合物是 1-NM-PP1，我们和其他人之前发现它可以抑制 PKD。在我们的筛选中，我们鉴定出一种化合物 (3-IN-PP1)，其效力比 1-NM-PP1 提高 10 倍，为对吡唑并显示敏感性的激酶的特定蛋白激酶抑制剂开辟了新的可能性[3,4- d ]嘧啶衍生的化合物。有趣的是，观察到的 SAR 与通常观察到的结合模式并不完全一致，其中吡唑并[3,4- d ]嘧啶化合物以与 PKD 天然配体 ATP 类似的方式结合。因此，我们建议采用另一种结合模式，其中化合物翻转 180 度。这种基于吡唑并[3,4- d ]嘧啶的化合物的可能的替代结合模式可以为用于对吡唑并[3,4- d ]嘧啶敏感的激酶的新型特异性蛋白激酶抑制剂铺平道路。
• 一类苯并噻吩类化合物及其药物组合物及应用
  申请人：中国科学院上海药物研究所

  公开号：CN111393404B

  公开（公告）日：2023-02-17

  本发明涉及一类苯并噻吩类化合物及其药物组合物及应用。具体地，本发明化合物具有式I所示结构，其中各基团和取代基的定义如说明书中所述。本发明还公开了所述化合物的制备方法及其在抗肿瘤方面的用途。
• HETEROCYCLIC COMPOUND
  申请人：TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED

  公开号：US20160159773A1

  公开（公告）日：2016-06-09

  The present invention provides an agent for the prophylaxis or treatment of autoimmune diseases (e.g., psoriasis, rheumatoid arthritis, inflammatory bowel disease, Sjogren's syndrome, Behcet's disease, multiple sclerosis, systemic lupus erythematosus etc.) and the like, which has a superior Tyk2 inhibitory action. The present invention relates to a compound represented by the formula wherein each symbol is as defined in the specification, or a salt thereof.

  本发明提供了一种用于预防或治疗自身免疫性疾病（例如牛皮癣、类风湿关节炎、炎症性肠病、干燥综合征、贝赫切特病、多发性硬化症、系统性红斑狼疮等）等的药剂，其具有优越的Tyk2抑制作用。 本发明涉及一种由下式表示的化合物 其中每个符号如规范中定义的，或其盐。
• [EN] BORON-CONTAINING SMALL MOLECULES<br/>[FR] PETITES MOLÉCULES CONTENANT DU BORE
  申请人：ANACOR PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2017151489A1

  公开（公告）日：2017-09-08

  Compounds, pharmaceutical formulations, and methods of treating bacterial infections are disclosed.

  化合物、药物配方和治疗细菌感染的方法被披露。