6-bromo-8-(3-fluorophenoxy)imidazo[1,2-a]pyrazine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 6-bromo-8-(3-fluorophenoxy)imidazo[1,2-a]pyrazine
• 英文别名: 6-Bromo-8-(3-fluorophenoxy)imidazo[1,2-a]pyrazine
• 化学式: C₁₂H₇BrFN₃O
• 分子量: 308.109
• InChiKey: MSMWJBQUNYBWGB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.7
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  39.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-bromo-8-(3-fluorophenoxy)imidazo[1,2-a]pyrazine 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 氯(甲基)铝酰胺 、 potassium hydrogencarbonate 作用下， 以 N,N-二甲基乙酰胺 、 甲苯 、 叔丁醇 为溶剂， 反应 36.0h， 生成 4-amino-2-[8-(3-fluorophenoxy)imidazo[1,2-a]pyrazin-6-yl]-5-(4-fluorophenyl)-5-methyl-5,7-dihydro-6H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-6-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] IMIDAZO-PYRAZINYL DERIVATIVES USEFUL AS SOLUBLE GUANYLATE CYCLASE ACTIVATORS
  [FR] DÉRIVÉS D'IMIDAZO-PYRAZINYLE UTILES À TITRE D'ACTIVATEURS DE GUANYLATE CYCLASE SOLUBLES

  摘要：

  公式I的化合物或其药学上可接受的盐，能够调节体内环鸟苷酸单磷酸（"cGMP"）的产生，并且通常适用于治疗和预防与紊乱的cGMP平衡相关的疾病。此外，本发明还涉及制备公式I的化合物或其药学上可接受的盐的方法，用于治疗和预防上述疾病，并为此目的制备药物，以及包含公式I的化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物。

  公开号：

  WO2016191334A1
• 作为产物：
  描述：

  3-氟苯酚 、 6,8-二溴咪唑并[1,2-a]吡嗪 在 caesium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 0.33h， 生成 6-bromo-8-(3-fluorophenoxy)imidazo[1,2-a]pyrazine
  参考文献：
  名称：

  [EN] IMIDAZO-PYRAZINYL DERIVATIVES USEFUL AS SOLUBLE GUANYLATE CYCLASE ACTIVATORS
  [FR] DÉRIVÉS D'IMIDAZO-PYRAZINYLE UTILES À TITRE D'ACTIVATEURS DE GUANYLATE CYCLASE SOLUBLES

  摘要：

  公式I的化合物或其药学上可接受的盐，能够调节体内环鸟苷酸单磷酸（"cGMP"）的产生，并且通常适用于治疗和预防与紊乱的cGMP平衡相关的疾病。此外，本发明还涉及制备公式I的化合物或其药学上可接受的盐的方法，用于治疗和预防上述疾病，并为此目的制备药物，以及包含公式I的化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物。

  公开号：

  WO2016191334A1

文献信息

• Substituted imidazo[1,2-a]pyrazines as soluble guanylate cyclase activators
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：US10245264B2

  公开（公告）日：2019-04-02

  A compound of Formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof, are capable of modulating the body's production of cyclic guanosine monophosphate (“cGMP”) and are generally suitable for the therapy and prophylaxis of diseases which are associated with a disturbed cGMP balance. The invention furthermore relates to processes for preparing compounds of Formula I, or pharmaceutically acceptable salt thereofs, for their use in the therapy and prophylaxis of the abovementioned diseases and for preparing pharmaceuticals for this purpose, and to pharmaceutical compositions which comprise compounds of Formula I or pharmaceutically acceptable salts thereof.

  式 I 的化合物或其药学上可接受的盐能够调节体内环磷酸鸟苷（"cGMP"）的产生，通常适用于治疗和预防与 cGMP 平衡紊乱有关的疾病。此外，本发明还涉及用于治疗和预防上述疾病的式 I 化合物或其药学上可接受的盐的制备工艺和为此目的制备药物的工艺，以及包含式 I 化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物。
• IMIDAZO-PYRAZINYL DERIVATIVES USEFUL AS SOLUBLE GUANYLATE CYCLASE ACTIVATORS
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：EP3303342A1

  公开（公告）日：2018-04-11
• [EN] IMIDAZO-PYRAZINYL DERIVATIVES USEFUL AS SOLUBLE GUANYLATE CYCLASE ACTIVATORS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'IMIDAZO-PYRAZINYLE UTILES À TITRE D'ACTIVATEURS DE GUANYLATE CYCLASE SOLUBLES
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2016191334A1

  公开（公告）日：2016-12-01

  A compound of Formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof, are capable of modulating the body's production of cyclic guanosine monophosphate ("cGMP") and are generally suitable for the therapy and prophylaxis of diseases which are associated with a disturbed cGMP balance. The invention furthermore relates to processes for preparing compounds of Formula I, or pharmaceutically acceptable salt thereofs, for their use in the therapy and prophylaxis of the abovementioned diseases and for preparing pharmaceuticals for this purpose, and to pharmaceutical compositions which comprise compounds of Formula I or pharmaceutically acceptable salts thereof.

  公式I的化合物或其药学上可接受的盐，能够调节体内环鸟苷酸单磷酸（"cGMP"）的产生，并且通常适用于治疗和预防与紊乱的cGMP平衡相关的疾病。此外，本发明还涉及制备公式I的化合物或其药学上可接受的盐的方法，用于治疗和预防上述疾病，并为此目的制备药物，以及包含公式I的化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物。