(R)-2-(N-甲氧基-N-甲基甲酰)吡咯烷-1-羧酸叔丁酯 | 288086-98-6

• 物质功能分类: 有机原料 - 杂环化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: (R)-2-(N-甲氧基-N-甲基甲酰)吡咯烷-1-羧酸叔丁酯
• 中文别名: (R)-1-Boc-N-甲基-N-甲氧基-2-吡咯烷甲酰胺；(R)-1-BOC-N-甲基-N-甲氧基-2-吡咯烷甲酰胺；(R)-叔丁基2-(N-甲氧基-N-甲基甲酰)吡咯烷-1-羧酸
• 英文名称: tert-butyl (R)-2-(methoxy(methyl)carbamoyl)pyrrolidine-1-carboxylate
• 英文别名: (R)-tert-butyl 2-(methoxy(methyl)carbamoyl)pyrrolidine-1-carboxylate；tert-butyl (2R)-2-[methoxy(methyl)carbamoyl]pyrrolidine-1-carboxylate
• CAS: 288086-98-6
• 化学式: C₁₂H₂₂N₂O₄
• 分子量: 258.318
• InChiKey: KPVRHJIGNMLCHG-SECBINFHSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.83
• 拓扑面积：
  59.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-2-(N-甲氧基-N-甲基甲酰)吡咯烷-1-羧酸叔丁酯 在 lithium aluminium tetrahydride 、 sodium cyanoborohydride 作用下， 以 甲醇 、 乙醚 、 溶剂黄146 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 (R)-2-chloro-5-[N-(1-tert-butoxycarbonyl-pyrrolidin-2-ylmethyl)amino]pyridine
  参考文献：
  名称：

  3-吡啶胺配体在中央烟碱受体上的合成及活性。

  摘要：

  探索了一系列三十种2-（3-吡啶基氨基甲基）氮杂环丁烷，吡咯烷和哌啶类似物，作为烟碱型乙酰胆碱受体（nAChR）配体。通常，发现吡咯烷基和许多氮杂环丁烷基化合物相对于哌啶以增强的亲和力结合。在这三个系列中，平行的结构变化（立体化学，N-甲基化和/或氯取代）并不总是导致亲和力平行变化。皮下注射后，在小鼠的甩尾试验中，活性更高的化合物（K（i）亲和力值范围为8.9至90 nM）与尼古丁差不多。

  DOI：

  10.1016/s0223-5234(00)01177-6
• 作为产物：
  描述：

  D-脯氨酸 在 三乙胺 、 N,N'-羰基二咪唑 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 (R)-2-(N-甲氧基-N-甲基甲酰)吡咯烷-1-羧酸叔丁酯
  参考文献：
  名称：

  脯氨酸-扁桃酸/酒石酸衍生的新型相转移催化剂的合成：它们在对映选择性环氧化和Darzen缩合反应中的评价

  摘要：

  摘要 在此，我们已经描述了新型手性环状相转移催化剂（PTC）的合成。这些催化剂是通过脯氨酸，扁桃酸和酒石酸使用简单的合成方法，以具有竞争力的收率合成的。这些手性环状相转移催化剂已经通过（（^ {1}））1 H NMR和（（^ {13}）） C NMR光谱，IR光谱和元素分析进行​​了表征。通过将它们应用于由\（\ upalpha \），\（\ upbeta \）的对映选择性环氧化物合成中，评估了这些新型手性环状相转移催化剂的有效性。不饱和酮（查耳酮）与Darzens缩合反应。所得结果表明脯氨酸，扁桃酸和酒石酸的合成衍生物作为PTC是有效的。 图形概要概述本文分享了脯氨酸，扁桃酸和酒石酸新型手性相转移催化剂的合成与表征。这些新探索的环状衍生物的合成方法是使用一种具有竞争优势的简单方法进行报道。这些新型手性环的相转移催化剂的有效性是通过从应用它们在对映选择性环氧化物合成评价\（\阿尔法\） ，

  DOI：

  10.1007/s12039-019-1597-6

文献信息

• [EN] COMPOUNDS, COMPOSITIONS AND METHODS FOR SYNTHESIS<br/>[FR] COMPOSÉS, COMPOSITIONS ET PROCÉDÉS DE SYNTHÈSE
  申请人：WAVE LIFE SCIENCES LTD

  公开号：WO2018237194A1

  公开（公告）日：2018-12-27

  The present disclosure, among other things, provides technologies for synthesis, including reagents and methods for stereoselective synthesis. In some embodiments, the present disclosure provides compounds useful as chiral auxiliaries. In some embodiments, the present disclosure provides reagents and methods for oligonucleotide synthesis. In some embodiments, the present disclosure provides reagents and methods for chirally controlled preparation of oligonucleotides. In some embodiments, technologies of the present disclosure are particularly useful for constructing challenging internucleotidic linkages, providing high yields and stereoselectivity.

  本公开内容提供了合成技术，包括用于立体选择性合成的试剂和方法。在某些实施例中，本公开内容提供了作为手性辅助剂有用的化合物。在某些实施例中，本公开内容提供了用于寡核苷酸合成的试剂和方法。在某些实施例中，本公开内容提供了用于手性控制寡核苷酸制备的试剂和方法。在某些实施例中，本公开内容的技术特别适用于构建具有挑战性的核苷酸间连接，提供高产率和立体选择性。
• Sulfonamides having antiangiogenic and anticancer activity
  申请人：——

  公开号：US20040167128A1

  公开（公告）日：2004-08-26

  Compounds having methionine aminopeptidase-2 inhibitory (MetAP2) are described. Also described are pharmaceutical compositions comprising the compounds, methods of treatment using the compounds, methods of inhibiting angiogenesis, and methods of treating cancer.

  描述了具有蛋氨酸氨基肽酶-2抑制剂（MetAP2）的化合物。还描述了包括这些化合物的药物组合物、使用这些化合物的治疗方法、抑制血管生成的方法以及治疗癌症的方法。
• [EN] COMPOUNDS TARGETING RNA-BINDING PROTEINS OR RNA-MODIFYING PROTEINS<br/>[FR] COMPOSÉS CIBLANT DES PROTÉINES DE LIAISON À L'ARN OU DES PROTÉINES MODIFIANT L'ARN
  申请人：TWENTYEIGHT SEVEN INC

  公开号：WO2021178420A1

  公开（公告）日：2021-09-10

  The invention relates to a compound represented by Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, compositions comprising the same and methods of preparing and using the same. The variables are described herein.

  该发明涉及由化学式（I）表示的化合物，或其药用可接受盐，包括含有该化合物的组合物以及制备和使用该化合物的方法。这里描述了变量。
• [EN] MODULATORS OF G PROTEIN-COUPLED RECEPTOR 88<br/>[FR] MODULATEURS DES RÉCEPTEURS COUPLÉS AUX PROTÉINES G 88
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2011044225A1

  公开（公告）日：2011-04-14

  The present disclosure is generally directed to compounds which can modulate G-protein coupled receptor 88, compositions comprising such compounds, and methods for modulating G-protein coupled receptor 88.

  本公开涉及一般指向可以调节G蛋白偶联受体88的化合物，包括这些化合物的组合物，以及调节G蛋白偶联受体88的方法。
• [EN] SUBSTITUTED AMINO TRIAZOLES USEFUL AS HUMAN CHITINASE INHIBITORS<br/>[FR] TRIAZOLES AMINO-SUBSTITUÉS UTILES EN TANT QU'INHIBITEURS DE CHITINASE HUMAINE
  申请人：ONCOARENDI THERAPEUTICS SP Z O O

  公开号：WO2017037670A1

  公开（公告）日：2017-03-09

  Disclosed are amino triazole compounds substituted with a piperidinyl ring that is itself substituted with a heterocyclic ring. These compounds are inhibitors of acidic mammalian chitinase and chitotriosidase. Also disclosed are methods of using the compounds to treat asthma reactions caused by allergens, as well as acute and chronic inflammatory diseases, autoimmune diseases, dental diseases, neurologic diseases, metabolic diseases, liver diseases, polycystic ovary syndrome, endometriosis, and cancer.

  揭示了一种氨基三唑化合物，其带有一个被杂环环取代的哌啶环。这些化合物是酸性哺乳动物几丁质酶和几丁三糖酶的抑制剂。还公开了使用这些化合物治疗由过敏原引起的哮喘反应，以及急性和慢性炎症性疾病、自身免疫疾病、牙科疾病、神经系统疾病、代谢性疾病、肝脏疾病、多囊卵巢综合征、子宫内膜异位症和癌症的方法。