deoxoartemisinin

• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 异戊烯醇脂质
• 英文名称: deoxoartemisinin
• 英文别名: (1S,4S,5R,8S,9R,12R,13R)-1,5,9-trimethyl-11,14,15,16-tetraoxatetracyclo[10.3.1.04,13.08,13]hexadecane
• 化学式: C₁₅H₂₄O₄
• 分子量: 268.353
• InChiKey: BOQMASYCUFVXCR-LHJKONGQSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  36.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  deoxoartemisinin 在 ruthenium trichloride 、 sodium periodate 作用下， 以 四氯化碳 、 水 、 乙腈 为溶剂， 反应 48.0h， 以49%的产率得到artemisinin
  参考文献：
  名称：

  基于过氧化氢的青蒿素（青蒿素）

  摘要：

  H 2 O 2在高级青蒿素（青蒿素）前体中的高度受阻四级C-12a上的附着已通过螺环环氧环的容易的过水解，借助先前未知的钼物种而实现，而无需任何特殊设备或复杂操作操作。所得的β-羟基氢过氧化物可以进一步修饰成轻质素，说明从根本上不同于现有的这种杰出的天然产物对疟疾化疗具有重要意义。

  DOI：

  10.1021/ol2015434
• 作为产物：
  描述：

  artemisinin 以71%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  JUNG, MANKIL;LI, XUN;BUSTOS, DANIEL A.;ELSOHLY, HALA N.;MCCHESNEY, JAMES +, TETRAHEDRON LETT., 30,(1989) N4, C. 5973-5976

  摘要：

  DOI：

文献信息

• [EN] NOVEL ARTEMISININ-LIKE DERIVATIVES WITH CYTOTOXIC AND ANTI-ANGIOGENIC PROPERTIES<br/>[FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS DE TYPE ARTÉMISININE POSSÉDANT DES PROPRIÉTÉS CYTOTOXIQUES ET ANTIANGIOGÈNES
  申请人：DAFRA PHARMA N V

  公开号：WO2012017004A1

  公开（公告）日：2012-02-09

  The present invention relates to novel artemisinin-like derivates, and especially dihydroartemisinin derivates and pharmaceutical compositions comprising the present compounds. The present invention further relates to the use of the present compounds for the treatment of cancer, especially by oral administration. Especially, the present invention relates to dihydroartemisinin compounds (DHA) substituted by, through an ester linkage by a linear or branched C1 to C6 alkyl optionally substituted by one or more halogens. Especially preferred substituents are acetate, propionate, isopropionate, butyrate and isobutyrate,

  本发明涉及新型青蒿素类衍生物，特别是二氢青蒿素衍生物和包含该类化合物的药物组合物。本发明还涉及利用这些化合物治疗癌症，尤其是通过口服给药方式。特别地，本发明涉及通过酯键取代的二氢青蒿素化合物（DHA），所述酯键由一种或多种卤素取代的直链或支链C1至C6烷基取代。特别偏好的取代基包括乙酸酯、丙酸酯、异丙酸酯、丁酸酯和异丁酸酯。
• [EN] TRIOXANE THIOACETAL MONOMERS AND DIMERS AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] THIOACÉTALS TRIOXANES MONOMÈRES ET DIMÈRES ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：UNIV JOHNS HOPKINS

  公开号：WO2013130725A1

  公开（公告）日：2013-09-06

  Monomeric and dimeric trioxane thioacetals and methods of their use for treating subjects infected with malaria or other parasitic infectious diseases including, but not limited to, toxoplasmic infection; subjects afflicted with psychiatric conditions associated with toxoplasmic infection; and subjects afflicted with cancer.

  单聚和二聚三氧杂环戊硫醚及其用于治疗感染疟疾或其他寄生虫传染病，包括但不限于弓形虫感染；患有与弓形虫感染相关的精神疾病的受试者；以及患有癌症的受试者的方法。
• Increasing the in vivo biological activity of biologically active compounds
  申请人：Jansen Frans Herwig

  公开号：US08692003B2

  公开（公告）日：2014-04-08

  The present invention relates to compounds with an increased in vivo biological activity, and especially an increased pharmaceutical activity, such as an anti-nematodal or antifungal activity, an immunosuppresive activity, a metabolism influencing activity and/or an anti-cancer activity. Specifically, the present invention relates to compound comprising an artemisinin derivative according to the general formula (I) covalently linked at the 1 or the 2 position to a compound with a biological activity thereby increasing the biological activity of said compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  本发明涉及具有增强体内生物活性的化合物，特别是具有增强药理活性的化合物，例如抗线虫或抗真菌活性，免疫抑制活性，代谢影响活性和/或抗癌活性。具体而言，本发明涉及一种化合物，其包括一种青蒿素衍生物，该衍生物按照一般式（I）在1位或2位与具有生物活性的化合物共价连接，从而增强所述化合物的生物活性或其药学上可接受的盐。
• Increasing the In Vivo Biological Activity of Biologically Active Compounds
  申请人：Jansen Frans Herwing

  公开号：US20100286393A1

  公开（公告）日：2010-11-11

  The present invention relates to compounds with an increased in vivo biological activity, and especially an increased pharmaceutical activity, such as an anti-nematodal or antifungal activity, an immunosuppresive activity, a metabolism influencing activity and/or an anti-cancer activity. Specifically, the present invention relates to compound comprising an artemisinin derivative according to the general formula (I) covalently linked at the 1 or the 2 position to a compound with a biological activity thereby increasing the biological activity of said compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  本发明涉及具有增强体内生物活性的化合物，特别是具有增强的药物活性，例如抗线虫或抗真菌活性、免疫抑制活性、影响代谢活性和/或抗癌活性。具体而言，本发明涉及一种化合物，其包括一种青蒿素衍生物，该衍生物根据通式（I）在1或2位与具有生物活性的化合物共价连接，从而增加所述化合物或其药学可接受的盐的生物活性。
• Pu, Yu-Ming; Yeh, Herman; Ziffer, Herman, Heterocycles, 1993, vol. 36, # 9, p. 2099 - 2108
  作者：Pu, Yu-Ming、Yeh, Herman、Ziffer, Herman

  DOI：——

  日期：——