含氮霉素 | 7644-67-9

• 物质功能分类: 原料药 - 抗肿瘤药 - 抗生素类抗肿瘤药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 含氮霉素
• 中文别名: 阿佐霉素
• 英文名称: (-)-azotomycin
• 英文别名: (2S,6E)-2-[[(2S,6E)-2-[[(4S)-4-amino-4-carboxybutanoyl]amino]-6-diazo-5-oxohexanoyl]amino]-6-diazo-5-oxohexanoic acid
• CAS: 7644-67-9
• 化学式: C₁₇H₂₃N₇O₈
• 分子量: 453.412
• InChiKey: MNHVIVWFCMBFCV-AVGNSLFASA-N

物化性质

• 沸点：
  560.56°C (rough estimate)
• 密度：
  1.2516 (rough estimate)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -4.7
• 重原子数：
  32
• 可旋转键数：
  16
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.53
• 拓扑面积：
  197
• 氢给体数：
  5
• 氢受体数：
  11

制备方法与用途

类别：有毒物品
毒性分级：高毒
急性毒性：口服-小鼠 LD₅₀: 105 毫克/公斤；腹腔-小鼠 LD₅₀: 27 毫克/公斤
可燃性危险特性：可燃，燃烧会产生有毒氮氧化物烟雾
病人服用副作用：可能影响肠胃道功能
储运特性：通风、低温干燥，并与库房食品原料分开存放
灭火剂：干粉、泡沫、沙土、二氧化碳、雾状水

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  N-(γ-N-Tfa-L-Glu-α-OMe)-L-Glu-L-Glu-OMe 在 sodium hydroxide 、 草酰氯 、 三乙胺 、 N,N-二甲基甲酰胺 作用下， 以 甲醇 、 乙二醇二甲醚 、 乙醚 为溶剂， 反应 2.17h， 生成 含氮霉素
  参考文献：
  名称：

  Antineoplastic agents. 114. Synthesis of azotomycin

  摘要：

  DOI：

  10.1021/jo00358a022

文献信息

• [EN] NOVEL GLUTAMINE ANTAGONISTS AND USES THEREOF<br/>[FR] NOUVEAUX ANTAGONISTES DE LA GLUTAMINE ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：UNIV JOHNS HOPKINS

  公开号：WO2019071110A1

  公开（公告）日：2019-04-11

  Glutamine antagonists and their use for treating oncological, immunological, and neurological diseases are disclosed. Also disclosed are methods for treating an oncological, immunological, infectious or neurological disease or disorder, the method comprising administering to a subject in need of treatment thereof a therapeutically effective amount of a glutamine antagonist of the disclosure or the pharmaceutical composition thereof. Also disclosed are methods of enhancing the effects of an immune checkpoint inhibitor, enabling a subject to respond to an immune checkpoint inhibitor, or enabling the toxicity or the dose or number of treatments with an immune checkpoint inhibitor to be reduced, comprising administering to a subject in need of treatment thereof a therapeutically effective amount of a glutamine antagonist of the disclosure or the pharmaceutical composition thereof, and an immune checkpoint inhibitor. Also disclosed are methods for treating an oncological, immunological, infectious or neurological disease or disorder that is refractory to checkpoint inhibitor therapy, the method comprising administering to a subject in need thereof, and having the refractory disease or disorder, a therapeutically effective amount of a glutamine antagonist of the disclosure or the pharmaceutical composition thereof.

  谷氨酰胺拮抗剂及其用于治疗肿瘤、免疫和神经系统疾病的方法已被披露。还披露了治疗肿瘤、免疫、传染性或神经系统疾病或紊乱的方法，该方法包括向需要治疗的受试者施用本公开的谷氨酰胺拮抗剂或其药物组成的治疗有效量。还披露了增强免疫检查点抑制剂效果的方法，使受试者对免疫检查点抑制剂产生反应，或减少免疫检查点抑制剂的毒性或剂量或治疗次数的方法，包括向需要治疗的受试者施用本公开的谷氨酰胺拮抗剂或其药物组成的治疗有效量，以及免疫检查点抑制剂。还披露了治疗对检查点抑制剂疗法无效的肿瘤、免疫、传染性或神经系统疾病或紊乱的方法，该方法包括向需要治疗的受试者施用本公开的谷氨酰胺拮抗剂或其药物组成的治疗有效量。
• [DE] PROTEIN MIT DIFFERENZIERUNGSINDUZIERENDER AKTIVITÄT FÜR FRIEND-ERYTHROLEUKÄMIEZELLINIEN<br/>[EN] PROTEIN WITH DIFFERENTIATION-INDUCING ACTIVITY FOR FRIEND'S ERYTHROLEUKEMIA CELL LINES<br/>[FR] PROTEINE A ACTIVITE INDUCTRICE DE LA DIFFERENCIATION DE LIGNEES DE CELLULES D'ERYTHROLEUCEMIE DE FRIEND
  申请人：GSF-FORSCHUNGSZENTRUM FÜR UMWELT UND GESUNDHEIT GMBH

  公开号：WO1997037015A1

  公开（公告）日：1997-10-09

  (DE) Erfindungsgemäß wird ein neues Protein mit zumindest differenzierungsinduzierender Aktivität, insbesondere für Friend-Erythroleukämiezellinien, offenbart.(EN) A new protein is disclosed having at least a differentiation-inducing activity, in particular for Friend's erythroleukemia cell lines.(FR) L'invention concerne une nouvelle protéine ayant au moins une activité inductrice de la différenciation, notamment de lignées de cellules d'érythroleucémie de Friend.

  按照惯例，一项新的蛋白质被揭示出来，它至少具有分化诱导活性，特别是对友达型白血病细胞系具有诱导作用。
• PROTEIN MIT DIFFERENZIERUNGSINDUZIERENDER AKTIVITÄT FÜR FRIEND-ERYTHROLEUKÄMIEZELLINIEN
  申请人：GSF - Forschungszentrum für Umwelt und Gesundheit GmbH

  公开号：EP0833909A1

  公开（公告）日：1998-04-08
• COMBINED PREPARATIONS OF PKM2 MODULATORS AND HMGB1
  申请人：Ruprecht-Karls-Universität Heidelberg

  公开号：EP3386529A2

  公开（公告）日：2018-10-17
• NOVEL GLUTAMINE ANTAGONISTS AND USES THEREOF
  申请人：The John Hopkins University

  公开号：EP3692015A1

  公开（公告）日：2020-08-12