描述了 [8- 14 C]-2,6-二
氯-9H-
嘌呤 (2)(一种用于制备 14 C 标记核苷的放射性标记前体)的合成。[ 14 C]
原甲酸三乙酯与 4,5-二
氨基-2,6-二
氯嘧啶 (1) 在
乙腈中在 90 o C 下与
甲磺酸作为催化剂反应,以 84% 的放射
化学产率生成 2。2 与 1-O-乙酰基-2,3,5-三-O-苯甲酰基-D-
呋喃核糖反应生成[8- 14 C]-9-(2,3,5-三-O-苯甲酰基-β- D-
呋喃核糖基)-
2,6-二氯嘌呤 (3),产率为 86%。3的放射
化学纯度高于98%,比活度为36 mCi/mmol。该方法普遍适用于药物开发中
嘌呤的 14 C-标记