二异丙基胺基锂 | 4111-54-0

• 物质功能分类: 有机原料 - 有机金属类化合物 - 有机锂
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 中文名称: 二异丙基胺基锂
• 中文别名: 二异丙基氨基锂；二异丙胺基锂；二异丙氨基锂；锂二异丙基酰胺；二异丙胺锂；二异丙基胺锂；LDA
• 英文名称: Lithium diisopropylamine
• CAS: 4111-54-0
• 化学式: C6H15LiN
• 分子量: 108.2
• InChiKey: OVEHNNQXLPJPPL-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  decomposes [MER06]
• 沸点：
  65 °C
• 密度：
  0.864 g/mL at 25 °C (lit.)
• 蒸气密度：
  >1 (vs air)
• 闪点：
  91 °F
• 溶解度：
  溶于乙醚；不溶于烃类溶剂

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.01
• 重原子数：
  8
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  12
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

安全信息

• TSCA：
  Yes
• 危险等级：
  4.2
• 危险品标志：
  F,C,N
• 安全说明：
  S16,S23,S26,S27,S33,S36/37/39,S43,S45,S60,S61,S62,S8
• 危险类别码：
  R67,R15,R14,R35,R65,R11,R51/53,R19
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  2924199090
• 危险品运输编号：
  UN 3399 4.3/PG 2
• 危险类别：
  4.2
• 包装等级：
  I
• 危险标志：
  GHS02,GHS05,GHS07,GHS08,GHS09
• 危险性描述：
  H225,H304,H314,H335,H336,H351,H373,H411
• 危险性防范说明：
  P210,P260,P280,P305 + P351 + P338,P370 + P378,P403 + P235

制备方法与用途

强碱试剂：二异丙基氨基锂

二异丙基氨基锂（LDA），化学式为(\text{[(CH}_3\text{)}_2\text{C} \text{H}\right]_2\text{N}\text{Li})，在有机化学中通常作为碱用于去质子化碳氢化合物。由于其可溶于非极性有机溶剂，LDA被广泛应用。

应用

二异丙基氨基锂是有机合成中应用非常广泛的有位阻的非亲核性强碱试剂，在四氢呋喃中的(pK_a)值为35.7。在合成化学领域，它常作为碱用于去质子化碳氢化合物，有时还会用来生成碳负离子和烯醇负离子。

制备

二异丙基氨基锂可由金属锂与二异丙胺反应制得，也可以通过二异丙胺与丁基锂或甲基锂反应来制备。正常情况下，它的颜色类似于正丁基锂溶液，呈很淡的黄色且透明。如果丁基锂不纯或者在制备过程中有水气和氧气进入，则可能会发生氧化分解，生成沉淀并导致变色。

用途

二异丙基氨基锂广泛应用于金属化碱性试剂，同时也是大位阻的非亲核性强碱试剂的重要应用之一。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  ethyl 1-(2-chloroethyl)-3-piperidinecarboxylate 、 二异丙基胺基锂 在 氮气 、 potassium carbonate 、 乙醚 、 magnesium sulfate 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 16.42h， 以to give the ethyl 1-azabicyclo[3.2.1]octane-5-carboxylate (1.9 g, yield 61%)的产率得到ethyl 1-azabicyclo[3.2.1]octane-5-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  Benzoxazole carboxamide inhibitors of poly(ADP-ribose)polymerase (PARP)

  摘要：

  本文提供了具有以下结构的化合物：公式（I）或公式（II）所示，其中变量Y、R1、R2、R3和R4的定义如本文所述。本文提供了聚（ADP核糖）聚合酶活性抑制剂。本文还描述了包括至少一种本文所述化合物的制药组合物以及使用本文所述的化合物或制药组合物治疗通过抑制PARP活性改善的疾病、疾病和病症。

  公开号：

  US08088760B2
• 作为试剂：
  描述：

  1,2-difluoro-4-propoxy-benzene 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 溶剂黄146 、 水 在 二异丙基胺基锂 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 以to give 2,3-difluoro-6-propoxy-benzaldehyde as a yellow solid (Yield: 8.2 g, 42%)的产率得到2,3-difluoro-6-propoxy-benzaldehyde
  参考文献：
  名称：

  Spiroindolinone derivatives

  摘要：

  本发明涉及公式的spiroindolinone衍生物及其对映体和药学上可接受的盐和酯，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7和R8如本文所述。这些化合物具有作为抗增殖剂的效用，特别是作为抗癌剂的效用。

  公开号：

  US07495007B2

文献信息

• [EN] AZOLINE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS AZOLINE
  申请人：BASF SE

  公开号：WO2015128358A1

  公开（公告）日：2015-09-03

  The present invention relates to azoline compounds of formula (I) wherein A, B1, B2, B3, G1, G2, X1, R1, R3a, R3b, Rg1 and Rg2 are as defined in the claims and the description. The compounds are useful for combating or controlling invertebrate pests, in particular arthropod pests and nematodes. The invention also relates to a method for controlling invertebrate pests by using these compounds and to plant propagation material and to an agricultural and a veterinary composition comprising said compounds.

  本发明涉及式（I）的噁唑啉化合物，其中A、B1、B2、B3、G1、G2、X1、R1、R3a、R3b、Rg1和Rg2如权利要求和描述中所定义。这些化合物对抗或控制无脊椎动物害虫，特别是节肢动物害虫和线虫方面具有用途。该发明还涉及一种利用这些化合物控制无脊椎动物害虫的方法，以及包括所述化合物的植物繁殖材料、农业和兽医组合物。
• PYRIMIDINYL AND 1,3,5-TRIAZINYL BENZIMIDAZOLES AND THEIR USE IN CANCER THERAPY
  申请人：Rewcastle Gordon William

  公开号：US20110009405A1

  公开（公告）日：2011-01-13

  Provided herein are pyrimidinyl and 1,3,5-triazinyl benzimidazoles of Formula I, and their pharmaceutical compositions, preparation, and use as agents or drugs for cancer therapy, either alone or in combination with radiation and/or other anticancer drugs.

  本文提供了式I的嘧啶基和1,3,5-三嗪基苯并咪唑化合物，以及它们的药物组合物、制备方法，以及作为抗癌治疗药物或药剂的用途，可以单独使用，也可以与放疗和/或其他抗癌药物联合使用。
• CYTOTOXIC PEPTIDES AND ANTIBODY DRUG CONJUGATES THEREOF
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：US20130129753A1

  公开（公告）日：2013-05-23

  The present invention is directed to cytotoxic pentapeptides, to antibody drug conjugates thereof, and to methods for using the same to treat cancer.

  本发明涉及细胞毒性五肽，其抗体药物偶联物，以及使用它们治疗癌症的方法。
• [EN] TRICYCLIC HETEROCYCLIC COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES TRICYCLIQUES
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2011059784A1

  公开（公告）日：2011-05-19

  Disclosed are compounds of Formula (I) or stereoisomers or salts thereof, wherein: X1, X2, X3, W, Q1, Q2, and G2 are defined herein. Also disclosed are methods of using such compounds as selective agonists for G protein-coupled receptor S1P1, and pharmaceutical compositions comprising such compounds. These compounds are useful in treating, preventing, or slowing the progression of diseases or disorders in a variety of therapeutic areas, such as autoimmune diseases and vascular disease.

  揭示了Formula (I)的化合物或其立体异构体或盐，其中：X1、X2、X3、W、Q1、Q2和G2在此处被定义。还揭示了将这些化合物用作G蛋白偶联受体S1P1的选择性激动剂的方法，以及包含这些化合物的药物组合物。这些化合物在治疗、预防或减缓多种治疗领域的疾病或疾病的进展方面是有用的，如自身免疫疾病和血管疾病。
• [EN] TARGETING COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS DE CIBLAGE
  申请人：ZAFGEN INC

  公开号：WO2019118612A1

  公开（公告）日：2019-06-20

  The disclosure provides, at least in part, liver, intestine and/or kidney-targeting compounds and their use in treating liver, intestine and/or kidney disorders, such as non-alcoholic steatohepatitis, alcoholic steatohepatitis, hepatocellular carcinoma, liver cirrhosis, and hepatitis B; and/or chronic kidney disease, glomerular disease such as IGA nephropathy, lupus nephritis, or polycystic kidney disease. The compounds are contemplated to have activity against methionyl aminopeptidase 2.

  该披露提供了至少部分针对肝脏、肠道和/或肾脏的化合物，以及它们在治疗肝脏、肠道和/或肾脏疾病中的用途，如非酒精性脂肪肝、酒精性脂肪肝、肝细胞癌、肝硬化和乙型肝炎；和/或慢性肾脏疾病、肾小球疾病，如IgA肾病、狼疮性肾炎或多囊肾病。这些化合物被认为对甲硫氨酰氨肽酶2具有活性。