3-(4-nitrophenyl)-1-(2-pyridyl)-2-propenone

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 肉桂酸及其衍生物
• 英文名称: 3-(4-nitrophenyl)-1-(2-pyridyl)-2-propenone
• 英文别名: 3-(4-nitrophenyl)-1-(pyridin-2-yl)prop-2-en-1-one；3-(4-Nitrophenyl)-1-pyridin-2-ylprop-2-en-1-one
• 化学式: C₁₄H₁₀N₂O₃
• 分子量: 254.245
• InChiKey: ABZNBGWNJJAEIN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  75.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-(4-nitrophenyl)-1-(2-pyridyl)-2-propenone 在 oxone 、 sodium bromide 作用下， 反应 0.67h， 以85%的产率得到trans-2,3-dibromo-3-(4-nitrophenyl)-1-(pyridin-2-yl)propan-1-one
  参考文献：
  名称：

  Solvent-free bromination reactions with sodium bromide and oxone promoted by mechanical milling

  摘要：

  在机械研磨条件下，通过使用溴化钠和过硫酸钾，成功高效地实现了1,3-二羰基化合物、酚类、包括查尔酮、氮查尔酮、4-苯基-3-丁烯-2-酮、肉桂酸甲酯、苯乙烯和1,3-环己二烯在内的各种烯烃的无溶剂溴化反应。所得到的溴化产物收率良好至优异。

  DOI：

  10.1039/c2gc16606b
• 作为产物：
  描述：

  2-乙酰基吡啶 、 对硝基苯乙酮 在 sodium hydroxide 作用下， 以 甲醇 、 水 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 3-(4-nitrophenyl)-1-(2-pyridyl)-2-propenone
  参考文献：
  名称：

  查尔酮衍生的缩氨基硫脲及其锌 (II) 和镓 (III) 配合物：光谱研究和抗菌活性

  摘要：

  与锌 (II) 的配位导致大多数缩氨基硫脲对金黄色葡萄球菌的活性提高。与镓 (III) 的配位显着提高了所有缩氨基硫脲对所研究微生物的抗菌活性，表明这是增强抗菌活性的有效策略。

  DOI：

  10.1080/00958972.2012.757762

文献信息

• PCN Pincer Palladium(II) Complex Catalyzed Enantioselective Hydrophosphination of Enones: Synthesis of Pyridine-Functionalized Chiral Phosphine Oxides as NC_sp³O Pincer Preligands
  作者：Xin-Qi Hao、Juan-Juan Huang、Tao Wang、Jing Lv、Jun-Fang Gong、Mao-Ping Song

  DOI：10.1021/jo5015307

  日期：2014.10.17

  A series of chiral PCN pincer Pd(II) complexes VI–XIII with aryl-based aminophosphine–imidazoline or phosphinite–imidazoline ligands were synthesized and characterized. They were examined as enantioselective catalysts for the hydrophosphination of enones. Among them, complex IX, which features a Ph2PO donor as well as an imidazoline donor with (4S)-phenyl and N-Tol-p groups, was found to be the optimal

  合成并表征了一系列具有芳基氨基膦-咪唑啉或次膦酸酯-咪唑啉配体的手性PCN夹心Pd（II）配合物VI - XIII。他们被检查为烯酮氢磷酸化的对映选择性催化剂。其中，具有Ph 2 PO供体以及具有（4S）-苯基和N- Tol- p基团的咪唑啉供体的配合物IX被认为是最佳催化剂。因此，在2–5 mol％的络合物IX存在下各种各样的烯酮与二芳基膦平稳地反应，以高收率得到对映体选择性高达98％ee的相应手性膦衍生物。尤其是，对于Pd中心具有强配位能力的杂芳基物质，例如含2-噻吩基，2-呋喃基和2-吡啶基的烯酮，也是当前催化体系的合适底物。例如，用二苯基膦将2-烯酰基吡啶进行氢磷酸化，然后用H 2 O 2氧化以高收率得到具有良好或优异的对映选择性的相应的吡啶官能化的手性氧化膦（10个实施例，至多95％ee）。此外，已经证明，所获得的含吡啶的氧化膦在与PdCl 2的反应中作为三齿配体，通过C sp 3
• Unsymmetrical complexing agents and targeting immunoreagents useful in
  申请人：Sterling Winthrop Inc.

  公开号：US05559214A1

  公开（公告）日：1996-09-24

  ##STR1## Unsymmetrical oligo-2,6-pyridine complexing agents, metal chelates and targeting immunoreagents containing such complexing agents are provided, as well as diagnostic and therapeutic compositions containing such immunoreagents and diagnostic and therapeutic methods of using the immunoreagents.

  提供非对称寡聚2,6-吡啶络合剂、金属螯合物和含有这种络合剂的靶向免疫试剂，以及含有这种免疫试剂的诊断和治疗组合物，以及使用这种免疫试剂的诊断和治疗方法。
• Benzamide compounds as apo b secretion inhibitors
  申请人：——

  公开号：US20040058903A1

  公开（公告）日：2004-03-25

  The present invention relates to compounds of the formula (I) wherein R 1 and R 2 are each independently lower alkyl lower alkenyl, acyl, amino, lower alkoxy, lower cycloalkyloxy, aryl, aryloxy, sulfooxy, mercapto, sulfo, hydrogen, halogen, nitro, cyano or hydroxy, or may form a ring structure; Q 1 is N or CH; L is optionally substituted unsaturated 3 to 10-membered heterocyclic group; X is optionally substituted monocyclic arylene or monocyclic heteroarylene; Y is -(A 1 ) m -(A 2 ) n -(A 4 ) k -; Z is directbond, —CH2-, —NH— or —O—; and R is hydrogen or lower alkyl, or a salt thereof The compounds of the present invention inhibit apolipoprotein B (Apo B) secretion and are useful as a medicament for prophylactic and treatment of diseases or conditions resulting from elevated circulating levels of Apo B.

  本发明涉及式(I)的化合物，其中R1和R2分别独立地为较低的烷基较低的烯基、酰基、氨基、较低的烷氧基、较低的环烷氧基、芳基、芳氧基、磺氧基、巯基、磺基、氢、卤素、硝基、氰基或羟基，或者可以形成环结构；Q1为N或CH；L是可选的取代的不饱和的3到10元杂环基；X是可选的取代的单环芳基或单环杂芳基；Y是-(A1)m-(A2)n-(A4)k-；Z是直键，-CH2-，-NH-或-O-；R为氢或较低的烷基，或其盐。本发明的化合物抑制载脂蛋白B（Apo B）的分泌，并可用作预防和治疗由于载脂蛋白B循环水平升高而导致的疾病或症状的药物。
• Highly Stereoselective, One-Pot Synthesis of Azetidines and 2,4-Dioxo-1,3-diazabicyclo[3.2.0] Compounds Mediated by I₂
  作者：Chun-Bao Miao、Chun-Ping Dong、Min Zhang、Wen-Long Ren、Qi Meng、Xiao-Qiang Sun、Hai-Tao Yang

  DOI：10.1021/jo400181r

  日期：2013.5.3

  3-diazabicyclo[3.2.0] compounds with high stereoselectivities in a one-pot reaction mediated by I2. The tetramethylguanidine (TMG)/I2-mediated formal [2 + 2] cycloaddition reaction of α-amidomalonate 1 with enones 2 affords functionalized azetidine derivatives 4 in moderate to good yields with high diastereoselectivity. When the α-ureidomalonate 5 is used instead of 1, 2,4-dioxo-1,3-diazabicyclo[3.2.0]heptanes

  我们在这里报告一种方便的方法来构建由I 2介导的一锅反应中具有高立体选择性的多取代的氮杂环丁烷和2,4-二氧代-1,3-二氮杂双环[3.2.0]化合物。α-氨基天冬氨酸盐1与烯酮2的四甲基胍（TMG）/ I 2介导的正式[2 + 2]环加成反应以中等至良好的收率提供了高非对映选择性的官能化氮杂环丁烷衍生物4。当α-ureidomalonate 5代替1，2,4-二氧代-1,3-二氮杂双环[3.2.0]庚烷8和2,4-二氧代-1,3-二氮杂双环[3.2.0]庚烯9通过控制溶剂和温度可以选择性地制备。2,4-二氧代-1,3-二氮杂双环[3.2.0]庚烷8可以进一步经历与不同的亲核试剂，以得到相应的多官能化的氮杂环丁烷衍生物的开环反应13 - 16具有高steroselectivities。
• Highly enantioselective synthesis of naphthoquinones and pyranonaphthoquinones catalyzed by bifunctional chiral bis-squaramides
  作者：Nagaraju Molleti、Vinod K. Singh

  DOI：10.1039/c5ob00105f

  日期：——

  bis-squaramide catalyzed conjugate addition of 2-hydroxy-1,4-naphthoquinone to 2-enoylpyridines. Some of the Michael products have been successfully converted into various enantioenriched pyranonaphthoquinone derivatives. The protocol is further extended to the synthesis of various 4-hydroxycoumarin derivatives under mild conditions.

  使用2-羟基-1,4-萘醌双官能手性双-方酸催化的共轭加成反应到2-烯丙基吡啶中，已高收率和优异的对映选择性（高达> 99％ee）合成了多种对映体富集的萘醌。Michael的某些产品已成功转化为各种对映体富集的吡喃并萘醌衍生物。该方案进一步扩展到在温和条件下合成各种4-羟基香豆素衍生物。