(R)-3-n-cbz-氨基琥珀酰胺 | 179747-84-3

• 物质功能分类: 有机原料 - 杂环化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: (R)-3-n-cbz-氨基琥珀酰胺
• 中文别名: R-3N-CBZ-氨基-(2,5)-二酮吡咯烷
• 英文名称: benzyl N-[(3R)-2,5-dioxopyrrolidin-3-yl]carbamate
• 英文别名: (3R)-3-(N-Cbz-amino)azolane-2,5-dione；(R)-3-N-Cbz-Amino-succinimide
• CAS: 179747-84-3
• 化学式: C₁₂H₁₂N₂O₄
• 分子量: 248.238
• InChiKey: QRQMHYISDDHZBY-SECBINFHSA-N

物化性质

• 沸点：
  515.1±49.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.35±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.3
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  84.5
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 海关编码：
  2925190090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-3-n-cbz-氨基琥珀酰胺 在 5% palladium over charcoal 氢气 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 3-aminopyrrolidine-2,5-dione
  参考文献：
  名称：

  [EN] NEW HETEROCYCLIC AMIDE COMPOUNDS USEFUL FOR THE TREATMENT OF INFLAMMATORY AND ALLERGIC DISORDERS: PROCESS FOR THEIR PREPARATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM
  [FR] NOUVEAUX COMPOSES AMIDES HETEROCYCLIQUES UTILISES POUR LE TRAITEMENT D'AFFECTIONS INFLAMMATOIRES ET ALLERGIQUES; PROCEDE PERMETTANT DE LES FABRIQUER ET COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES LES CONTENANT

  摘要：

  本发明涉及一种新型杂环化合物，可抑制磷酸二酯酶4型（PDE 4）。这些化合物可用于治疗炎症性疾病、中枢神经系统疾病和胰岛素抵抗性糖尿病。

  公开号：

  WO2004022536A1
• 作为产物：
  描述：

  N-苄氧羰基-D-天冬酰胺 在 N-羟基丁二酰亚胺 、 N,N'-二环己基碳二亚胺 作用下， 生成 (R)-3-n-cbz-氨基琥珀酰胺
  参考文献：
  名称：

  [EN] NEW HETEROCYCLIC AMIDE COMPOUNDS USEFUL FOR THE TREATMENT OF INFLAMMATORY AND ALLERGIC DISORDERS: PROCESS FOR THEIR PREPARATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM
  [FR] NOUVEAUX COMPOSES AMIDES HETEROCYCLIQUES UTILISES POUR LE TRAITEMENT D'AFFECTIONS INFLAMMATOIRES ET ALLERGIQUES; PROCEDE PERMETTANT DE LES FABRIQUER ET COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES LES CONTENANT

  摘要：

  本发明涉及一种新型杂环化合物，可抑制磷酸二酯酶4型（PDE 4）。这些化合物可用于治疗炎症性疾病、中枢神经系统疾病和胰岛素抵抗性糖尿病。

  公开号：

  WO2004022536A1

文献信息

• [EN] INHIBITORS OF APOL1 AND USE OF THE SAME<br/>[FR] INHIBITEURS D'APOL1 ET LEUR UTILISATION
  申请人：VERTEX PHARMA

  公开号：WO2021252849A1

  公开（公告）日：2021-12-16

  The disclosure provides compounds of Formula (I), deuterated derivatives of those compounds, and pharmaceutically acceptable salts of those compounds and derivatives, compositions comprising the same, and methods of using the same, including use in treating APOL1 mediated kidney disease.

  该披露提供了式（I）的化合物，这些化合物的氘代衍生物，以及这些化合物和衍生物的药用盐，包含这些化合物的组合物，以及使用这些化合物的方法，包括用于治疗APOL1介导的肾病。
• [EN] PREPARATION OF N-PROTECTED-3-PYRROLIDINE-LACTAM SUBSTITUTED PHOSPHONIUM SALTS<br/>[FR] PREPARATION DE SELS DE PHOSPHONIUM SUBSTITUES PAR 3-PYRROLIDINE-LACTAME N-PROTEGE
  申请人：BASILEA PHARMACEUTICA AG

  公开号：WO2002014332A1

  公开（公告）日：2002-02-21

  New process for the preparation of bipyrrolidinyl compounds of formula I wherein * signifies an asymmetric centre with an (R) or (S) configuration and X represents chlorine, bromine or iodine. The compounds of formula I are important building blocks for the production of useful products in the chemical and in the pharmaceutical industry. In particular they are useful for the production of antibacterial substances for example like vinylpyrrolidinone-cephalosporin derivatives.

  新的制备双吡咯烷基化合物I的方法，其中*表示具有(R)或(S)构型的不对称中心，X代表氯、溴或碘。公式I的化合物是化学和制药行业中生产有用产品的重要构建块。特别是它们对于生产抗菌物质非常有用，例如像乙烯基吡咯烷酮头孢菌素衍生物。
• Preparation of n-protected-3-pyrrolidine-lactam substituted phosphonium salts
  申请人：——

  公开号：US20030195364A1

  公开（公告）日：2003-10-16

  New process for the preparation of bipyrrolidinyl compounds of formula I wherein * signifies an asymmetric centre with an (R) or (S) configuration and X represents chlorine, bromine or iodine. The compounds of formula I are important building blocks for the production of useful products in the chemical and in the pharmaceutical industry. In particular they are useful for the production of antibacterial substances for example like vinylpyrrolidinone-cephalosporin derivatives. 1

  新的制备含有式I的双吡咯烷化合物的过程，其中*表示具有（R）或（S）构型的不对称中心，X代表氯，溴或碘。式I的化合物是化学和制药工业中生产有用产品的重要构建块。特别是它们对于生产抗菌物质非常有用，例如像乙烯吡咯烷酮头孢菌素衍生物。1
• 1'-Benzyl-3-bromo-[1,3']bipyrrolidinyl-2-one
  申请人：Rogers-Evans Mark

  公开号：US20050070722A1

  公开（公告）日：2005-03-31

  The compound (R)-(1′-benzyl-3-bromo-[1,3′]bipyrrolidinyl-2-one) which is an intermediate for antibacterial vinylpyrrolidinone-cephalosporin derivatives.

  这个化合物是抗菌性乙烯吡咯烷酮头孢菌素衍生物的中间体，化学式为(R)-(1'-苄基-3-溴-[1,3']双吡咯烷基-2-酮)。
• 3-Aminopyrrolidine Derivatives As Modulators Of Chemokine Receptors
  申请人：Xue Chu-Biao

  公开号：US20090247474A1

  公开（公告）日：2009-10-01

  The present invention relates to 3-aminopyrrolidine derivatives of the formula I: (wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 , X, Y and X are as defined herein) which are useful as modulators of chemokine receptor activity. In particular, these compounds are useful as modulators of chemokine receptors and more specifically as a modulator of the CCR2 and/or CCR5 receptor. The compounds and compositions of the invention may bind to chemokine receptors, e.g., the CCR2 and/or CCR5 chemokine receptors, and are useful for treating diseases associated with chemokine, e.g., CCR2 and/or CCR5, activity, such as atherosclerosis, restenosis, lupus, organ transplant rejection and rheumatoid arthritis.

  本发明涉及公式I的3-氨基吡咯烷衍生物（其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、X、Y和X如本文所定义），其可用作趋化因子受体活性调节剂。特别地，这些化合物可用作趋化因子受体的调节剂，更具体地作为CCR2和/或CCR5受体的调节剂。本发明的化合物和组合物可以结合趋化因子受体，例如CCR2和/或CCR5趋化因子受体，并且可用于治疗与趋化因子，例如CCR2和/或CCR5活性相关的疾病，例如动脉粥样硬化、再狭窄、狼疮、器官移植排斥和类风湿性关节炎。