1-(四氢呋喃-2-基)乙酮 | 25252-64-6

• 物质功能分类: 有机原料 - 杂环化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 四氢呋喃
• 中文名称: 1-(四氢呋喃-2-基)乙酮
• 中文别名: 2-乙酰基四氢呋喃
• 英文名称: 2-acetyltetrahydrofuran
• 英文别名: 1-(tetrahydrofuran-2-yl)ethan-1-one；1-(Oxolan-2-yl)ethan-1-one；1-(oxolan-2-yl)ethanone
• CAS: 25252-64-6
• 化学式: C₆H₁₀O₂
• 分子量: 114.144
• InChiKey: KWBQKUZVJVKXHI-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  52.3-54.8 °C(Press: 10 Torr)
• 密度：
  1.031 g/cm3
• 保留指数：
  902.3

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.4
• 重原子数：
  8
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.83
• 拓扑面积：
  26.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

制备方法与用途

用途

2-乙酰基四氢呋喃是一种呋喃衍生物，可用于制药中间体。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(四氢呋喃-2-基)乙酮 在 甲醇 、 sodium tetrahydroborate 作用下， 反应 1.0h， 以81%的产率得到1-(四氢呋喃-2-基)乙醇
  参考文献：
  名称：

  供体-受体复合物可实现无金属C（sp3）-C（sp3）裂解和烯丙基化/烯基化的烷氧基自由基生成

  摘要：

  烷氧基是化学和生物学研究必不可少的，普遍的反应性中间体。在这里，我们报告了在可见光诱导的无金属反应条件下，第一批供体-受体配合物使能的烷氧基自由基的产生。Hantzsch酯与N烷氧基衍生物形成了关键的供体-受体配合物，这一点已通过一系列光谱学和机理实验得以阐明。首次使用这种无光催化剂的方法对线性的伯，仲和叔烷氧基进行了选择性的C（sp 3）-C（sp 3）键裂解和烯丙基化/烯基化反应。

  DOI：

  10.1002/anie.201707171
• 作为产物：
  描述：

  2-乙酰基呋喃 在 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 作用下， 以 乙醚 为溶剂， 20.0 ℃ 、206.85 kPa 条件下， 反应 5.0h， 以67.6%的产率得到1-(四氢呋喃-2-基)乙酮
  参考文献：
  名称：

  [EN] TYK2 INHIBITORS AND USES THEREOF
  [FR] INHIBITEURS DE TYK2 ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  本发明提供了化合物、其组合物以及使用这些化合物用于抑制TYK2和治疗TYK2介导的疾病的方法。

  公开号：

  WO2017040757A1

文献信息

• Process for the Preparation of Alfuzosin Hydrochloride
  申请人：Kankan Rajendra Narayanrao

  公开号：US20100256370A1

  公开（公告）日：2010-10-07

  A process for preparing alfuzosin or a salt thereof comprising: (a) condensing 4-amino-2-chloro-6,7-dimethoxyquinazoline with 3-methylaminopropionitrile in the presence of a polar aprotic solvent selected from the group consisting of diglyme, dimethyl formamide, t-butanol, hexamethylphosphoramide or mixtures thereof to form N-(4-amino-6,7-dimethoxyquinazol-2-yl)-N-methyl-2-cyanoethylamine (b) hydrogenating the N-(4-amino-6,7-dimethoxyquinazol-2-yl)-N-methyl-2-cyanoethylamine using a hydrogenating agent under a pressure of less than 10 kg/cm 2 to form N-(4-amino-6,7-dimethoxyquinazol-2-yl)-N-methylpropylenediamine and optionally converting the N-(4-amino-6,7-dimethoxyquinazol-2-yl)-N-methylpropylenediamine to an acid addition salt thereof; and (c) converting tetrahydrofuroic acid to an intermediate form and condensing the intermediate form with the N-(4-amino-6,7-dimethoxyquinazol-2-yl)-N-methylpropylenediamine or with the acid addition salt to yield alfuzosin base, and optionally converting alfuzosin base to a salt of alfuzosin.

  制备奥扎唑星或其盐的方法包括：(a)在极性无水溶剂的存在下，将4-氨基-2-氯-6,7-二甲氧基喹唑啉与3-甲基氨基丙腈缩合，所述极性无水溶剂选自二甘醚、二甲基甲酰胺、叔丁醇、六甲基磷酰胺或其混合物，形成N-(4-氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉-2-基)-N-甲基-2-氰乙胺；(b)使用氢化剂在小于10千克/平方厘米的压力下氢化N-(4-氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉-2-基)-N-甲基-2-氰乙胺，形成N-(4-氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉-2-基)-N-甲基丙二胺，并可选择将N-(4-氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉-2-基)-N-甲基丙二胺转化为其酸加合盐；(c)将四氢呋喃酸转化为中间体形式，将中间体形式与N-(4-氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉-2-基)-N-甲基丙二胺或与酸加合盐缩合，得到奥扎唑星原料，可选择将奥扎唑星原料转化为奥扎唑星的盐。
• [EN] METHODS AND COMPOSITIONS FOR INHIBITION OF RAS<br/>[FR] MÉTHODES ET COMPOSITIONS PERMETTANT L'INHIBITION DE LA RAS
  申请人：ARAXES PHARMA LLC

  公开号：WO2016049568A1

  公开（公告）日：2016-03-31

  Inhibitors of Ras protein, methods to modulate the activity of Ras protein, and methods of treatment of disorders mediated by Ras protein are provided. A method for regulating activity of a K-Ras, H-Ras or N-Ras mutant protein with a compound is described. Disorders that can be treated include cancer, such as hematological cancer, pancreatic cancer, MYH associated polyposis, colorectal cancer, or lung cancer.

  提供了Ras蛋白的抑制剂，调节Ras蛋白活性的方法，以及通过Ras蛋白介导的疾病治疗方法。描述了一种使用化合物调节K-Ras、H-Ras或N-Ras突变蛋白活性的方法。可治疗的疾病包括癌症，如血液癌症、胰腺癌、MYH相关性息肉症、结直肠癌或肺癌。
• Hepatitis C Virus Inhibitors
  申请人：Bachand Carol

  公开号：US20080044379A1

  公开（公告）日：2008-02-21

  The present disclosure relates to compounds, compositions and methods for the treatment of hepatitis C virus (HCV) infection. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing such compounds and methods for using these compounds in the treatment of HCV infection.

  本公开涉及化合物、组合物和治疗丙型肝炎病毒（HCV）感染的方法。还公开了含有这些化合物的药物组合物以及在治疗HCV感染中使用这些化合物的方法。
• [EN] THIOPHENE AND FURAN COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSES DE THIOPHENE ET DE FURANE
  申请人：LILLY CO ELI

  公开号：WO2005070916A1

  公开（公告）日：2005-08-04

  The present invention relates to thiophene and furan compounds and their pharmaceutically acceptable salts, and further relates to their use in treating schizophrenia, cognitive deficits associated with schizophrenia, Alzheimer's disease, dementia of the Alzheimer's type, mild cognitive impairment, or depression.

  本发明涉及噻吩和呋喃化合物及其药用可接受的盐，以及它们在治疗精神分裂症、与精神分裂症相关的认知缺陷、阿尔茨海默病、阿尔茨海默型痴呆、轻度认知障碍或抑郁症方面的用途。
• [EN] PYRROLE AND PYRAZOLE DERIVATIVES AS POTENTIATORS OF GLUTAMATE RECEPTORS<br/>[FR] COMPOSES DE PYRROLE ET PYRAZOLE PRESENTANT UN EFFET POTENTIATEUR SUR LES RECEPTEURS DU GLUTAMATE
  申请人：LILLY CO ELI

  公开号：WO2005040110A1

  公开（公告）日：2005-05-06

  The present invention relates to pyrrole and pyrazole compounds of formula (I) and their pharmaceutically acceptable salts, and further relates to their use in treating schizophrenia, cognitive deficits associated with schizophrenia, Alzheimer's disease, dementia of the Alzheimer's type, mild cognitive impairment, or depression. The compounds act as potentiators on glutamate receptors, in particular AMPA and the GluR family.

  本发明涉及式(I)的吡咯和吡唑化合物及其药用可接受的盐，并且进一步涉及它们在治疗精神分裂症、与精神分裂症相关的认知缺陷、阿尔茨海默病、阿尔茨海默型痴呆、轻度认知障碍或抑郁症方面的应用。这些化合物作为谷氨酸受体的增强剂，特别是AMPA和GluR家族。