双（4－氟苯基）乙酸 | 361-63-7

• 物质功能分类: 有机原料 - 羧酸类化合物及衍生物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 双（4－氟苯基）乙酸
• 中文别名: 双(4-氟苯基)乙酸英文名称；双(4-氟苯基)乙酸
• 英文名称: 2,2-bis(4-fluorophenyl)acetic acid
• 英文别名: bis(4-fluorophenyl)acetic acid
• CAS: 361-63-7
• 化学式: C₁₄H₁₀F₂O₂
• 分子量: 248.229
• InChiKey: MCDCIWAVBWPRSP-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  138 °C
• 沸点：
  347.1±32.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.312±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.4
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.07
• 拓扑面积：
  37.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 海关编码：
  2916399090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  双（4－氟苯基）乙酸 在 草酰氯 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 2,2-Bis(4-fluorophenyl)acetyl chloride
  参考文献：
  名称：

  钯催化的苯乙酸 Weinreb 酰胺的对映选择性等边 C-H 碘化

  摘要：

  等线反应代表了其他化学转化的温和替代品，这些化学转化需要苛刻的氧化剂或高反应性中间体。然而，对映选择性等渗 C−H 功能化是未知的。在此，报道了通过去对称化和动力学拆分获得手性碘化苯乙酸 Weinreb 酰胺的前所未有的高度对映选择性等渗 C-H 官能化。

  DOI：

  10.1002/anie.202300905
• 作为产物：
  描述：

  4,4'-二氟二苯甲醇 以 甲酸 、 乙醚 、 硫酸 为溶剂， 以6.15 g (54.6%)的产率得到双（4－氟苯基）乙酸
  参考文献：
  名称：

  Anticonvulsant and central nervous system-depressing bis(fluorophenyl)alkylamides and their uses

  摘要：

  Bis(Fluorophenyl)alkylamides已经被化学合成，具有有益的药理学特性（如抗癫痫活性），可用于治疗神经系统疾病或障碍，例如癫痫、惊厥和抽搐障碍。发明的首选化合物也几乎不会引起镇静，并且在癫痫动物模型中具有高治疗和保护指数。这些化合物还具有长的药理半衰期，在实际临床治疗应用中，每天一次的剂量应该对患有这些疾病和/或障碍的患者非常有益。这些化合物还可能在中枢和外周神经系统的其他疾病和障碍的治疗中具有进一步的临床效用，或者受其影响的疾病或障碍，包括但不限于痉挛、骨骼肌痉挛和疼痛、不安和压力以及双相情感障碍。

  公开号：

  US06617358B1

文献信息

• Substituted alkyl amido piperidines
  申请人：Synaptic Pharmaceutical Corporation

  公开号：US20040186103A1

  公开（公告）日：2004-09-23

  This invention is directed to compounds which are selective antagonists for melanin concentrating hormone-1 (MCH1) receptors. The invention provides a pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of the compound of the invention and a pharmaceutically acceptable carrier. This invention provides a pharmaceutical composition made by combining a therapeutically effective amount of the compound of this invention and a pharmaceutically acceptable carrier. This invention further provides a process for making a pharmaceutical composition comprising combining a therapeutically effective amount of the compound of the invention and a pharmaceutically acceptable carrier. This invention also provides a method of reducing the body mass of a subject which comprises administering to the subject an amount of a compound of the invention effective to reduce the body mass of the subject. This invention further provides a method of treating a subject suffering from depression and/or anxiety which comprises administering to the subject an amount of a compound of the invention effective to treat the subject's depression and/or anxiety.

  这项发明涉及选择性拮抗黑色素浓缩激素-1（MCH1）受体的化合物。该发明提供了一种包括该发明化合物的治疗有效量和药学上可接受的载体的药物组合物。该发明提供了一种由结合本发明化合物的治疗有效量和药学上可接受的载体制成的药物组合物。该发明还提供了一种制备药物组合物的方法，包括结合本发明化合物的治疗有效量和药学上可接受的载体。该发明还提供了一种减少受试者体重的方法，包括向受试者施用本发明化合物的有效量以减少受试者的体重。该发明还提供了一种治疗患有抑郁症和/或焦虑症的受试者的方法，包括向受试者施用本发明化合物的有效量以治疗受试者的抑郁症和/或焦虑症。
• NOVEL SUBSTITUTED OCTAHYDROCYCLOPENTA[C]PYRROL-4-AMINES AS CALCIUM CHANNEL BLOCKERS
  申请人：Stewart Andrew O.

  公开号：US20100130558A1

  公开（公告）日：2010-05-27

  The present application relates to calcium channel inhibitors containing compounds of formula (I) wherein L 1 , L 2 , R 1 , R 2 , and R 3 are as defined in the specification. The present application also relates to compositions comprising such compounds, and methods of treating conditions and disorders using such compounds and compositions.

  本申请涉及含有式（I）化合物的钙通道抑制剂，其中L1、L2、R1、R2和R3如规范中所定义。本申请还涉及包含这种化合物的组合物，以及使用这种化合物和组合物治疗疾病和疾病的方法。
• Taming of superacids: PVP-triflic acid as an effective solid triflic acid equivalent for Friedel–Crafts hydroxyalkylation and acylation
  作者：G.K. Surya Prakash、Farzaneh Paknia、Aditya Kulkarni、Arjun Narayanan、Fang Wang、Golam Rasul、Thomas Mathew、George A. Olah

  DOI：10.1016/j.jfluchem.2014.08.020

  日期：2015.3

  superacid catalyst system in Friedel–Crafts reactions is described. In the presence of PVP-TfOH, one pot solvent-free synthesis of a wide variety of diarylacetic acid derivatives was achieved by Friedel–Crafts hydroxyalkylation reaction of glyoxylic acid with arenes under mild conditions. Acylation of both activated and deactivated aromatic compounds with acetyl chloride was also achieved using PVP-TfOH complex

  描述了聚（4-乙烯基吡啶）负载的三氟甲磺酸（PVP-TfOH，1：10）在弗瑞德-克来福特反应中作为便利的固体超强酸催化剂体系的应用。在存在PVP-TfOH的情况下，通过在温和条件下通过乙醛酸与芳烃的Friedel-Crafts羟烷基化反应，可以实现一锅无溶剂的多种二芳酸衍生物的合成。在室温下，在无溶剂条件下，使用PVP-TfOH配合物也可以使活化和失活的芳族化合物与乙酰氯酰化。由于发现聚合物负载的三氟甲磺酸是一种非常有效且易于处理的固体酸，因此它可以作为对环境更适应的强酸催化剂体系的有用补充。
• Ligand-Accelerated Palladium(II)-Catalyzed Enantioselective Amination of C(sp²)–H Bonds
  作者：Xiu-Fen Cheng、Fan Fei、Yan Li、Yi-Ming Hou、Xin Zhou、Xi-Sheng Wang

  DOI：10.1021/acs.orglett.0c02216

  日期：2020.8.21

  The first example of the Pd(II)-catalyzed enantioselective amination of aryl C–H bonds is reported. The key to the successful realization of this asymmetric catalytic transformation was the identification of mono-N-protected α-amino-O-methylhydroxamic acid (MPAHA) ligands, which promote reactivity under mild conditions and control enantioselectivity. The counteranions in the solvent medium, hexafluoroacetylacetate

  据报道，Pd（II）催化的芳基CH键的对映选择性胺化的第一个例子。成功实现这种不对称催化转化的关键是鉴定单-N保护的α-氨基-O-甲基异羟肟酸（MPAHA）配体，该配体在温和条件下促进反应并控制对映选择性。还发现溶剂介质中的抗衡阴离子六氟乙酰乙酸根和乙酸根在立体控制和反应性增强中起关键作用。
• Iridium-Catalyzed Intramolecular Oxidative Cyclization of Alkenyl Amides and Alkenoic Acids
  作者：Takahiro Nishimura、Midori Nagamoto、Hideki Yorimitsu

  DOI：10.1055/s-0036-1588435

  日期：2017.9

  Published as part of the Special Topic Modern Cyclization Strategies in Synthesis Abstract An iridium/dppf complex efficiently catalyzed the oxidative cyclization of N-sulfonyl alkenyl amides and alkenoic acids. Electron-deficien­t alkenes were effective as sacrificial hydrogen acceptors. High selectivity of the oxidative cyclization over the competing addition reaction has been realized by the use

  作为专题“现代合成中的环化策略”的一部分发布 抽象的 铱/ dppf络合物可有效催化N-磺酰基烯基酰胺和烯酸的氧化环化。缺电子的烯烃有效地用作牺牲氢受体。通过使用NaI作为添加剂已经实现了在竞争性加成反应中氧化环化的高选择性。 铱/ dppf络合物可有效催化N-磺酰基烯基酰胺和烯酸的氧化环化。缺电子的烯烃有效地用作牺牲氢受体。通过使用NaI作为添加剂已经实现了在竞争性加成反应中氧化环化的高选择性。