5-acetyl-2-methoxypyridin-4-ylamine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 5-acetyl-2-methoxypyridin-4-ylamine
• 英文别名: 1-(4-Amino-6-methoxypyridin-3-YL)ethanone；1-(4-amino-6-methoxypyridin-3-yl)ethanone
• 化学式: C₈H₁₀N₂O₂
• 分子量: 166.18
• InChiKey: FENLVZGCRLAGDS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  65.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-acetyl-2-methoxypyridin-4-ylamine 、 1-(4-iodophenyl)-3-[2-(tetrahydropyran-2-yloxy)ethoxy]azetidine 、 、 以was obtained as a yellow oil (52 mg, yield 13%)的产率得到(5-acetyl-2-methoxypyridin-4-yl)-(4-{3-[2-(tetrahydropyran-2-yloxy)ethoxy]azetidin-1-yl}phenyl)amine
  参考文献：
  名称：

  NOVEL AROMATIC COMPOUND AND USE THEREOF

  摘要：

  提供的是一种具有促进骨形成作用（和/或抑制骨吸收作用）的化合物。公式（I）或其药理学上可接受的盐，[其中每个取代基如描述中所定义]，具有低毒性，显示良好的药代动力学，具有促进骨形成的作用，并可用于预防或治疗代谢性骨疾病（骨质疏松症，纤维性骨炎（甲状旁腺功能亢进症），软骨病，影响系统性骨代谢参数的帕吉特病等），与骨吸收能力相比，其骨形成能力下降。

  公开号：

  US20160207883A1
• 作为产物：
  描述：

  5-溴-2-甲氧基吡啶 在 硫酸 、 1,3-双(二苯基膦)丙烷 、 硝酸 、 palladium diacetate 、 铁粉 、 potassium carbonate 、 溶剂黄146 、 间氯过氧苯甲酸 作用下， 以 氯仿 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 100.0h， 生成 5-acetyl-2-methoxypyridin-4-ylamine
  参考文献：
  名称：

  NOVEL AROMATIC COMPOUND AND USE THEREOF

  摘要：

  提供的是一种显示促进骨形成作用（和/或抑制骨吸收作用）的化合物。具有以下结构的化合物（I）或药理学上可接受的盐：[其中每个取代基如描述中所定义]，具有低毒性，显示良好的药代动力学特性，具有促进骨形成的作用，并且对于预防或治疗代谢性骨疾病（骨质疏松症、纤维性骨炎（甲状旁腺功能亢进症）、软骨软化症、帕吉特病等影响全身骨代谢参数的疾病）非常有用，这些疾病与骨形成能力下降相比骨吸收能力。

  公开号：

  US20160207883A1

文献信息

• Aromatic compound and use thereof
  申请人：Kyoto Pharmaceutical Industries, Ltd.

  公开号：US10059663B2

  公开（公告）日：2018-08-28

  Provided is a compound showing a bone formation promoting action (and/or bone resorption suppressive action). A compound of the formula (I) or a pharmacologically acceptable salt: [wherein each substituent is as defined in the DESCRIPTION], has low toxicity, shows good pharmacokinetics, has an action to promote bone formation, and is useful for the prophylaxis or treatment of metabolic bone diseases (osteoporosis, fibrous osteitis (hyperparathyroidism), osteomalacia, Paget's disease that influences the systemic bone metabolism parameter etc.) associated with a decrease in the bone formation ability as compared to the bone resorption capacity.

  本文提供了一种具有促进骨形成作用（和/或抑制骨吸收作用）的化合物。式（I）的化合物或药理学上可接受的盐： [其中各取代基如 DESCRIPTION 所定义]，毒性低，药代动力学良好，具有促进骨形成的作用，可用于预防或治疗与骨形成能力低于骨吸收能力相关的代谢性骨病（骨质疏松症、纤维性骨炎（甲状旁腺功能亢进）、骨软化症、影响全身骨代谢参数的 Paget 病等）。
• AROMATIC COMPOUND AND USE THEREOF IN THE TREATMENT OF DISORDERS ASSOCIATED WITH BONE METABOLISM
  申请人：Kyoto Pharmaceutical Industries, Ltd.

  公开号：EP3040329B1

  公开（公告）日：2018-10-10
• NOVEL AROMATIC COMPOUND AND USE THEREOF
  申请人：Kyoto Pharmaceutical Industries, Ltd.

  公开号：US20160207883A1

  公开（公告）日：2016-07-21

  Provided is a compound showing a bone formation promoting action (and/or bone resorption suppressive action). A compound of the formula (I) or a pharmacologically acceptable salt: [wherein each substituent is as defined in the DESCRIPTION], has low toxicity, shows good pharmacokinetics, has an action to promote bone formation, and is useful for the prophylaxis or To treatment of metabolic bone diseases (osteoporosis, fibrous osteitis (hyperparathyroidism), osteomalacia, Paget's disease that influences the systemic bone metabolism parameter etc.) associated with a decrease in the bone formation ability as compared to the bone resorption capacity.

  提供的是一种显示促进骨形成作用（和/或抑制骨吸收作用）的化合物。具有以下结构的化合物（I）或药理学上可接受的盐：[其中每个取代基如描述中所定义]，具有低毒性，显示良好的药代动力学特性，具有促进骨形成的作用，并且对于预防或治疗代谢性骨疾病（骨质疏松症、纤维性骨炎（甲状旁腺功能亢进症）、软骨软化症、帕吉特病等影响全身骨代谢参数的疾病）非常有用，这些疾病与骨形成能力下降相比骨吸收能力。