N6-[叔丁氧羰基]-L-赖氨酸苄酯单盐酸盐 | 133170-57-7

• 物质功能分类: 生物化工 - 氨基酸及其衍生物 - 天然氨基酸及其衍生物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: N6-[叔丁氧羰基]-L-赖氨酸苄酯单盐酸盐
• 英文名称: H-Lys(Boc)-OBzl HCl
• 英文别名: (S)-Benzyl 2-amino-6-((tert-butoxycarbonyl)amino)hexanoate hydrochloride；benzyl (2S)-2-amino-6-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]hexanoate;hydrochloride
• CAS: 133170-57-7
• 化学式: C₁₈H₂₈N₂O₄*ClH
• 分子量: 372.892
• InChiKey: UIKRZZLJIDUJIB-RSAXXLAASA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.17
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  11
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.56
• 拓扑面积：
  90.6
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N6-[叔丁氧羰基]-L-赖氨酸苄酯单盐酸盐 在 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 碳酸氢钠 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 水 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 16.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  N-氨基化将淀粉样蛋白 Tau 肽转化为细胞接种的可溶性拮抗剂

  摘要：

  由 tau 蛋白聚集体组成的神经原纤维缠结的扩散是阿尔茨海默病和相关神经退行性疾病的标志。 tau 蛋白的早期寡聚涉及构象重组为平行 β 片层结构以及超分子组装为有毒原纤维。尽管需要选择性的 tau 增殖抑制剂，但富含 β 的蛋白质组装体本质上很难用小分子靶向。在这里，我们描述了一种模仿 tau 内易于聚合的模块的极简方法。我们进行了主链残基扫描，结果表明酰胺 N-氨基化完全消除了这些肽自我聚集的倾向，使它们成为 tau R2 和 R3 结构域有序 β 链的可溶模拟物。几种 N-氨基肽 (NAP) 在体外抑制 tau 原纤维形成。我们进一步证明，NAP 12和13通过与细胞外 tau 的单体或纤维形式相互作用，可有效阻断内源 tau 的细胞播种。拟肽12血清稳定，对神经元细胞无毒，并且相对于 Aβ 42选择性抑制 tau 纤维化。我们的先导 NAP 的结构分析显示 N-氨基施加了相当大的构象限制。所描述的骨架

  DOI：

  10.1021/acschemneuro.1c00528

文献信息

• Nω-Asp-Nα-(17β-雌二醇-3-乙酰基)-Lys,其 制备 ,活性和应用
  申请人：首都医科大学

  公开号：CN109942662B

  公开（公告）日：2020-07-28

  本发明公开了下式的N ω ‑Asp‑N α ‑(17β‑雌二醇‑3‑乙酰基)‑Lys,公开了它的制备方法,公开了它与Ca 2+ 络合的逐级稳定常数,进一步公开了它在小鼠骨质疏松模型上的抗骨质疏松作用,因而本发明公开了它在制备抗骨质疏松药物中的应用。
• UREA AND SULFAMIDE DERIVATIVES AS INHIBITORS OF TAFIa
  申请人：KALLUS Christopher

  公开号：US20100035930A1

  公开（公告）日：2010-02-11

  The invention relates to compounds of the formula I as defined herein, which are inhibitors of activated thrombin-activatable fibrinolysis inhibitor. The compounds of the formula I are suitable for manufacturing medicaments for the prophylaxis, secondary prevention and therapy of one or more disorders which are associated with thromboses, embolisms, hypercoagulability or fibrotic changes.

  这项发明涉及到本处定义的公式I的化合物，这些化合物是活化的凝血酶可激活纤溶抑制剂的抑制剂。公式I的化合物适用于制造用于预防、次级预防和治疗与血栓形成、栓塞、高凝状态或纤维变化相关的一个或多个疾病的药物。
• [EN] LIQUID COMPOSITIONS COMPRISING A LEVODOPA AMINO ACID CONJUGATE AND USES THEREOF<br/>[FR] COMPOSITIONS LIQUIDES COMPRENANT UN CONJUGUÉ D'ACIDES AMINÉS DE LÉVODOPA ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：NEURODERM LTD

  公开号：WO2021044420A1

  公开（公告）日：2021-03-11

  Disclosed herein are liquid pharmaceutical formulations comprising levodopa amino acid conjugates that may further comprise a decarboxylase inhibitor, such as carbidopa, an antioxidant, a solvent, or any other pharmaceutically acceptable excipient. Further disclosed are methods of treating generative conditions and/or conditions characterized by reduced levels of dopamine in the brain, such as Parkinson's disease, comprising administering the disclosed liquid pharmaceutical formulations. Disclosed also are LDAA conjugate compounds.

  本文披露了包含左多巴氨基酸共轭物的液体药物配方，该共轭物可能进一步包含一个脱羧酶抑制剂，如卡比多巴，一种抗氧化剂，一种溶剂或任何其他药学上可接受的辅料。进一步披露了治疗神经退行性疾病和/或大脑中多巴胺水平降低的疾病的方法，例如帕金森病，包括给予披露的液体药物配方。还披露了LDAA共轭物化合物。
• 碱性氨基酸修饰的吲哚乙醇衍生物，其合成， 活性和应用
  申请人：首都医科大学

  公开号：CN109081802B

  公开（公告）日：2021-03-30

  本发明公开了下式的1‑(乙酰‑AA‑OBzl)‑3‑(乙氧基乙酰‑AA‑OBzl)吲哚(式中AA为L‑Lys残基,和L‑Arg(NO2)残基)。公开了它们的制备方法、公开了它们的抗肿瘤活性，公开了它们的抗肿瘤转移活性，以及公开了它们的抗炎活性活性，因而本发明公开了它们在制备抗肿瘤药物，抗肿瘤转移药物和抗炎药物中的应用。
• 整合素受体靶向的抗癌偶联物
  申请人：高瑞耀业（北京）科技有限公司

  公开号：CN107854693B

  公开（公告）日：2020-07-14

  本发明公开了一种多臂的、由水溶性聚合物修饰的靶向药物偶联物的庚烷磺酸盐，该药物偶联物具有如下结构式：该偶联物典型的庚烷磺酸盐包括一至八分子的庚烷磺酸盐。优选每个支链分别结合两分子庚烷磺酸盐的偶联物，该优选的偶联物为八分子庚烷磺酸盐。本发明为一个多臂聚合物修饰的靶向抗癌偶联物，其中，水溶性的聚合物修饰可增强该偶联物的水溶性，提高载药量；靶向分子增加靶向性，使其在目标组织的浓度更高。