曲古霉素 | 1394-02-1

• 物质功能分类: 原料药 - 抗生素类药物 - 多烯类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 中文名称: 曲古霉素
• 英文名称: Trichomycin
• 英文别名: (19E,21E,23E,25E,27E,29E,31E)-33-[(2R,3S,4S,5S,6R)-4-amino-3,5-dihydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-17-[7-(4-aminophenyl)-5-hydroxy-7-oxoheptan-2-yl]-1,3,5,7,9,37-hexahydroxy-18-methyl-13,15-dioxo-16,39-dioxabicyclo[33.3.1]nonatriaconta-19,21,23,25,27,29,31-heptaene-36-carboxylic acid;(19E,21E,23E,25E,27E,29E,31E)-33-[(2R,3S,4S,5S,6R)-4-amino-3,5-dihydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-17-[7-(4-aminophenyl)-5-hydroxy-7-oxoheptan-2-yl]-1,3,5,9,11,37-hexahydroxy-18-methyl-13,15-dioxo-16,39-dioxabicyclo[33.3.1]nonatriaconta-19,21,23,25,27,29,31-heptaene-36-carboxylic acid
• CAS: 1394-02-1
• 化学式: C116H168N4O36
• 分子量: 2194.6
• InChiKey: RZWQQZWPVPHLSY-NCZWHYCESA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6.63
• 重原子数：
  156
• 可旋转键数：
  20
• 环数：
  8.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.59
• 拓扑面积：
  719
• 氢给体数：
  24
• 氢受体数：
  40

制备方法与用途

曲古霉素 基本信息 来源与分类

曲古霉素（Antimycin）是由八丈岛链霉菌发酵液中提取的一种抗菌素，属于多烯类抗真菌抗生素。它具有广谱的抗菌活性，主要用于治疗肠道、口腔、皮肤等念珠菌感染及阴道真菌病、阴道滴虫病和阿米巴病。

规格

曲古霉素有多种剂型：片剂（口服肠溶片5万U，外用泡沫片10 万U）、栓剂（5万U、10万U）以及软膏（150万U/g）。

药理作用与用途 抗真菌及抗原虫活性

曲古霉素对多种真菌和原虫具有较强的抑制作用，尤其适用于白色念珠菌、新型隐球菌、酵母菌、曲霉菌、毛癣菌以及滴虫、溶组织阿米巴原虫等感染的治疗。其抗菌机制与两性霉素B相似。

体内过程

口服后几乎不吸收，局部给药也很少通过皮肤和黏膜吸收。

用法用量

• 口服：每次5万～10万U，每日4次。
• 局部用药：
  • 气溶吸入：2万～8万U/ml。
  • 软膏：15万U/g。
  • 阴道栓：10万U/粒。

不良反应

口服大剂量时偶有轻微恶心、呕吐和腹泻，外用可能引起局部刺激感或阴道烧灼感及白带增多等不良反应。极少数患者可能出现阴道分泌物增多的情况。

注意事项

• 外用水混悬液不稳定，应新鲜配制。
• 磷酸盐缓冲液中调整pH至6.7～7.0时较稳定，但需贮存在4℃以下环境以维持稳定性。

参考资料

1. 周德庆, 徐士菊 编著. 微生物学词典. 天津：天津科学技术出版社. 2005.
2. 马世昌 主编. 化工产品辞典. 西安：陕西科学技术出版社. 1990.
3. 实用药物手册. 济南：山东科学技术出版社. 1999.
4. HPLC分离曲古霉素A-B. 国外医药-合成药、生化药、制剂分册. 379-380.
5. 刘贺之, 龙卿, 宋殿坤 主编. 实用处方及非处方药物大全. 北京：军事医学科学出版社.
6. 陆凤翔, 杨玉 主编. 临床实用药物手册. 南京：江苏科学技术出版社. 2008.

以上信息由Chemicalbook的王旭艳编辑整理（2016-07-22）。