氯硝柳胺 | 50-65-7

• 物质功能分类: 原料药 - 抗寄生虫病药 - 抗吸虫病药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 氯硝柳胺
• 中文别名: 4'-硝基-2',5-二氯水杨酰苯胺；5,2'-二氯-4'-硝基水杨酰替苯胺；氯螺消；百螺杀；杀螺胺；2',5-二氯-4'-硝基水杨酸酰替苯胺；见螺杀；血防-67；灭绦录；贝螺杀；N-(2'-氯-4'-硝基苯)-5-氯水杨酰胺
• 英文名称: Niclosamide
• 英文别名: Niclosamid；5-chloro-N-(2-chloro-4-nitrophenyl)-2-hydroxybenzamide；Nic
• CAS: 50-65-7
• 化学式: C₁₃H₈Cl₂N₂O₄
• mdl: MFCD00057597
• 分子量: 327.124
• InChiKey: RJMUSRYZPJIFPJ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  225-230°
• 沸点：
  424.5±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.6646 (rough estimate)
• 溶解度：
  丙酮：甲醇：可溶50mg/mL（甲醇：丙酮（1：1））
• 物理描述：
  Solid
• 颜色/状态：
  PALE, YELLOW CRYSTALS
• 味道：
  Tasteless
• 蒸汽压力：
  <9.87X10-9 mm Hg at 20 °C
• 稳定性/保质期：
  黄白色结晶性粉末，无臭无味。熔点为225-230℃。该物质不溶于水，但可溶于热乙醇、氯仿、环己酮、乙醚以及氢氧化钠溶液中。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  95.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

ADMET

代谢

驱虫剂尼可洛酰胺...通过小鼠和绵羊肝脏酶制剂以及绦虫和线虫的酶转化为相应的氨基酸衍生物。...尼可洛酰胺既不被哺乳动物和蠕虫酶制剂水解，也不被整个蠕虫水解。

ANTHELMINTIC NICLOSAMIDE...REDUCED TO CORRESPONDING AMINO DERIVATIVE BY BOTH MOUSE- & SHEEP-LIVER ENZYME PREPARATIONS & BY ENZYMES FROM CESTODES & NEMATODES. ...NICLOSAMIDE WAS NOT HYDROLYZED EITHER BY MAMMALIAN & HELMINTH ENZYME PREPN OR BY WHOLE HELMINTHS.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

代谢

在温血生物体中，硝基团被还原成氨基团（5,2'-二氯-4-氨基水杨酰苯胺）。

In warm-blooded organisms, the nitro group is reduced to an amino group (5,2'-dichloro-4-aminosalicylanilide).

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

代谢

怀孕的大鼠在妊娠第13天、第19天或第20天口服给予尼可洛酰胺，剂量为1000毫克/千克，并在治疗后4、8、16或24小时处死大鼠。尼可洛酰胺和2',5'-二氯-4'-氨基硫酸安乃近在治疗后8小时内在肝脏和肾脏中检测到最高浓度。来自第13天治疗的大鼠的胎儿中存在尼可洛酰胺，但不存在其氨基酸代谢物，而在第19天或第20天治疗的大鼠的胎儿中发现了这两种化合物。这表明19天和20天大的胎儿能够代谢尼可洛酰胺，而13天大的胎儿则不能。

Pregnant rats were treated orally with niclosamide at 1000 mg/kg on day 13, 19, or 20 of gestation, and rats were sacrificed at 4, 8, 16, or 24 hr posttreatment. Highest concentrations of niclosamide and 2,5'-dichloro-4'-aminosalicylanilide were detected in liver and kidney 8 hr after treatment. Niclosamide, but not its amino metabolite, was present in fetuses from rats treated on day 13, whereas both compounds were found in fetuses from rats treated on day 19 or 20. It was suggested that 19- and 20-day-old fetuses, but not 13-day-old fetuses, were able to metabolize niclosamide.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

代谢

尼可洛酰胺从胃肠道吸收，并且突变的代谢物以自由形式和作为结合的葡萄糖苷酸被排出。与其他二级酰胺一样，尼可洛酰胺的I相代谢可能导致酰胺键的水解断裂，从而产生5-氯水杨酸和2-氯-4-硝基苯胺。

Niclosamide ... is absorbed from the gastrointestinal tract, and mutagenic metabolites are excreted in the free form and as conjugated glucuronides. as in the case of other secondary amides, phase I metabolism of niclosamide may result in hydrolytic cleavage of the amide bond, giving rise to 5-chlorosalicylic acid and 2-chloro-4-nitroaniline. ...

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 毒性总结

尼可洛杀胺通过与绦虫接触来杀死它们。成虫（但不是虫卵）被迅速杀死，这可能是由于氧化磷酸化解偶联或刺激ATP酶活性。被杀死的绦虫随后通过粪便排出，有时在内肠中被破坏。尼可洛杀胺可能通过绑定并损伤DNA来作为杀软体动物剂。

Niclosamide works by killing tapeworms on contact. Adult worms (but not ova) are rapidly killed, presumably due to uncoupling of oxidative phosphorylation or stimulation of ATPase activity. The killed worms are then passed in the stool or sometimes destroyed in the intestine. Niclosamide may work as a molluscicide by binding to and damaging DNA.

来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)

毒理性

• 致癌物分类

对人类不具有致癌性（未被国际癌症研究机构IARC列名）。

No indication of carcinogenicity to humans (not listed by IARC).

来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)

毒理性

• 在妊娠和哺乳期间的影响

◉ 母乳喂养期间使用总结：尼可洛索amide（Niclosamide）在美国没有上市。关于在哺乳期间使用尼可洛索amide的临床信息不可用。由于尼可洛索amide口服吸收不良，因此不太可能对哺乳婴儿产生不利影响。无需特别注意。 ◉ 对哺乳婴儿的影响：截至修订日期，没有找到相关的已发布信息。 ◉ 对泌乳和母乳的影响：截至修订日期，没有找到相关的已发布信息。

◉ Summary of Use during Lactation:Niclosamide is not marketed in the United States. No information is available on the clinical use of niclosamide during breastfeeding. Because niclosamide is not orally absorbed it is unlikely to adversely affect the breastfed infant. No special precautions are necessary. ◉ Effects in Breastfed Infants:Relevant published information was not found as of the revision date. ◉ Effects on Lactation and Breastmilk:Relevant published information was not found as of the revision date.

来源:Drugs and Lactation Database (LactMed)

毒理性

• 暴露途径

尼可洛酰胺似乎从胃肠道被最小程度地吸收 - 在血液或尿液中没有检测到药物或其代谢物。

Niclosamide appears to be minimally absorbed from the gastrointestinal tract - neither the drug nor its metabolites have been recovered from the blood or urine.

来源:Toxin and Toxin Target Database (T3DB)

毒理性

• 相互作用

研究结论是，卡巴立尔通过增加 Bayer 73（一种农药）从水中的吸收，可能通过影响鳃部的血液循环或渗透性，从而增加了其对虹鳟鱼的毒性。

IT WAS CONCLUDED THAT CARBARYL POTENTIATED TOXICITY OF BAYER 73 TO RAINBOW TROUT BY INCREASING ITS UPTAKE FROM WATER, POSSIBLY BY EFFECTS ON GILL BLOOD FLOW OR PERMEABILITY.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

• 吸收

尼可洛酰胺似乎从胃肠道被最小程度地吸收——既未在血液中也未在尿液中检测到药物或其代谢物。

Niclosamide appears to be minimally absorbed from the gastrointestinal tract—neither the drug nor its metabolites have been recovered from the blood or urine.

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

非常少的东西被从胃肠道吸收...。

VERY LITTLE IS ABSORBED FROM THE GI TRACT ... .

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

将虹鳟鱼暴露于(14)C-拜耳73号，导致胆汁与水中的(14)C比例为10,000:1。在暴露24小时后，对鱼类的未分级胆汁进行薄层色谱分析，显示出1个主要的放射性峰。未变化的拜耳73号在胆汁中被发现。

EXPOSING RAINBOW TROUT TO (14)C-BAYER 73 CAUSED BILE TO WATER (14)C RATIO OF 10,000:1. AFTER 24 HR OF EXPOSURE, THIN LAYER CHROMATOGRAPHY OF UNFRACTIONATED BILE FROM FISH SHOWED 1 MAJOR RADIOACTIVE PEAK. UNCHANGED BAYER 73 WAS FOUND IN BILE.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

尼科洛酰胺通过粪便排出。

Niclosamide is excreted in feces.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

当男女志愿者各自口服2000毫克放射性碳标记的尼克洛索酰胺后，在4天内有2%到25%的剂量通过尿液排出；其余部分在粪便中找到。尼克洛索酰胺等价物的排出在1-2天内基本完成。血清中尼克洛索酰胺等价物的最大浓度范围从0.25到6.0 ppm；与这个参数相关的变异归因于个体之间吸收率的不同。

When male and female volunteers each were treated orally with 2000 mg of radiocarbon-labeled niclosamide, between 2 and 25% of the dose was eliminated in the urine over a 4-day period; the remainder was found in the feces. Elimination of niclosamide equivalents was essentially complete after 1-2 days. Maximal niclosamide equivalents in serum ranged from 0.25 to 6.0 ppm; the variation associated with this parameter was attrributed to differential rates of absorption among the individual.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

安全信息

• 安全说明：
  S29
• 危险类别码：
  R50
• WGK Germany：
  2
• 海关编码：
  2924299090
• 危险品运输编号：
  UN 3077 9/PG 3
• RTECS号：
  VN8400000
• 危险标志：
  GHS09
• 危险性描述：
  H400
• 危险性防范说明：
  P273
• 储存条件：
  库房应保持通风、低温和干燥，并与食品原料分开储运。

SDS

第一部分：化学品名称

化学品中文名称：	2′，5-二氯-4′-硝基水杨酰替苯胺
化学品英文名称：	2′，5-Dichloro-4′-nitrosalicyl anilide；Niclosamide
中文俗名或商品名：
Synonyms：
CAS No.：	50-65-7
分子式：	C 13 H 8 Cl 2 N 2 O 4
分子量：	327.13

第二部分：成分/组成信息

纯化学品 混合物

化学品名称：2′，5-二氯-4′-硝基水杨酰替苯胺

有害物成分 含量 CAS No. 2′，5-二氯-4′-硝基水杨酰替苯胺 100 50-65-7

第三部分：危险性概述

危险性类别：
侵入途径：	吸入 食入 经皮吸收
健康危害：	本品有毒。有资料报道，对人有致突变作用。
环境危害：	对环境有危害，对水体可造成污染。
燃爆危险：	本品可燃。

第四部分：急救措施

皮肤接触：	用肥皂水及清水彻底冲洗。就医。
眼睛接触：	拉开眼睑，用流动清水冲洗15分钟。就医。
吸入：	脱离现场至空气新鲜处。就医。
食入：	误服者，饮适量温水，催吐。就医。

第五部分：消防措施

危险特性：	遇明火、高热可燃。受高热分解，放出有毒的烟气。
有害燃烧产物：	一氧化碳、二氧化碳、氮氧化物、氯化氢。
灭火方法及灭火剂：	泡沫、二氧化碳、干粉、砂土。
消防员的个体防护：	尽可能将容器从火场移至空旷处。切勿将水流直接射至熔融物，以免引起严重的流淌火灾或引起剧烈的沸溅。
禁止使用的灭火剂：
闪点(℃)：	无意义
自燃温度(℃)：	无资料
爆炸下限[%(V/V)]：	无资料
爆炸上限[%(V/V)]：	无资料
最小点火能(mJ)：
爆燃点：
爆速：
最大燃爆压力(MPa)：
建规火险分级：

第六部分：泄漏应急处理

应急处理：

隔离泄漏污染区，周围设警告标志，建议应急处理人员戴好防毒面具，穿化学防护服。用砂土、蛭石或其它惰性材料吸收，收集于密闭容器中作好标记，等待处理。也可以用大量水冲洗，经稀释的洗水放入废水系统。如大量泄漏，收集回收或无害处理后废弃。

第七部分：操作处置与储存

操作注意事项：	密闭操作，局部排风。防止粉尘释放到车间空气中。操作人员必须经过专门培训，严格遵守操作规程。建议操作人员佩戴自吸过滤式防尘口罩，戴化学安全防护眼镜，穿透气型防毒服，戴防化学品手套。远离火种、热源，工作场所严禁吸烟。使用防爆型的通风系统和设备。避免产生粉尘。避免与氧化剂接触。配备相应品种和数量的消防器材及泄漏应急处理设备。倒空的容器可能残留有害物。
储存注意事项：	储存于阴凉、通风的库房。远离火种、热源。防止阳光直射。包装密封。应与氧化剂分开存放，切忌混储。配备相应品种和数量的消防器材。储区应备有合适的材料收容泄漏物。

第八部分：接触控制/个体防护

最高容许浓度：	中 国 MAC：未制订标准前苏联 MAC：未制订标准美国TLV—TWA：未制订标准
监测方法：
工程控制：	生产过程密闭，全面通风。
呼吸系统防护：	佩戴防毒口罩。空气中浓度较高时，佩戴防毒面具。
眼睛防护：	可采用安全面罩。
身体防护：	穿相应的防护服。
手防护：	戴防护手套。
其他防护：	工作现场禁止吸烟、进食和饮水。工作后，彻底清洗。注意个人清洁卫生。

第九部分：理化特性

外观与性状：	浅黄色结晶。
pH：
熔点(℃)：	225～230
沸点(℃)：	无资料
相对密度(水=1)：	无资料
相对蒸气密度(空气=1)：	无资料
饱和蒸气压(kPa)：	无资料
燃烧热(kJ/mol)：	无资料
临界温度(℃)：	无资料
临界压力(MPa)：	无资料
辛醇/水分配系数的对数值：	无资料
闪点(℃)：	无意义
引燃温度(℃)：	无资料
爆炸上限%(V/V)：	无资料
爆炸下限%(V/V)：	无资料
分子式：	C 13 H 8 Cl 2 N 2 O 4
分子量：	327.13
蒸发速率：
粘性：
溶解性：	微溶于乙醇、氯仿、乙醚。
主要用途：	用作杀绦虫剂。

第十部分：稳定性和反应活性

稳定性：	在常温常压下 稳定
禁配物：	强氧化剂。
避免接触的条件：
聚合危害：	不能出现
分解产物：	一氧化碳、二氧化碳、氮氧化物、氯化氢。

第十一部分：毒理学资料

急性毒性：	LD50：1000mg／kg(小鼠经口)；250mg／kg(大鼠腹腔) LC50：
急性中毒：
慢性中毒：
亚急性和慢性毒性：
刺激性：
致敏性：
致突变性：
致畸性：
致癌性：

第十二部分：生态学资料

生态毒理毒性：
生物降解性：
非生物降解性：
生物富集或生物积累性：

第十三部分：废弃处置

废弃物性质：
废弃处置方法：
废弃注意事项：

第十四部分：运输信息

危险货物编号：	无资料
UN编号：	无资料
包装标志：
包装类别：
包装方法：	无资料
运输注意事项：	起运时包装要完整，装载应稳妥。运输过程中要确保容器不泄漏、不倒塌、不坠落、不损坏。严禁与氧化剂等混装混运。运输途中应防曝晒、雨淋，防高温。运输时运输车辆应配备相应品种和数量的消防器材及泄漏应急处理设备。装运本品的车辆排气管须有阻火装置。中途停留时应远离火种、热源。
RETCS号：
IMDG规则页码：

第十五部分：法规信息

国内化学品安全管理法规：	化学危险物品安全管理条例 (1987年2月17日国务院发布)，化学危险物品安全管理条例实施细则 (化劳发[1992] 677号)，工作场所安全使用化学品规定 ([1996]劳部发423号)等法规，针对化学危险品的安全使用、生产、储存、运输、装卸等方面均作了相应规定。
国际化学品安全管理法规：

第十六部分：其他信息

参考文献：	1.周国泰，化学危险品安全技术全书，化学工业出版社，1997 2.国家环保局有毒化学品管理办公室、北京化工研究院合编，化学品毒性法规环境数据手册，中国环境科学出版社.1992 3.Canadian Centre for Occupational Health and Safety,CHEMINFO Database.1998 4.Canadian Centre for Occupational Health and Safety, RTECS Database, 1989
填表时间：	年月日
填表部门：
数据审核单位：
修改说明：
其他信息：	5
MSDS修改日期：	年月日

制备方法与用途

抗寄生虫药：氯硝柳胺

概述 氯硝柳胺，又称灭绦灵、育米生或血防-67，是一种抗寄生虫药物中的驱绦虫药。它毒性较低，对多种绦虫有显著疗效。

作用机制与应用 氯硝柳胺通过妨碍绦虫的三羧酸循环，导致乳酸在体内积聚，从而致虫体死亡。因此，它是畜禽和宠物防治绦虫病的首选药物。

• 吸收与分布: 氯硝柳胺口服后胃肠道吸收很少，在肠中保持高浓度，对猪肉绦虫、牛肉绦虫及短膜壳绦虫均有较强的杀虫作用。
• 药理机制: 药物在低浓度时促进虫体摄取氧气，在高浓度时抑制线粒体氧化磷酸化反应，阻碍葡萄糖吸收和摄取。这会导致绦虫头节片及其近端段的死亡，并随粪便排出。

用途与应用范围

• 治疗绦虫感染: 适用于各种绦虫感染。
• 灭钉螺药: 氯硝柳胺能有效杀灭钉螺、血吸虫尾蚴和毛蚴。其灭螺率高，作用缓慢但持久，适合用于预防血吸虫病，在气温20℃以上时效果最佳。
• 杀软体动物剂: 用于灭螺和其他软体动物。

化学性质

• 黄白色结晶性粉末，无臭、无味。
• 熔点：225-230℃
• 不溶于水，溶于热乙醇、氯仿、环己酮和乙醚及氢氧化钠溶液中。

生产方法 2-氯-4-硝基苯胺与等量的5-氯水杨酸在二甲苯或氯苯中溶解后，加入三氯化磷（或三氯氧磷），沸腾回流3小时后冷却结晶即得产品。

用途总结

• 新型驱绦虫药: 用于驱除猪和牛体内的绦虫。
• 灭螺与杀软体动物剂: 在农业和医学领域有广泛的应用价值，特别是用于防治血吸虫病的中间宿主钉螺。

毒性分级与储运特性

• 毒性分级：中毒
• 急性毒性（口服）：
  • 大鼠 LD50: 2500 毫克/公斤
  • 小鼠 LD50: 1000 毫克/公斤
• 燃烧时产生有毒氯化物和氮氧化物气体。
• 库房需通风、低温且干燥，储存时应与食品原料分开。

注意事项

• 服用前嚼碎药片以确保充分接触虫体，并避免立即大量饮水以保持小肠上部的高浓度药物水平。
• 加用止吐剂防止呕吐导致囊虫病的风险。
• 口服不良反应轻微，主要是胃肠道反应，偶见头晕、胸闷及发热现象。对肝肾和血液系统无明显损伤。

通过合理使用氯硝柳胺，可以在保障人体健康的同时有效控制寄生虫感染。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  氯硝柳胺 在 1,10-菲罗啉 、 联硼酸频那醇酯 、 copper(l) chloride 、 potassium hydroxide 作用下， 以 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以48 %的产率得到N-(4-氨基-2-氯苯基)-5-氯-2-羟基苯甲酰胺
  参考文献：
  名称：

  铜催化化学选择性硝基还原

  摘要：

  据报道，使用 Cu 催化剂和 B 2 Pin 2 将硝基化合物还原为高价值的苯胺。该反应在非常温和的条件下进行，并表现出优异的官能团耐受性。该方法适用于大量硝基衍生物，包括生物相关分子和重要的合成中间体，以合成活性药物成分 (API)。这种新颖的反应歧管旨在为现有硝基还原方法组合提供补充方法。

  DOI：

  10.1055/a-2326-6363
• 作为产物：
  描述：

  5-氯代水杨酸 在 氯化亚砜 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 氯硝柳胺
  参考文献：
  名称：

  针对 SARS-CoV-2 的氯硝柳胺类似物的设计、合成和生物学评价

  摘要：

  氯硝柳胺是一种广泛使用的驱虫药，通过TMEM16F抑制和自噬诱导复制来抑制SARS-CoV-2病毒进入，但相对较高的细胞毒性和较差的口服生物利用度限制了其应用。我们合成了 22 种氯硝柳胺类似物，其中发现化合物5具有最佳的抗 SARS-CoV-2 功效（IC 50  = 0.057 μM)和化合物6、10和11（IC 50 = 0.39、0.38 和 0.49 μM，分别）显示出与氯硝柳胺相当的功效。另一方面，化合物5、6、11在人血浆和肝脏S9酶测定中比氯硝柳胺具有更高的稳定性，口服给药时可以提高生物利用度和半衰期。荧光显微镜显示，与氯硝柳胺相比，化合物5在减少磷脂酰丝氨酸外化方面表现出更好的活性，这与 TMEM16F 抑制有关。应用人工智能预测的人TMEM16F蛋白结构进行分子对接，揭示5的4′-NO 2与Arg809形成氢键，而氯硝柳胺则被2′-Cl阻断。

  DOI：

  10.1016/j.ejmech.2022.114295

文献信息

• [EN] COMPOUNDS FOR USE AS PROTON CHANNELS AND METHODS THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS DESTINÉS À ÊTRE UTILISÉS EN TANT QUE CANAUX DE PROTONS ET PROCÉDÉS ASSOCIÉS
  申请人：AGENCY SCIENCE TECH & RES

  公开号：WO2020159441A1

  公开（公告）日：2020-08-06

  The present disclosure relates generally to compounds or a salt, solvate, stereoisomer and prodrug thereof for forming synthetic membrane channels. The present disclosure also relates to methods of synthesizing the compounds, methods of forming the synthetic membrane channels and methods of use thereof. In particular, the synthetic membrane channels are synthetic proton channels in a lipid membrane.

  本公开涉及一般用于形成合成膜通道的化合物或其盐、溶剂化合物、立体异构体和前药。本公开还涉及合成该化合物的方法、形成合成膜通道的方法以及使用方法。具体而言，合成膜通道是位于脂质膜中的合成质子通道。
• [EN] MICROBIOCIDAL OXADIAZOLE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS D'OXADIAZOLE MICROBIOCIDES
  申请人：SYNGENTA PARTICIPATIONS AG

  公开号：WO2017157962A1

  公开（公告）日：2017-09-21

  Compounds of the formula (I) wherein the substituents are as defined in claim 1, useful as a pesticides, especially fungicides.

  式(I)的化合物，其中取代基如权利要求1所定义，作为杀虫剂特别是杀菌剂有用。
• [EN] ANTHELMINTIC AGENTS AND THEIR USE<br/>[FR] AGENTS ANTHELMINTIQUES ET LEUR UTILISATION
  申请人：INTERVET INT BV

  公开号：WO2010115688A1

  公开（公告）日：2010-10-14

  This invention is directed to compounds and salts that are generally useful as anthelmintic agents or as intermediates in processes for making anthelmintic agents. This invention also is directed to processes for making the compounds and salts, pharmaceutical compositions and kits comprising the compounds and salts, uses of the compounds and salts to make medicaments, and treatments comprising the administration of the compounds and salts to animals in need of the treatments.

  这项发明涉及一般用作驱虫剂或作为制备驱虫剂的中间体的化合物和盐。这项发明还涉及制备这些化合物和盐的方法，包括这些化合物和盐的药物组合物和试剂盒，使用这些化合物和盐制备药物，以及将这些化合物和盐用于需要治疗的动物的治疗方法。
• [EN] INSECTICIDAL TRIAZINONE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE TRIAZINONE INSECTICIDES
  申请人：SYNGENTA PARTICIPATIONS AG

  公开号：WO2013079350A1

  公开（公告）日：2013-06-06

  Compounds of the formula (I) or (I'), wherein the substituents are as defined in claim 1, are useful as pesticides.

  式(I)或(I')的化合物，其中取代基如权利要求1所定义的那样，可用作杀虫剂。
• [EN] PYRIMIDINE JAK INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF SKIN DISEASES<br/>[FR] INHIBITEURS DE JAK À BASE DE PYRIMIDINE POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES DE LA PEAU
  申请人：THERAVANCE BIOPHARMA R&D IP LLC

  公开号：WO2020219640A1

  公开（公告）日：2020-10-29

  The invention provides compounds of formula (I): or pharmaceutically-acceptable salts thereof, that are inhibitors of Janus kinases. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of using such compounds to treat inflammatory and autoimmune skin diseases.

  该发明提供了式(I)的化合物或其药用可接受盐，这些化合物是Janus激酶的抑制剂。该发明还提供了包含这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物治疗炎症性和自身免疫性皮肤疾病的方法。