1-[2-氯-1-羟基-3-(6-喹啉基)丙基]-2,5-吡咯烷二酮 | 1197377-31-3

• 物质功能分类: 医药中间体 - 喹啉类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 中文名称: 1-[2-氯-1-羟基-3-(6-喹啉基)丙基]-2,5-吡咯烷二酮
• 英文名称: 1-(2-chloro-1-hydroxy-3-(quinolin-6-yl)propyl)pyrrolidine-2,5-dione
• 英文别名: 1-(2-chloro-1-hydroxy-3-quinolin-6-ylpropyl)pyrrolidine-2,5-dione
• CAS: 1197377-31-3
• 化学式: C₁₆H₁₅ClN₂O₃
• 分子量: 318.76
• InChiKey: FUPWOFWDARMISK-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  598.3±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.434±0.06 g/cm3(Predicted)
• LogP：
  0.9 at 20℃ and pH7

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.31
• 拓扑面积：
  70.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-[2-氯-1-羟基-3-(6-喹啉基)丙基]-2,5-吡咯烷二酮 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 四甲基乙二胺 、 4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽 作用下， 以 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 异丙醇 为溶剂， 反应 120.14h， 生成 2-fluoro-4-(7-(quinolin-6-ylmethyl)imidazo[1,2-b][1,2,4]triazin-2-yl)benzonitrile
  参考文献：
  名称：

  IMIDAZO[1,2-B][1,2,4]TRIAZINES AS C-MET INHIBITORS

  摘要：

  本发明涉及嘧啶并咪唑[1,2-b][1,2,4]三嗪类化合物，它们是c-Met的抑制剂，可用于治疗包括癌症在内的与c-Met相关的疾病。

  公开号：

  US20110212967A1
• 作为产物：
  描述：

  6-溴喹啉 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) N-甲基二环己基胺 、 L-脯氨酸 、 tri tert-butylphosphoniumtetrafluoroborate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 氯仿 为溶剂， 反应 24.0h， 生成 1-[2-氯-1-羟基-3-(6-喹啉基)丙基]-2,5-吡咯烷二酮
  参考文献：
  名称：

  IMIDAZO[1,2-B][1,2,4]TRIAZINES AS C-MET INHIBITORS

  摘要：

  本发明涉及嘧啶并咪唑[1,2-b][1,2,4]三嗪类化合物，它们是c-Met的抑制剂，可用于治疗包括癌症在内的与c-Met相关的疾病。

  公开号：

  US20110212967A1

文献信息

• SALTS OF 2-FLUORO-N-METHYL-4-[7-(QUINOLIN-6-YL-METHYL)-IMIDAZO[1,2-b][1,2,4]TRIAZIN-2-YL]BENZAMIDE AND PROCESSES RELATED TO PREPARING THE SAME
  申请人：Weng Lingkai

  公开号：US20090291956A1

  公开（公告）日：2009-11-26

  The present invention is directed to dihydrochloric acid and dibenzenesulfonic acid salts of the c-Met kinase inhibitor 2-fluoro-N-methyl-4-[7-(quinolin-6-ylmethyl)-imidazo[1,2-b][1,2,4]triazin-2-yl]benzamide, and pharmaceutical compositions thereof, useful in the treatment of cancer and other diseases related to the dysregulation of kinase pathways. The present invention further relates to processes and intermediates for preparing 2-fluoro-N-methyl-4-[7-(quinolin-6-ylmethyl)imidazo[1,2-b][1,2,4]triazin-2-yl]benzamide, and salts thereof.

  本发明涉及二氢氯酸和二苯磺酸盐的c-Met激酶抑制剂2-氟-N-甲基-4-[7-(喹啉-6-基甲基)-咪唑[1,2-b][1,2,4]三嗪-2-基]苯甲酰胺，以及其制药组合物，在癌症和其他与激酶途径失调相关的疾病治疗中有用。本发明还涉及用于制备2-氟-N-甲基-4-[7-(喹啉-6-基甲基)咪唑[1,2-b][1,2,4]三嗪-2-基]苯甲酰胺及其盐的工艺和中间体。
• 氘代Capmatinib化合物及其用途
  申请人：海创药业股份有限公司

  公开号：CN110526916B

  公开（公告）日：2021-07-13

  本发明公开了氘代Capmatinib化合物及其用途，具体公开了式(I)所示的化合物或其光学异构体、药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物，其中，R1‑R16分别独立选自H、D，且不全为H。本发明提供的各种化合物及其盐类、水合物或溶剂合物，具备抗癌活性和更好的代谢稳定性和药代动力学性质，应用前景优良。
• [EN] PROCESS AND INTERMEDIATES FOR THE PREPARATION OF 2-FLUORO-N-METHYL-4-[7-QUINOLIN-6-YL-METHYL)-IMIDAZO[1,2-B][1,2,4]TRIAZIN-2YL]BENZAMIDE<br/>[FR] PROCÉDÉ ET INTERMÉDIAIRES POUR LA PRÉPARATION DE 2-FLUORO-N-MÉTHYL-4-[7-QUINOLIN-6-YL-MÉTHYLE)-IMIDAZO[1,2-B][1,2,4]TRIAZIN-2 YL]BENZAMIDE
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2021165818A1

  公开（公告）日：2021-08-26

  The present invention relates to a novel chemical process for the synthesis of the compound 2- fluoro-N-methyl-4-[7-quinolin-6-yl-methyl)-imidazo[1,2-b][1,2,4]triazin-2yl]benzamide.

  本发明涉及一种用于合成化合物2-氟-N-甲基-4-[7-喹啉-6-基甲基)-咪唑[1,2-b][1,2,4]三唑-2基]苯甲酰的新型化学过程。
• SALTS OF 2-FLUORO-N-METHYL-4-[7-(QUINOLIN-6-YL-METHYL)-IMIDAZO[1,2-B][1,2,4]TRIAZIN-2-YL]BENZAMIDE AND PROCESSES RELATED TO PREPARING THE SAME
  申请人：WENG Lingkai

  公开号：US20130289036A1

  公开（公告）日：2013-10-31

  The present invention is directed to dihydrochloric acid and dibenzenesulfonic acid salts of the c-Met kinase inhibitor 2-fluoro-N-methyl-4-[7-(quinolin-6-ylmethyl)-imidazo[1,2-b][1,2,4]triazin-2-yl]benzamide, and pharmaceutical compositions thereof, useful in the treatment of cancer and other diseases related to the dysregulation of kinase pathways. The present invention further relates to processes and intermediates for preparing 2-fluoro-N-methyl-4-[7-(quinolin-6-ylmethyl)imidazo[1,2-b][1,2,4]triazin-2-yl]benzamide, and salts thereof.

  本发明涉及c-Met激酶抑制剂2-氟-N-甲基-4-[7-(喹啉-6-基甲基)-咪唑[1,2-b][1,2,4]三嗪-2-基]苯甲酰胺的二盐酸盐和二苯磺酸盐，以及其制备的医药组合物，可用于治疗癌症和与激酶途径失调相关的其他疾病。本发明还涉及制备2-氟-N-甲基-4-[7-(喹啉-6-基甲基)咪唑[1,2-b][1,2,4]三嗪-2-基]苯甲酰胺及其盐的过程和中间体。
• Imidazo[1,2-B][1,2,4]triazines as C-MET inhibitors
  申请人：Zhuo Jincong

  公开号：US08487096B2

  公开（公告）日：2013-07-16

  The present invention relates to imidazo[1,2-b][1,2,4]triazines that are inhibitors of c-Met and are useful in the treatment of c-Met associated diseases including cancer.

  本发明涉及一种抑制c-Met的咪唑并[1,2-b][1,2,4]三嗪类化合物，可用于治疗与c-Met相关的疾病，包括癌症。