2,2-Bis(4-fluorophenyl)acetyl chloride | 54167-10-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2,2-Bis(4-fluorophenyl)acetyl chloride
• 英文别名: bis(4-fluorophenyl)acetyl chloride
• CAS: 54167-10-1
• 化学式: C₁₄H₉ClF₂O
• 分子量: 266.675
• InChiKey: BXQMFDGVPYFPGC-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  333.9±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.313±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.4
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.07
• 拓扑面积：
  17.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,2-Bis(4-fluorophenyl)acetyl chloride 在 盐酸 、 三乙胺 作用下， 以 甲醇 、 氯仿 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 2,2-Bis-(4-fluoro-phenyl)-1-piperazin-1-yl-ethanone
  参考文献：
  名称：

  新合成的喹啉衍生物的结构-活性关系用于逆转癌症中的多药耐药性。

  摘要：

  在体外检查了24种新合成的喹啉衍生物对肿瘤细胞多药耐药性（MDR）的影响。在低浓度下，这些化合物增强了[3H]长春新碱在K562 / ADM细胞中的积累，并逆转了肿瘤细胞MDR。结构-活性关系分析的结果表明，在高活性化合物中，疏水部分的两个芳基环偏离同一平面，因此它们能够与P-170糖蛋白（P-gp）的氢键供体相互作用pi-氢-pi相互作用。影响这些化合物的MDR-逆转活性的其他主要结构特征是哌嗪中的喹啉氮原子和碱性氮原子。此外，在高活性化合物中

  DOI：

  10.1021/jm960869l
• 作为产物：
  描述：

  双（4－氟苯基）乙酸 在 草酰氯 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 2,2-Bis(4-fluorophenyl)acetyl chloride
  参考文献：
  名称：

  钯催化的苯乙酸 Weinreb 酰胺的对映选择性等边 C-H 碘化

  摘要：

  等线反应代表了其他化学转化的温和替代品，这些化学转化需要苛刻的氧化剂或高反应性中间体。然而，对映选择性等渗 C−H 功能化是未知的。在此，报道了通过去对称化和动力学拆分获得手性碘化苯乙酸 Weinreb 酰胺的前所未有的高度对映选择性等渗 C-H 官能化。

  DOI：

  10.1002/anie.202300905

文献信息

• Diarylalkyl-substituted alkylamines and medicaments containing them
  申请人：Hoechst Aktiengesellschaft

  公开号：US04918073A1

  公开（公告）日：1990-04-17

  A compound I ##STR1## in which R.sup.1 is cycloalkyl, alkenyl, cycloalkenyl, phenyl, ##STR2## where J, L, M, and E are methine or nitrogen and J', L', M', and E' are methylene, carbonyl or imino; R.sup.2 is phenyl or phenylalkyl; a is various amine radicals; m is 2, 3 or 4; and n is 1, 2, 3, or 4 is described; salts of these compounds I are also described. Compounds I and the salts are calcium antagonists.

  一种化合物I ##STR1##，其中R.sup.1是环烷基，烯基，环烯基，苯基，##STR2## 其中J，L，M和E是亚甲基或氮，J'，L'，M'和E'是亚甲基，羰基或亚胺基；R.sup.2是苯基或苯基烷基；a是各种胺基基团；m是2、3或4；n是1、2、3或4；描述了这些化合物I的盐；化合物I和盐是钙拮抗剂。
• Anticonvulsant and central nervous system-depressing bis (fluorophenyl) alkylamides and their uses
  申请人：NPS Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US20030199589A1

  公开（公告）日：2003-10-23

  Bis(Fluorophenyl)alkylamides have been chemically synthesized which possess beneficial pharmacological properties (e.g., anticonvulsant activity) useful for the treatment of neurological diseases or disorders, such as, for example, epilepsy, convulsions, and seizure disorders. The preferred compounds of the invention also cause little sedation and have high therapeutic and protective indices in animal models of epilepsy. These compounds further possess long pharmacologic half-lives, which, in practical clinical therapeutic application, should translate into once-a-day dosing, of great benefit to patients suffering from these diseases and/or disorders. These compounds may also be of further clinical utility in the treatment of other diseases and disorders of the central and peripheral nervous systems, or diseases or disorders affected by them, including, but not limited to, spasticity, skeletal muscle spasms and pain, restless leg syndrome, anxiety and stress, and bipolar disorder.

  已经合成了具有有益药理特性（例如，抗惊厥活性）的双（氟苯基）烷基酰胺类化合物，可用于治疗神经系统疾病或障碍，例如癫痫、抽搐和癫痫性疾病。本发明的优选化合物还会引起较少的镇静作用，并在癫痫动物模型中具有高的治疗和保护指数。这些化合物还具有长的药理学半衰期，在实际的临床治疗应用中，应该可以转化为一天一次的剂量，对于患有这些疾病和/或障碍的患者非常有益。这些化合物还可能在治疗中枢和外周神经系统的其他疾病和障碍，或受其影响的疾病和障碍方面具有进一步的临床实用性，包括但不限于痉挛、骨骼肌痉挛和疼痛、不宁腿综合症、焦虑和压力以及双相障碍。
• Diarylalkyl-substituierte Alkylamine, Verfahren zu ihrer Herstellung, ihre Verwendung sowie sie enthaltende Arzneimittel
  申请人：HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：EP0229623A2

  公开（公告）日：1987-07-22

  Beschrieben werden Verbindungen I mit R1 gleich Cycloalkyl, Alkenyl, Cycloalkenyl, Phenyl, mit B, C, D, E gleich Methin oder Stickstoff und B', C', D', E' Methylen, Carbonyl, Imino; R2 gleich Phenyl oder Phenylalkyl; A gleich verschiedene Aminreste; m gleich 2, 3 oder 4; n gleich 1, 2, 3 oder 4; beschrieben werden auch Salze dieser Verbindungen 1. Verbindungen I und die Salze sind Calcium-Antagonisten.

  所述化合物 I 其中 R1 是环烷基、烯基、环烯基或苯基、 其中 B、C、D、E 是甲烷或氮，以及 B'、C'、D'、E'是亚甲基、羰基、亚氨基； R2 是苯基或苯基烷基； A 是不同的胺基 m 是 2、3 或 4 n 为 1、2、3 或 4； 化合物 I 及其盐类是钙拮抗剂。
• PYRROLIDINE COMPOUNDS AND MEDICINAL UTILIZATION THEREOF
  申请人：Welfide Corporation

  公开号：EP1125922A1

  公开（公告）日：2001-08-22

  The present invention provides a pyrrolidine compound of the formula (I) wherein each symbol is as defined in the specification, an optically active compound thereof and a pharmaceutically acceptable salt thereof. The present invention further provides a pharmaceutical composition containing a compound of the formula (I), an optically active compound thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a pharmaceutically acceptable additive. The compound of the present invention has a serotonin 2 receptor antagonistic action along with a platelet aggregation suppressive action, a peripheral circulation improving action and a lacrimation promoting action. Therefore, the compound of the present invention can be a useful medicine showing effect against thrombotic embolism, dry eye and the like.

  本发明提供了一种式 (I) 的吡咯烷化合物 其中各符号如说明书中所定义，其光学活性化合物及其药学上可接受的盐。本发明进一步提供了含有式（I）化合物、其光学活性化合物或其药学上可接受的盐以及药学上可接受的添加剂的药物组合物。本发明的化合物具有 5-羟色胺 2 受体拮抗作用、血小板聚集抑制作用、外周循环改善作用和流泪促进作用。因此，本发明的化合物可以作为一种有用的药物，对血栓性栓塞、干眼症等具有疗效。
• Anticonvulsant and central nervous system-active bis(fluorophenyl)alkylamides
  申请人：NPS PHARMACEUTICALS, INC.

  公开号：EP1640359A2

  公开（公告）日：2006-03-29

  Bis(Fluorophenyl)alkylamides have been chemically synthesized which possess beneficial pharmacological properties (e.g., anticonvulsant activity) useful for the treatment of neurological disease or disorders, such as, for example, epilepsy, convulsions, and seizure disorders. The preferred compounds of the invention also cause little sedation and have high therapeutic and protective indices in animal models of epilepsy. These compounds further possess long pharmacologic half-lives, which, in practical clinical therapeutic application, should translate into once-a-day dosing, of great benefit to patients suffering from these diseases and/or disorders. These compounds may also be of further clinical utility in the treatment of other diseases and disorders of the central and peripheral nervous systems, or diseases or disorders affected by them, including, but not limited to, spasticity, skeletal muscle spasms and pain, restless leg syndrome, anxiety and stress, and bipolar disorder.

  双(氟苯基)烷基酰胺已被化学合成，具有有益的药理特性（如抗惊厥活性），可用于治疗神经系统疾病或紊乱，如癫痫、抽搐和癫痫发作紊乱等。本发明的优选化合物也几乎不会引起镇静，在癫痫动物模型中具有较高的治疗和保护指数。这些化合物还具有较长的药理半衰期，在实际临床治疗应用中，可实现一天一次给药，对这些疾病和/或失调患者大有裨益。这些化合物在治疗中枢和周围神经系统的其他疾病和失调，或受其影响的疾病或失调，包括但不限于痉挛、骨骼肌痉挛和疼痛、不安腿综合征、焦虑和压力，以及躁郁症等方面，也可能具有进一步的临床效用。