N-芴甲氧羰基-甘氨酰甘氨酰甘氨酰甘氨酸 | 1001202-16-9

• 物质功能分类: 生物化工 - 氨基酸及其衍生物 - 甘氨酸类衍生物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: N-芴甲氧羰基-甘氨酰甘氨酰甘氨酰甘氨酸
• 中文别名: N-[(9H-芴-9-基甲氧基)羰基]甘氨酰甘氨酰甘氨酰甘氨酸
• 英文名称: 2‐(2‐{2‐[2‐({[(9H‐fluoren‐9‐yl)methoxy]carbonyl}amino)acetamido]acetamido}acetamido)acetic acid
• 英文别名: Fmoc-Gly-Gly-Gly-Gly；2-[[2-[[2-[[2-(9H-fluoren-9-ylmethoxycarbonylamino)acetyl]amino]acetyl]amino]acetyl]amino]acetic acid
• CAS: 1001202-16-9
• 化学式: C₂₃H₂₄N₄O₇
• 分子量: 468.466
• InChiKey: ZJOXACLWNQEOCP-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  930.4±65.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.367

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  34
• 可旋转键数：
  11
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.26
• 拓扑面积：
  163
• 氢给体数：
  5
• 氢受体数：
  7

安全信息

• 海关编码：
  2934999090
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-芴甲氧羰基-甘氨酰甘氨酰甘氨酰甘氨酸 在 吡啶 、 对甲苯磺酸 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 1.5h， 生成 1-(9H-fluoren-9-yl)-3,6,9,12-tetraoxo-2,15-dioxa-4,7,10,13-tetraazaheptadecan-17-ic acid
  参考文献：
  名称：

  一种高稳定性的靶向接头-药物偶联物

  摘要：

  本发明公开了一种具有高稳定性和优异抗肿瘤效果的靶向接头‑药物偶联物，属于药物领域。本发明具体提供了一种具有特定连接子结构的药物链接组装单元，以及该药物链接组装单元与抗体连接形成的靶向接头‑药物偶联物，本发明具有特定连接子结构的靶向接头‑药物偶联物聚体含量和裸抗百分比低，DAR值合适，表现出优异的血浆稳定性、贮存稳定性和抗肿瘤作用，在制备预防和/或治疗肿瘤的药物中具有广阔的应用前景。

  公开号：

  CN115957338A
• 作为产物：
  描述：

  N-芴甲氧羰基-甘氨酰-甘氨酸 在 碳酸氢钠 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙二醇二甲醚 、 水 、 乙腈 为溶剂， 反应 12.0h， 生成 N-芴甲氧羰基-甘氨酰甘氨酰甘氨酰甘氨酸
  参考文献：
  名称：

  一种高稳定性的靶向接头-药物偶联物

  摘要：

  本发明公开了一种具有高稳定性和优异抗肿瘤效果的靶向接头‑药物偶联物，属于药物领域。本发明具体提供了一种具有特定连接子结构的药物链接组装单元，以及该药物链接组装单元与抗体连接形成的靶向接头‑药物偶联物，本发明具有特定连接子结构的靶向接头‑药物偶联物聚体含量和裸抗百分比低，DAR值合适，表现出优异的血浆稳定性、贮存稳定性和抗肿瘤作用，在制备预防和/或治疗肿瘤的药物中具有广阔的应用前景。

  公开号：

  CN115957338A

文献信息

• METHOD FOR PRODUCING BIVALIRUDIN
  申请人：BAI Juncai

  公开号：US20110319594A1

  公开（公告）日：2011-12-29

  A method for producing bivalirudin using solid phase peptide synthesis by: a) condensing Fmoc-Asn(Trt)-Gly-OH with a peptide resin of Asp(OtBu) 11 -Phe 12 -Glu(OtBu) 13 -Glu(OtBu) 14 -Ile 15 -Pro 16 -Glu(OtBu) 17 -Glu(OtBu) 18 -Tyr(tBu) 19 -Leu 20 -Resin; b) removing Fmoc-; c) condensing Fmoc-Gly-Gly-Gly-Gly-OH with the peptide resin; d) separately condensing Pro, Arg, Pro, and Phe with the peptide resin from C-terminal to N-terminal to yield a peptide resin of Boc-D-Phe 1 -Pro 2 -Arg(Pbf) 3 -Pro 4 -Gly 5 -Gly 6 -Gly 7 -Gly 8 -Asn(Trt) 9 -Gly 10 -Asp(OtBu) 11 -Phe 12 -Glu(OtBu) 13 -Glu(OtBu) 14 -Ile 15 -Pro 16 -Glu(OtBu) 17 -Glu(OtBu) 18 -Tyr(tBu) 19 -Leu 20 -Resin; and e) in the presence of a cleavage agent, separating a peptide from the peptide resin to yield bivalirudin represented by Formula VI. The method is low in cost and the resultant bivalirudin has high purity.

  使用固相肽合成法生产比伐卢定的方法：a) 将Fmoc-Asn(Trt)-Gly-OH与Asp(OtBu)11-Phe12-Glu(OtBu)13-Glu(OtBu)14-Ile15-Pro16-Glu(OtBu)17-Glu(OtBu)18-Tyr(tBu)19-Leu20-Resin的肽树脂缩合；b) 去除Fmoc-；c) 将Fmoc-Gly-Gly-Gly-Gly-OH与肽树脂缩合；d) 分别将Pro、Arg、Pro和Phe与肽树脂从C端到N端缩合，得到Boc-D-Phe1-Pro2-Arg(Pbf)3-Pro4-Gly5-Gly6-Gly7-Gly8-Asn(Trt)9-Gly10-Asp(OtBu)11-Phe12-Glu(OtBu)13-Glu(OtBu)14-Ile15-Pro16-Glu(OtBu)17-Glu(OtBu)18-Tyr(tBu)19-Leu20-Resin的肽树脂；e) 在裂解剂的存在下，将肽与肽树脂分离，得到以化学式VI表示的比伐卢定。该方法成本低廉，产生的比伐卢定纯度高。
• Distance Dependence of the Electron Transfer Rate through Oligoglycine Spacers Introduced into Self-Assembled Monolayers
  作者：Slawomir Sek、Anna Sepiol、Anna Tolak、Aleksandra Misicka、Renata Bilewicz

  DOI：10.1021/jp049116y

  日期：2004.6.1

  then self-assembled on gold in the presence of selected alkanethiols in order to form mixed monolayers. The properties and electron transfer behavior of the monolayer assemblies were investigated using electrochemical methods. It was found that the rates of electron transfer through oligoglycine bridges decrease rapidly with distance only for short chain derivatives, while for the longer bridges the distance

  合成了一系列寡甘氨酸衍生物（Fc-CO(Gly)nNH-(CH2)2-SH（其中 Fc = 二茂铁；Gly = 甘氨酸；n = 2-6），然后在选定的存在下在金上自组装使用电化学方法研究了单分子层组件的性质和电子转移行为，发现仅对于短链衍生物，通过寡甘氨酸桥的电子转移速率随着距离的增加而迅速降低，而对于较长的桥的距离依赖性较弱。肽桥二级结构的差异和电子转移机制的变化被认为是较长肽链观察到的速率常数增加的可能原因。
• METHOD FOR PREPARING BIVALIRUDIN
  申请人：Chengdu Shengnuo Tech Co., Ltd.

  公开号：US20140187745A1

  公开（公告）日：2014-07-03

  A method for preparing bivalirudin. The method includes preparing a bivalirudin resin by a solid phase synthesis, performing acidolysis of the bivalirudin resin to obtain crude bivalirudin, and purifying the crude bivalirudin to obtain purified bivalirudin. The solid phase synthesis method includes successively coupling Fmoc-protected amino acids corresponding to a sequence represented by SEQ. ID NO. 2 on an Fmoc-Leu-carrier resin through solid phase coupling synthesis to obtain the bivalirudin resin represented by SEQ. ID NO. 2.

  一种制备双嘧达莫的方法。该方法包括通过固相合成制备双嘧达莫树脂，对双嘧达莫树脂进行酸解来获得粗双嘧达莫，并对粗双嘧达莫进行纯化以获得纯化的双嘧达莫。固相合成方法包括通过固相耦合合成，依次耦合与SEQ.ID NO.2相对应的Fmoc保护氨基酸序列上的Fmoc-Leu载体树脂，以获得SEQ.ID NO.2所代表的双嘧达莫树脂。
• [EN] COMPOUND-LINKER CONSTRUCTS COMPRISING NOVEL COMPOUNDS USEFUL AS STING AGONISTS AND USES THEREOF<br/>[FR] CONSTRUCTIONS LIEURS-COMPOSÉS COMPRENANT DE NOUVEAUX COMPOSÉS UTILES EN TANT QU'AGONISTES DE STING ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：[en]JACOBIO PHARMACEUTICALS CO., LTD.

  公开号：WO2023109942A1

  公开（公告）日：2023-06-22

  Provided herein are compound-linker constructs and antibody-drug-conjugates of compounds of formula(Y-1), (Y-2), (Y-3), (A), (B), (C), I, II, III, IV or V that are useful as modulators of STING (Stimulator of Interferon Genes). Also provided are synthesis,compositions and uses of such compound-linker constructs and antibody-drug-conjugates.
• WO2024091437A1
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——