(2,6-二氟-吡啶-4-基)-肼 | 837364-94-0

• 物质功能分类: 有机原料 - 肼或胲的有机衍生物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: (2,6-二氟-吡啶-4-基)-肼
• 英文名称: 2,6-difluoro-4-hydrazinylpyridine
• 英文别名: 2,6-difluoro-4-hydrazinopyridine；(2,6-difluoropyridin-4-yl)hydrazine
• CAS: 837364-94-0
• 化学式: C₅H₅F₂N₃
• mdl: MFCD08436095
• 分子量: 145.112
• InChiKey: YDUYJJIXZAXMIJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  50.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (2,6-二氟-吡啶-4-基)-肼 在 溴 作用下， 以 氯仿 为溶剂， 反应 6.0h， 以38%的产率得到2,6-二氟-4-溴吡啶
  参考文献：
  名称：

  走向发光镧系配合物和通用合成子标签的图书馆

  摘要：

  已开发出一种合成方法，以从非齿配位点构建的前体通用家族中获得发光镧系元素络合物和标记家族。描述了基于在多氟吡啶上的定向区域选择性亲核芳族取代的前体的合成。芳香族部分上合成子的功能化允许引入标记功能和/或电子离域化的扩展，同时伴随光谱性质的变化。两个这样的配体族及其Eu III和Tb III配合物的合成进行了描述，并测量了配合物的光物理性质，发现在某些情况下，优异的发光量子产率达到了1。对于其中的某些配合物，重点进一步放在了N的制备上。-羟基琥珀酰亚胺（NHS）酯作为标记的激活功能。合成并充分表征了NHS活化形式的Tb和La配合物。该标记首次在氨基官能化的聚合物珠上得到证实，并通过时间分辨发光显微镜进行了表征。第二步，将活化的Tb复合物用于GFR44单克隆抗体的标记，并在时间分辨的荧光免疫测定法框架内用于检测癌胚抗原（CEA）。与市售的基于crypt酸锂作为能量供体的试剂盒进行比较，证实了T

  DOI：

  10.1002/chem.201100390
• 作为产物：
  描述：

  2,4,6-三氟吡啶 在 一水合肼 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 2.0h， 以85%的产率得到(2,6-二氟-吡啶-4-基)-肼
  参考文献：
  名称：

  走向发光镧系配合物和通用合成子标签的图书馆

  摘要：

  已开发出一种合成方法，以从非齿配位点构建的前体通用家族中获得发光镧系元素络合物和标记家族。描述了基于在多氟吡啶上的定向区域选择性亲核芳族取代的前体的合成。芳香族部分上合成子的功能化允许引入标记功能和/或电子离域化的扩展，同时伴随光谱性质的变化。两个这样的配体族及其Eu III和Tb III配合物的合成进行了描述，并测量了配合物的光物理性质，发现在某些情况下，优异的发光量子产率达到了1。对于其中的某些配合物，重点进一步放在了N的制备上。-羟基琥珀酰亚胺（NHS）酯作为标记的激活功能。合成并充分表征了NHS活化形式的Tb和La配合物。该标记首次在氨基官能化的聚合物珠上得到证实，并通过时间分辨发光显微镜进行了表征。第二步，将活化的Tb复合物用于GFR44单克隆抗体的标记，并在时间分辨的荧光免疫测定法框架内用于检测癌胚抗原（CEA）。与市售的基于crypt酸锂作为能量供体的试剂盒进行比较，证实了T

  DOI：

  10.1002/chem.201100390

文献信息

• Substituted pyridines
  申请人：Frontier Scientific, Inc.

  公开号：US07087755B1

  公开（公告）日：2006-08-08

  A class of 2,4-; 2,3,4-; 2,4,6-; 2,3,4,5,6-substituted pyridines is provided which include novel compounds. The substitutions are achieved according to methods disclosed herein in which a metallated pyridine is reacted with an electrophile. Suitable electrophiles include CO2, SO2, dialkylcarbonates, ureas, formamides, amides, carboxylic acid esters, mono- and dihaloalkyls, halogens such as chlorine, fluorine, bromine, and iodine, metallic salts, sulfones, sulfonyls, aldehydes, ketones, anhydrides, nitrites, and electrophilic boron compounds including, but not limited to, boron trialkoxides and boron trihalides. The subject invention more specifically discloses a process for the synthesis of 2,6-difluoropyridin-4-ylboronic acid which comprises: (1) reacting 2,4,6-trifluoropyridine with hydrazine monohydrate to produce 2,6-difluoro-4-hydrazinopyridine, (2) reacting the 2,6-difluoro-4-hydrazinopyridine with elemental bromine to produce 4-bromo-2,6-difluoropyridine, and (3) reacting the 4-bromo-2,6-difluoropyridine with an organolithium compound and a borate at a temperature of less than about 0° C. to produce the 2,6-difluoropyridin-4-ylboronic acid, wherein said process is conducted in an organic solvent.

  提供了一类包括新颖化合物的2,4-；2,3,4-；2,4,6-；2,3,4,5,6-取代吡啶。这些取代是通过本文披露的方法实现的，其中金属化的吡啶与亲电试剂发生反应。适当的亲电试剂包括CO2、SO2、二烷基碳酸酯、脲、甲酰胺、酰胺、羧酸酯、单烷基和二卤代烷基、氯、氟、溴和碘等卤素、金属盐、磺酮、磺酰基、醛、酮、酸酐、亚硝酸盐和亲电硼化合物，包括但不限于硼三烷氧化物和硼三卤化物。该发明更具体地披露了一种合成2,6-二氟吡啶-4-基硼酸的方法，包括：(1)将2,4,6-三氟吡啶与单水合肼反应，生成2,6-二氟-4-肼基吡啶，(2)将2,6-二氟-4-肼基吡啶与元素溴反应，生成4-溴-2,6-二氟吡啶，(3)将4-溴-2,6-二氟吡啶与有机锂化合物和硼酸盐在约0°C以下的温度下反应，生成2,6-二氟吡啶-4-基硼酸，其中所述过程在有机溶剂中进行。
• Towards Libraries of Luminescent Lanthanide Complexes and Labels from Generic Synthons
  作者：Matthieu Starck、Pascal Kadjane、Emmanuel Bois、Bruno Darbouret、Anne Incamps、Raymond Ziessel、Loïc J. Charbonnière

  DOI：10.1002/chem.201100390

  日期：2011.8.8

  approach is developed to obtain families of luminescent lanthanide complexes and markers from a generic family of precursors built from nonadentate coordination sites. The syntheses of the precursors, based on a directed regioselective nucleophilic aromatic substitution on polyfluoropyridines, are described. Functionalisation of the synthons on the aromatic moieties allowed the introduction of labelling

  已开发出一种合成方法，以从非齿配位点构建的前体通用家族中获得发光镧系元素络合物和标记家族。描述了基于在多氟吡啶上的定向区域选择性亲核芳族取代的前体的合成。芳香族部分上合成子的功能化允许引入标记功能和/或电子离域化的扩展，同时伴随光谱性质的变化。两个这样的配体族及其Eu III和Tb III配合物的合成进行了描述，并测量了配合物的光物理性质，发现在某些情况下，优异的发光量子产率达到了1。对于其中的某些配合物，重点进一步放在了N的制备上。-羟基琥珀酰亚胺（NHS）酯作为标记的激活功能。合成并充分表征了NHS活化形式的Tb和La配合物。该标记首次在氨基官能化的聚合物珠上得到证实，并通过时间分辨发光显微镜进行了表征。第二步，将活化的Tb复合物用于GFR44单克隆抗体的标记，并在时间分辨的荧光免疫测定法框架内用于检测癌胚抗原（CEA）。与市售的基于crypt酸锂作为能量供体的试剂盒进行比较，证实了T
• [EN] AMINOPYRAZOLES AS SELECTIVE JANUS KINASE INHIBITORS<br/>[FR] AMINOPYRAZOLES EN TANT QU'INHIBITEURS SÉLECTIFS DE JANUS KINASE
  申请人：INTERVET INT BV

  公开号：WO2018108969A1

  公开（公告）日：2018-06-21

  The instant invention provides compounds of formula I which are selective JAK inhibitors, and as such are useful for the treatment of JAK-mediated diseases such as atopic dermatitis, arthritis, and cancer.

  本发明提供了化学式I的化合物，这些化合物是选择性JAK抑制剂，因此可用于治疗JAK介导的疾病，如特应性皮炎、关节炎和癌症。
• 10.1016/j.ejmech.2024.116602
  作者：Ma, Mingxu、Xu, Hengwei、Ye, Liang、Li, Chunmei、Zhu, Haibo、Jiang, Wanglin、Wang, Wenyan、Yang, Huijie、Yang, Yingjie、Wang, Yao、Tian, Jingwei

  DOI：10.1016/j.ejmech.2024.116602

  日期：——

  Zuranolone (SAGE-217) is a neuroactive steroid (γ-aminobutyric acid)A (GABAA) receptor positive allosteric modulator (PAM) as the first oral drug approved by the FDA in 2023, which is used to treat patients with postpartum depression (PPD). SAGE-217 has a “black box” warning with impairing ability to drive or engage in other potentially hazardous activities. In addition, SAGE-217 can cause CNS depressant

  Zuranolone （SAGE-217） 是一种神经活性类固醇 （γ-氨基丁酸）A （GABAA） 受体阳性变构调节剂 （PAM），是 FDA 于 2023 年批准的第一个口服药物，用于治疗产后抑郁症 （PPD） 患者。SAGE-217 有一个“黑框”警告，会损害驾驶或从事其他潜在危险活动的能力。此外，SAGE-217 可引起嗜睡和意识模糊等 CNS 抑制作用、自杀念头和行为以及胚胎-胎儿毒性。基于 SAGE-217 的构效关系 （SAR），设计并合成了 28 种在 C-21 调节的 SAGE-217 衍生物下具有新型药效团的神经活性类固醇。通过突触 α1β2γ2 GABAA 受体和突触外 α4β3δ GABAA 受体细胞测定评价生物活性。最佳化合物 S28 在突触外 GABAA 受体上表现出比 SAGE-217 更有效的效力和相似的疗效。与上述不同，化合物 S28 对突触 GABAA 受体的效力与
• WO2020163544A5
  申请人：——

  公开号：WO2020163544A5

  公开（公告）日：2023-02-14