敌菌净 | 5355-16-8

• 物质功能分类: 原料药 - 抗寄生虫病药 - 驱肠虫药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 敌菌净
• 中文别名: 二氨藜芦啶；2,4-二氨基-5-(3,4-二甲氧基苄基)嘧啶；2,4-二氨基-5-(3’,4’-二甲氧基苄基)嘧啶；二甲氧苄氨嘧啶；二甲氧苄啶；双氨藜芦啶
• 英文名称: diaveridine
• 英文别名: 2,4-diamino-5-(3',4'-dimethoxybenzyl)-pyrimidine；5-(3,4-dimethoxybenzyl)pyrimidine-2,4-diamine；5-[(3,4-dimethoxyphenyl) methyl]pyrimidine-2,4-diamine；DVD；5-(3,4-dimethoxy-benzyl)-pyrimidine-2,4-diamine；5-[(3,4-dimethoxyphenyl)methyl]pyrimidine-2,4-diamine
• CAS: 5355-16-8
• 化学式: C₁₃H₁₆N₄O₂
• mdl: MFCD00057349
• 分子量: 260.296
• InChiKey: LDBTVAXGKYIFHO-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  233°
• 沸点：
  506.1±60.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.252±0.06 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  二甲基亚砜（微溶）
• 稳定性/保质期：
  本品有毒，与其他氨基嘧啶类化合物（如2-氨基嘧啶、2-甲基-4-氨基-5-乙氧基嘧啶等）一样，均能伤及肝、肾或脾脏及神经系统。因此，在生产设备时应保持密闭，并建议操作人员穿戴防护用具。储存和运输也须按有毒化学品的规定进行。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.23
• 拓扑面积：
  96.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

安全信息

• 危险品标志：
  Xi
• 安全说明：
  S26,S36
• 危险类别码：
  R36/37/38
• WGK Germany：
  2
• 海关编码：
  2933599090
• RTECS号：
  UV8142000
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H315,H319,H335
• 储存条件：
  内衬塑料袋，外用编织袋或硬纸板桶包装。应贮存于阴凉、干燥、通风处。注意防晒、防潮，并远离火种和热源。搬运时请轻装轻卸，以防包装破损。

SDS

1.1 产品标识符
: 敌菌净
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
5-(3,4-Dimethoxybenzyl)-2,4-pyrimidinediamine
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅供科研用途，不作为药物、家庭备用药或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS分类
急性毒性, 经口 (类别5)
皮肤刺激 (类别2)
眼刺激 (类别2A)
特异性靶器官系统毒性（一次接触） (类别3)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词 警告
危险申明
H303 吞咽可能有害。
H315 造成皮肤刺激。
H319 造成严重眼刺激。
H335 可能引起呼吸道刺激。
警告申明
预防
P261 避免吸入粉尘/烟/气体/烟雾/蒸气/喷雾.
P264 操作后彻底清洁皮肤。
P271 只能在室外或通风良好之处使用。
P280 穿戴防护手套/ 眼保护罩/ 面部保护罩。
措施
P302 + P352 如与皮肤接触，用大量肥皂和水冲洗受感染部位.
P304 + P340 如吸入，将患者移至新鲜空气处并保持呼吸顺畅的姿势休息.
P305 + P351 + P338 如与眼睛接触，用水缓慢温和地冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取
出，取出隐形眼镜，然后继续冲洗.
P312 如感觉不适，呼救中毒控制中心或医生.
P321 具体治疗(见本标签上提供的急救指导)。
P332 + P313 如发生皮肤刺激：求医/ 就诊。
P337 + P313 如仍觉眼睛刺激：求医/就诊。 如仍觉眼睛刺激：求医/就诊.
P362 脱掉沾染的衣服，清洗后方可重新使用。
储存
P403 + P233 存放于通风良的地方。 保持容器密闭。
P405 存放处须加锁。
处理
P501 将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: 5-(3,4-Dimethoxybenzyl)-2,4-pyrimidinediamine
别名
: C13H16N4O2
分子式
: 260.29 g/mol
分子量
组分 浓度或浓度范围
Diaveridine
-
CAS 号 5355-16-8
EC-编号 226-333-3

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 出示此安全技术说明书给到现场的医生看。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。
眼睛接触
用大量水彻底冲洗至少15分钟并请教医生。
食入
切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序
使用个人防护设备。 防止粉尘的生成。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。 保证充分的通风。
将人员撤离到安全区域。 避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
不要让产物进入下水道。
6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料
收集、处理泄漏物，不要产生灰尘。 扫掉和铲掉。 存放进适当的闭口容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 防止粉尘和气溶胶生成。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。一般性的防火保护措施。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 容器保持紧闭，储存在干燥通风处。
建议的贮存温度： 2 - 8 °C
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
按照良好工业和安全规范操作。 休息前和工作结束时洗手。
个体防护设备
眼/面保护
带有防护边罩的安全眼镜符合 EN166要求请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟)
检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
身体保护
防渗透的衣服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。
呼吸系统防护
如须暴露于有害环境中,请使用P95型(美国)或P1型(欧盟 英国
143)防微粒呼吸器。如需更高级别防护,请使用OV/AG/P99型(美国)或ABEK-P2型 (欧盟 英国 143)
防毒罐。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 固体
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
无数据资料
f) 起始沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸汽压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应的可能性
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不兼容的材料
强氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - 3,679 mg/kg
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
吸入 - 可能引起呼吸道刺激。
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能有害。 引起呼吸道刺激。
摄入 如服入是有害的。
皮肤 如果通过皮肤吸收可能是有害的。 造成皮肤刺激。
眼睛 造成严重眼刺激。
接触后的征兆和症状
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: UV8142000

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模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久存留性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物蓄积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不利的影响
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。 联系专业的拥有废弃物处理执照的机构来处理此物质。
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
作为未用过的产品弃置。

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模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.2 联合国（UN）规定的名称
欧洲陆运危规: 非危险货物
国际海运危规: 非危险货物
国际空运危规: 非危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 海运污染物: 否 国际空运危规: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

抗球虫药：敌菌净 敌菌净概述

敌菌净（Diaveridine，Dvd）又名二甲氧苄氨嘧啶，是一种抗菌药物和抗球虫药。用于防治家禽细菌感染及球虫病。

用法用量

• 饮水：0.01%
• 拌料：0.02%

注意事项 敌菌净容易产生耐药性，不宜单独使用。通常与磺胺类药物或抗菌素按1:5的比例混合使用，以增强抗菌和杀菌效果。

配伍禁忌 敌菌净不能与拉沙霉素、莫能菌素、盐霉素等抗球虫药混用；产蛋鸡应慎用；建议与碳酸氢钠同时使用。

药理作用

敌菌净是一种畜禽专用抗菌药物，其抗菌作用和范围与TMP相似，并对磺胺类药物和抗生素有显著的增效效果。但口服吸收率较低，在血液中的浓度仅为甲氧苄啶（TMP）的一半。

与其他抗球虫药配伍使用时 对球虫的抑制作用比TMP强。

化学性质

白色或淡黄色结晶性粉末，无味。熔点224-233℃，极微溶于水、乙醇、乙醚和氯仿，可溶于浓盐酸。

用途

1. 抗菌作用：对磺胺类药物和抗生素有明显的增效作用。
2. 内服吸收较少，在肠胃内浓度高，适用于肠道感染。
3. 可添加于饲料中制成预混剂或片剂、膏剂，用于治疗家禽细菌感染，对抗球虫病及畜禽肠道感染也有良好的防治效果。

生产方法

由3-甲氧基-4-羟基苯甲醛（香草醛）经一系列化学反应合成而成。具体步骤如下：

1. 以香草醛为原料，用硫酸二甲酯进行甲基化，得到3,4-二甲氧基苯醛（藜芦醛）。
2. 藜芦醛与甲氧基丙腈缩合生成3',4'-二甲氧基-2-氰基-3-甲氧基丙烯。
3. 缩合物在碱性条件下与硝酸胍环合，最终得到敌菌净。

详细反应过程

1. 香草醛溶于氢氧化钠溶液中，在60-80℃下滴加硫酸二甲酯，并维持碱性条件（pH7-9）回流3小时。冷却后用甲苯萃取并回收溶剂，得到藜芦醛。
2. 藜芦醛在甲醇与甲醇钠的溶液中于65-70℃下与甲氧基丙腈反应5小时，加水冷却结晶，过滤、干燥获得3',4'-二甲氧基-2-氰基-3-甲氧基丙烯。
3. 缩合物在甲醇和甲醇钠的混合液中于75℃搅拌反应2小时后，在95℃下继续反应5小时。冷却析出结晶，过滤获得敌菌净粗品，并通过乙酸重结晶、活性炭脱色、氨水碱析等步骤最终制得成品。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  敌菌净 在 氢溴酸 、 sodium hydride 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 12.5h， 生成
  参考文献：
  名称：

  甲氧苄啶类药物半抗原、检测甲氧苄啶类药物的单克隆抗体及其应用

  摘要：

  本发明公开了一种能识别多种甲氧苄啶类药物的广谱单克隆抗体，它是由杂交瘤细胞株TMP/2G1所分泌的，所述的杂交瘤细胞株TMP/2G1，保藏于中国典型培养物保藏中心，保藏号为CCTCC NO:C201783。本发明还公开了检测牛奶、蜂蜜和动物可食性组织中甲氧苄啶类药物残留的酶联免疫方法及其试剂盒。本发明制备的单克隆抗体灵敏度较高，广谱性强，检测的准确度高，精密度好，具有简便、快速、易操作等优点。

  公开号：

  CN108059620A
• 作为产物：
  描述：

  3,4-二甲氧基苯甲醛 在 盐酸 、 sodium methylate 作用下， 以 乙醇 、 二甲基亚砜 、 异丙醇 为溶剂， 反应 25.5h， 生成 敌菌净
  参考文献：
  名称：

  Hachtel; Haller; Seydel, Arzneimittel-Forschung/Drug Research, 1988, vol. 38, # 12, p. 1778 - 1783

  摘要：

  DOI：

文献信息

• [EN] GOLD COMPOUNDS AND THEIR USE IN THERAPY<br/>[FR] COMPOSÉS D'OR ET LEUR UTILISATION DANS LE CADRE D'UNE THÉRAPIE
  申请人：AUSPHERIX LTD

  公开号：WO2018220171A1

  公开（公告）日：2018-12-06

  Compound of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof are described, wherein: Px selected from (P1), (P2) or (P3); The compounds are useful in the prevention or treatment of a bacterial infection.

  描述了化合物的公式（I）及其药用可接受的盐和溶剂化合物，其中：Px选自（P1）、（P2）或（P3）；这些化合物在预防或治疗细菌感染方面是有用的。
• [EN] TYPE II TOPOISOMERASE INHIBITORS AND METHODS OF MAKING AND USING THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE TOPOISOMÉRASE DE TYPE II ET PROCÉDÉS DE PRODUCTION ET D'UTILISATION DE CES DERNIERS
  申请人：OHIO STATE INNOVATION FOUNDATION

  公开号：WO2018195098A1

  公开（公告）日：2018-10-25

  Disclosed are Type II Topoisomerase Inhibitors, analogs thereof, pharmaceutical compositions thereof, and methods of making and using these compounds and compositions. Methods of using the disclosed compounds to treat infections, such as MRSA, MDR P. aeruginosa, and other pathogens are also described.

  披露了II型拓扑异构酶抑制剂及其类似物、药物组合物以及制备和使用这些化合物和组合物的方法。还描述了利用所披露的化合物治疗感染，如MRSA、MDR P. aeruginosa和其他病原体的方法。
• [EN] ALKYNYL PHOSPHINE GOLD COMPLEXES FOR TREATING BACTERIAL INFECTIONS<br/>[FR] COMPLEXE ALCYNYLPHOSPHINE-OR POUR TRAITER LES INFECTIONS BACTÉRIENNES
  申请人：AUSPHERIX LTD

  公开号：WO2017093544A1

  公开（公告）日：2017-06-08

  A compound of formula (I) for use in the prevention or treatment of a bacterial infection.

  一种化合物，其化学式为（I），用于预防或治疗细菌感染。
• [EN] POLYMERIC HYPERBRANCHED CARRIER-LINKED PRODRUGS<br/>[FR] PROMÉDICAMENTS LIÉS À DES EXCIPIENTS POLYMÉRIQUES HYPERBRANCHÉS
  申请人：ASCENDIS PHARMA AS

  公开号：WO2013024048A1

  公开（公告）日：2013-02-21

  The present invention relates to water-soluble carrier-linked prodrugs of formula (I),wherein POL is a polymeric moiety,each Hyp is independently a hyperbranched moiety,each moiety SP is independently a spacer moiety, each L is independently a reversible prodrug linker moiety, m is 0 or 1, each n is independently an integer from 2 to 200 and each x is independently 0 or 1. It further relates to pharmaceutical compositions comprising said water- soluble carrier-linked prodrugs and methods of treatment.

  本发明涉及水溶性载体连接的前药，其化学式为（I），其中POL是聚合物基团，每个Hyp是独立的超支化基团，每个基团SP是独立的间隔基团，每个L是独立的可逆前药连接基团，m为0或1，每个n是独立的整数，范围从2到200，每个x是独立的0或1。此外，还涉及包含所述水溶性载体连接的前药的药物组合物和治疗方法。
• [EN] PRODRUG COMPOSITIONS AND METHODS OF TREATMENT<br/>[FR] COMPOSITIONS DE PROMÉDICAMENT ET PROCÉDÉS DE TRAITEMENT
  申请人：AQUESTIVE THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2021087359A1

  公开（公告）日：2021-05-06

  Pharmaceutical compositions include a prodrug of epinephrine are described.

  药物组合物包括表述的肾上腺素前药。