methyl 6-bromoquinoline-4-carboxylate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: methyl 6-bromoquinoline-4-carboxylate
• 英文别名: Methyl 6-bromoquinoline-4-carboxylate
• 化学式: C₁₁H₈BrNO₂
• 分子量: 266.094
• InChiKey: YNDPCHFVVPZFME-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.09
• 拓扑面积：
  39.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  methyl 6-bromoquinoline-4-carboxylate 在 N-甲基咪唑 、 盐酸 、 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 potassium acetate 、 N,N,N',N'-tetramethylchloroformamidinium hexafluorophosphate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 乙腈 为溶剂， 反应 26.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  一种含硼化合物及其应用

  摘要：

  本发明公开了一种含硼化合物及其应用。本发明提供了一种式I所示的化合物。该化合物对肿瘤细胞的毒性低，能够结合硼中子俘获疗法靶向治癌。

  公开号：

  CN115353527A
• 作为产物：
  描述：

  5-溴靛红 在 硫酸 、 potassium hydroxide 作用下， 以 水 、 硝基苯 为溶剂， 反应 37.0h， 生成 methyl 6-bromoquinoline-4-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] CDK INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE CDK

  摘要：

  本发明提供了公式(I)的化合物及其药学上可接受的盐，作为细胞周期依赖性激酶抑制剂（CDK1、CDK2、CDK4和CDK6中的一个或多个），制备它们的方法，以及包含它们的药物组合物。本发明的化合物在治疗、预防和/或改善与CDK1、CDK2、CDK4和CDK6中的一个或多个相关的疾病或障碍方面是有用的。

  公开号：

  WO2022149057A1

文献信息

• 用于标记核素211At的成纤维细胞活化蛋白抑制剂的锡基衍生物及其制备方法和应用
  申请人：南京大为科创服务有限责任公司

  公开号：CN112023064A

  公开（公告）日：2020-12-04

  本发明属于医药技术领域，具体涉及可用于标记放射性核素211At的成纤维细胞活化蛋白抑制剂的锡基衍生物及其制备方法和应用。本发明对FAP抑制剂修饰得到其锡基衍生物，可作为用来标记放射性核素211At的关键前体，为靶向FAP的基于211At的放射性药物合成提供物质基础。
• [EN] N-(2-(4-CYANOTHIAZOLIDIN-3-YL)-2-OXOETHYL)- QUINOLINE-4-CARBOXAMIDES<br/>[FR] N-(2-(4-CYANOTHIAZOLIDIN-3-YL)-2-OXOÉTHYL)-QUINOLÉINE-4-CARBOXAMIDES
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2022130270A1

  公开（公告）日：2022-06-23

  Compounds having the structure of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein X1, R1, R2, R3, R4, R5and R6are as defined in the specification; pharmaceutical compositions comprising such compounds and salts; use of such compounds and salts to treat or prevent Prolyl endopeptidase fibroblast activation protein (FAP)-mediated conditions; kits comprising such compounds and salts; and methods for manufacturing such compounds and salts.

  具有公式（I）结构及其药学上可接受的盐的化合物，其中X1，R1，R2，R3，R4，R5和R6如规范中所定义; 包括此类化合物和盐的制药组合物; 使用此类化合物和盐来治疗或预防脯氨酰内切酶成纤维细胞激活蛋白（FAP）介导的疾病; 包含此类化合物和盐的试剂盒; 以及制造此类化合物和盐的方法。
• General electrochemical Minisci alkylation of <i>N</i>-heteroarenes with alkyl halides
  作者：Roberto del Río-Rodríguez、Lorena Fragoso-Jarillo、Alberto F. Garrido-Castro、M. Carmen Maestro、Jose A. Fernández-Salas、José Alemán

  DOI：10.1039/d2sc01799g

  日期：——

  Herein, we report, a general, facile and environmentally friendly Minisci-type alkylation of N-heteroarenes under simple and straightforward electrochemical conditions using widely available alkyl halides as radical precursors. Primary, secondary and tertiary alkyl radicals have been shown to be efficiently generated and coupled with a large variety of N-heteroarenes. The method presents a very high

  在此，我们报告了使用广泛使用的烷基卤化物作为自由基前体，在简单直接的电化学条件下对N-杂芳烃进行通用、简便且环境友好的Minisci型烷基化。伯烷基、仲烷基和叔烷基已被证明可以有效生成并与多种N-杂芳烃偶联。该方法具有非常高的官能团耐受性，包括各种基于杂环的天然产物，这凸显了该方法的稳健性。这种适用性在各种有趣的具有生物价值的构件的合成中得到了进一步证明。此外，我们还提出了一种基于不同证据和电化学证据的机制。
• Synthesis and Preclinical Evaluation of Three Novel 68Ga-Labeled Bispecific PSMA/FAP-Targeting Tracers for Prostate Cancer Imaging
  作者：Arsyangela Verena、Zhengxing Zhang、Hsiou-Ting Kuo、Helen Merkens、Jutta Zeisler、Ryan Wilson、Shreya Bendre、Antonio A. W. L. Wong、François Bénard、Kuo-Shyan Lin

  DOI：10.3390/molecules28031088

  日期：——

  Tumor heterogeneity limits the efficacy and reliability of monospecific radiopharmaceuticals in prostate cancer diagnosis and therapy. To overcome this limitation and improve lesion detection sensitivity, we developed and evaluated three bispecific radiotracers that can target both prostate-specific membrane antigen (PSMA) and fibroblast activation protein (FAP), which are the two key proteins overexpressed

  肿瘤异质性限制了单特异性放射性药物在前列腺癌诊断和治疗中的有效性和可靠性。为了克服这一限制并提高病变检测灵敏度，我们开发并评估了三种双特异性放射性示踪剂，它们可以靶向前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 和成纤维细胞活化蛋白 (FAP)，这是前列腺癌中过度表达的两种关键蛋白。通过多步有机合成合成了三种具有不同接头长度的 FAP 靶向配体，然后连接到 PSMA 靶向基序上。Ga-复合双特异性配体 Ga-AV01017、Ga-AV01030 和 Ga-AV01038 的 IC50(PSMA) 和 IC50(FAP) 值分别为 25.2-71.6 和 1.25-2.74 nM。表达 PSMA 的 LNCaP 肿瘤异种移植物的摄取值为 4.38 ± 0.55、5.17 ± 0.51 和 4.25 ± 0。[68Ga]Ga-AV01017、[68Ga]Ga-AV01030 和 [68Ga]Ga-AV01038
• FIVE-MEMBERED HETEROARYL RING BRIDGED RING DERIVATIVE, PREPARATION METHOD THEREFOR AND MEDICAL USE THEREOF
  申请人：Jiangsu Hengrui Medicine Co., Ltd.

  公开号：EP3527570A1

  公开（公告）日：2019-08-21

  The present invention relates to a five-membered heteroaryl ring bridged ring derivative, a preparation method therefor and the medical use thereof. In particular, the present invention relates to a new five-membered heteroaryl ring bridged ring derivative as shown in formula (I), a preparation method therefor and a pharmaceutical composition comprising the derivative, and the use thereof as a therapeutic agent, in particular as a TGF-β inhibitor, and the use in the preparation of a drug for treating, preventing or reducing cancers mediated by the over-expression of TGF-β, wherein the definition of each substituent in the general formula (I) is the same as defined in the description.

  本发明涉及一种五元杂芳基环桥环衍生物、其制备方法及其医药用途。特别是，本发明涉及一种如式（I）所示的新的五元杂芳基环桥环衍生物、其制备方法和包含该衍生物的药物组合物，及其作为治疗剂，特别是作为 TGF-β 抑制剂的用途，以及在制备用于治疗、预防或减少由 TGF-β 过度表达介导的癌症的药物中的用途，其中通式（I）中各取代基的定义与说明中的定义相同。