代谢
对于接受金钠硫代硫酸盐治疗的病人来说,尿中的主要金物种是[Au(CN)2]-,这种物质也出现在血液的低分子量浸润中。
来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)
毒理性
当对金出现严重反应时,可能会给予皮质类固醇、二巯基丙醇(一种螯合剂)或青霉胺以帮助恢复。推荐使用泼尼松……来管理对金严重肾脏、血液、肺部或肠结肠反应。当单独使用皮质类固醇治疗无效时,可以同时使用二巯基丙醇和皮质类固醇来促进金的移除。
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毒理性
当出现毒性反应时,应立即停止使用黄色素钠/金硫代马酸盐/治疗。诸如局部皮炎、轻度口腔炎或轻微蛋白尿等轻微并发症通常不需要其他治疗,随着黄色素钠/金硫代马酸盐/的停用会自行解决。中重度皮肤和粘膜反应通常可以通过局部使用皮质类固醇、口服抗组胺药以及舒缓或麻醉乳膏来缓解。
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毒理性
对于严重的肾脏、血液、肺和肠炎并发症,建议使用大剂量的系统性皮质类固醇。皮质类固醇治疗的最佳持续时间因个别患者的反应而异。当不良反应异常严重或进展时,可能需要数月的治疗。
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毒理性
在那些并发症在高剂量皮质类固醇治疗下没有改善的患者中,或者那些出现显著类固醇相关不良反应的患者中,可以给予螯合剂以增强金排泄。二巯基丙醇(BAL)已成功使用,但必须仔细监测患者,因为可能会有许多不良反应伴随其使用。皮质类固醇和螯合剂可以同时使用。
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毒理性
由于金中毒引起的血液病态罕见,但由于可能产生的严重后果,必须在治疗期间通过频繁的血液检查来持续监测和早期识别。已经报道了粒细胞减少症、血小板减少症(伴或不伴紫癜)、嗜酸性粒细胞增多、再生障碍性贫血和骨髓增生低下性贫血。这些反应可能会单独发生或组合出现。
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吸收、分配和排泄
更高组织水平出现在使用注射金盐的情况下,平均稳态血浆水平为1至5微克/毫升。药物广泛分布于全身,包括淋巴结、骨髓、肾脏、肝脏、脾脏和各组织。大约85%至90%的药物与蛋白质结合。
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吸收、分配和排泄
金钠硫代苹果酸盐在孕妇体内的金已被证明可以穿过胎盘。在接受金钠硫代苹果酸盐的妇女中,已经证明有少量金分布到乳汁中。
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吸收、分配和排泄
金钠硫代硫酸盐溶液在肌内注射后迅速被吸收,血清浓度在3-6小时内达到峰值。
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吸收、分配和排泄
在给予单次10毫克剂量的金钠硫代硫酸盐后,血清金浓度显示出双相下降,一个相对较快的早期阶段(血清半衰期约为43小时)和一个缓慢的晚期阶段(血清半衰期约为6天)。下降的慢速阶段可能是由于排泄,而快速下降阶段可能是由于组织分布。金化合物的真正累积潜力,包括金钠硫代硫酸盐,尚未被明确界定,但很明显,在给予 parenteral 金化合物治疗期间,与给予 auranofin 治疗期间相比,身体中保留的金量要大得多。
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