2,4-二氟-6-碘苯胺 | 582319-15-1

• 物质功能分类: 有机原料 - 氨基化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 2,4-二氟-6-碘苯胺
• 英文名称: 2,4-difluoro-6-iodoaniline
• 英文别名: 2-iodo-4,6-difluoroaniline
• CAS: 582319-15-1
• 化学式: C₆H₄F₂IN
• 分子量: 255.006
• InChiKey: IPXQDOGSRPHRAL-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  231℃
• 密度：
  2.086
• 闪点：
  93℃

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  26
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2921420090
• 危险性防范说明：
  P261,P280,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H332,H335
• 储存条件：
  存储条件：2-8℃，避光，惰性气体环境中保存。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,4-二氟-6-碘苯胺 在 potassium fluoride 、 copper(l) iodide 、 四(三苯基膦)钯 、 sodium tetrachloroaurate(III) dihyrate 作用下， 以 甲醇 、 乙醇 、 甲苯 为溶剂， 生成 5,7-二氟吲哚
  参考文献：
  名称：

  一种多环类化合物、其制备方法及应用

  摘要：

  本发明公开了一种多环类化合物、其制备方法及应用。本申请提供了一种如式I所示的多环类化合物或其药学上可接受的盐；该化合物对CDK7的抑制效果较佳。

  公开号：

  CN111303128B
• 作为产物：
  描述：

  2,4-二氟苯胺 在 N-碘代丁二酰亚胺 作用下， 以 溶剂黄146 为溶剂， 生成 2,4-二氟-6-碘苯胺
  参考文献：
  名称：

  丙二烯为基的级联反应合成吡咯并[1,2- a ]-喹啉

  摘要：

  提出了一种有效的反应级联反应，该反应级联反应提供了一系列带有膦酸酯或氧化膦部分的吡咯并[1,2- a ]喹啉。该序列利用策略性的[2,3]-σ重排，然后通过相邻的吡咯环捕获所得的丙二烯，将炔丙醇原位转化为瞬时的丙二烯。此外，最初的小规模分批工艺已成功转化为连续流工艺，可有效制备多克级选定的吡咯并[1,2- a ]喹啉，而无需担心由于反应固有的放热曲线而引起的安全隐患。

  DOI：

  10.1021/acs.joc.5b01982

文献信息

• [EN] NOVEL COMPOUNDS AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THEREOF FOR THE TREATMENT OF INFLAMMATORY DISORDERS<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS ET COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES LES COMPRENANT POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES INFLAMMATOIRES
  申请人：GALAPAGOS NV

  公开号：WO2017012647A1

  公开（公告）日：2017-01-26

  The present invention discloses compounds according to Formula (I), wherein R1, R3, R4, R5, L1, and Cy are as defined herein. The present invention also provides compounds, methods for the production of said compounds of the invention, pharmaceutical compositions comprising the same and their use in allergic or inflammatory conditions, autoimmune diseases, proliferative diseases, transplantation rejection, diseases involving impairment of cartilage turnover, congenital cartilage malformations, and/or diseases associated with hypersecretion of IL6 and/or interferons. The present invention also methods for the prevention and/or treatment of the aforementioned diseases by administering a compound of the invention.

  本发明公开了根据式（I）的化合物，其中R1、R3、R4、R5、L1和Cy如本文所定义。本发明还提供了该发明的化合物、制备该化合物的方法、包括相同化合物的药物组合物以及它们在过敏或炎症症状、自身免疫疾病、增殖性疾病、移植排斥、涉及软骨周转障碍的疾病、先天软骨畸形和/或与IL6和/或干扰素过度分泌相关的疾病中的使用。本发明还提供了通过给予该发明的化合物来预防和/或治疗上述疾病的方法。
• [EN] INHIBITORS OF APOL1 AND METHODS OF USING SAME<br/>[FR] INHIBITEURS D'APOL1 ET LEURS MÉTHODES D'UTILISATION
  申请人：VERTEX PHARMA

  公开号：WO2021154997A1

  公开（公告）日：2021-08-05

  The disclosure provides at least one entity chosen from compounds of Formula (I) pharmaceutically acceptable salts thereof, solvates of any of the foregoing, and deuterated derivatives of any of the foregoing, compositions comprising the same, and methods of using the same, including use in treating APOL1 mediated kidney disease.

  披露提供了至少一个从公式(I)化合物、药用可接受的盐、上述任何物质的溶剂化物以及上述任何物质的重氢衍生物中选择的实体，包括含有相同实体的组合物，以及使用相同的方法，包括用于治疗APOL1介导的肾脏疾病。
• [EN] INHIBITORS OF APOL1 AND USE OF THE SAME<br/>[FR] INHIBITEURS D'APOL1 ET LEUR UTILISATION
  申请人：VERTEX PHARMA

  公开号：WO2021252859A1

  公开（公告）日：2021-12-16

  The disclosure provides at least one compound, deuterated derivative, or pharmaceutically acceptable salt chosen from compounds of formula (I), deuterated derivatives thereof, and pharmaceutically acceptable salts of any of the foregoing, compositions comprising the same, and methods of making and using the same, including use in treating APOL1 mediated kidney disease.

  本公开提供了至少一种化合物、重氢化衍生物或药用可接受的盐，选自公式(I)化合物、其重氢化衍生物以及任何前述物质的药用可接受的盐，包含同一的组成物，以及制造和使用同一的方法，包括用于治疗APOL1介导的肾脏疾病。
• p-Toluenesulfonic Acid Induced Conversion of Fluorinated Trimethylsilylethynylanilines into Aminoacetophenones: Versatile Precursors for the Synthesis of Benzoazaheterocycles
  作者：Larisa Politanskaya、Evgeny Tretyakov

  DOI：10.1055/s-0036-1591504

  日期：2018.2

  conditions, and uses readily available starting compounds (trimethylsilylarylacetylene derivatives). The reaction provides access to amino-substituted acetophenones, which may serve as precursors for the synthesis of polyfluorinated azaheterocycles, having potential anticarcinogenic activity. A simple and efficient approach to the synthesis of fluorinated amino-substituted acetophenones in good to excellent

  摘要 报道了一种简单有效的合成氟化氨基取代的苯乙酮的方法，收率很好。所提出方法的核心是在存在对乙磺酸（p -TSA）经过乙炔基苯胺形成阶段的情况下，将Me 3 Si–C≡C–部分转化为MeC（= O）–基团。该反应是无金属的，在温和的条件下进行，并使用容易获得的起始化合物（三甲基甲硅烷基芳基乙炔衍生物）。该反应提供了获得氨基取代的苯乙酮的途径，其可以用作合成多氟氮杂杂环的前体，具有潜在的抗癌活性。 报道了一种简单有效的合成氟化氨基取代的苯乙酮的方法，收率很好。所提出方法的核心是在存在对乙磺酸（p -TSA）经过乙炔基苯胺形成阶段的情况下，将Me 3 Si–C≡C–部分转化为MeC（= O）–基团。该反应是无金属的，在温和的条件下进行，并使用容易获得的起始化合物（三甲基甲硅烷基芳基乙炔衍生物）。该反应提供了获得氨基取代的苯乙酮的途径，其可以用作合成多氟氮杂杂环的前体，具有潜在的抗癌活性。
• Synthesis of polyfluorinated ortho-alkynylanilines
  作者：Larisa V. Politanskaya、Igor P. Chuikov、Еkaterina А. Kolodina、Mark S. Shvartsberg、Vitalij D. Shteingarts

  DOI：10.1016/j.jfluchem.2011.09.008

  日期：2012.3

  A series of polyfluorinated ortho-alkynylanilines – the versatile building blocks for diverse polyfluorobenzo azaheterocycles – have been synthesized by the Sonogashira reaction of polyfluorinated ortho-iodanilines with terminal alkynes.

  通过多氟邻位碘苯胺与末端炔烃的Sonogashira反应合成了一系列多氟邻位炔基苯胺-各种多氟苯并氮杂杂环的通用构建基。