(5-chloro-2-formylamino-thiazol-4-yl)-oxo-acetic acid ethyl ester | 65091-47-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: (5-chloro-2-formylamino-thiazol-4-yl)-oxo-acetic acid ethyl ester
• 英文别名: Ethyl 2-(2-Formylamino-5-chlorothiazol-4-yl)-2-oxoacetate；ethyl (2-formamido-5-chlorothiazol-4-yl)glyoxylate；ethyl 2-(5-chloro-2-formamido-1,3-thiazol-4-yl)-2-oxoacetate
• CAS: 65091-47-6
• 化学式: C₈H₇ClN₂O₄S
• 分子量: 262.674
• InChiKey: ZDFGKRZMTKBAML-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  114
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  O-(1-t-butoxycarbonylethyl)hydroxylamine 、 (5-chloro-2-formylamino-thiazol-4-yl)-oxo-acetic acid ethyl ester 在 氢氧化钾 、 sodium chloride 、 碳酸氢钠 作用下， 以 四氢呋喃 、 吡啶 为溶剂， 生成 2-(2-formamido-5-chlorothiazol-4-yl)-2-(1-tert-butoxycarbonylethoxyimino)acetic acid
  参考文献：
  名称：

  7-Acylaminocephalosporanic acid derivatives

  摘要：

  本发明涉及具有高抗菌活性的新型7-酰氨基头孢菌素酸衍生物及其药学上可接受的盐，所述新型衍生物具有如下通式：##STR1## 其中R1为氨基或保护的氨基，R2为羧基(低级)烷基、保护的羧基(低级)烷基、羧基(低级)烯基、保护的羧基(低级)烯基或低级不饱和脂族烃，R3为氢、卤素、甲基、低级烷氧基、低级烷硫基甲基、低级烷酰氧基甲基或可具有适当取代基的杂环硫甲基，R4为羧基或保护的羧基，R5为氢或低级烷基，X为卤素，条件是当R3为低级烷酰氧基甲基时，则R2为低级不饱和脂族烃，及其药学上可接受的盐。

  公开号：

  US04438113A1
• 作为产物：
  描述：

  N-氯代丁二酰亚胺 、 Ethyl 2-(Formylaminothiazol-4-yl)-2-oxoacetate 以 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 (5-chloro-2-formylamino-thiazol-4-yl)-oxo-acetic acid ethyl ester
  参考文献：
  名称：

  Cross-linked glycopeptide-cephalosporin antibiotics

  摘要：

  这项发明提供了交联的糖肽头孢菌素化合物及其药用盐，可用作抗生素。该发明还提供了含有这类化合物的药物组合物；使用这类化合物治疗哺乳动物细菌感染的方法；以及用于制备这类化合物的过程和中间体。

  公开号：

  US20030130173A1

文献信息

• Cephem compounds
  申请人：Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US04427677A1

  公开（公告）日：1984-01-24

  This invention relates to novel cephem compounds of high antimicrobial activity of the formula: ##STR1## wherein R.sub.1 is amino, lower alkanoylamino or halo(lower)alkanoylamino, R.sub.2 is lower alkyl, lower alkylthio(lower)alkyl, lower alkenyl, lower alkynyl, carboxy(lower)alkyl or esterified carboxy(lower)alkyl, and X is halogen; and pharmaceutically acceptable salts thereof.

  这项发明涉及具有高抗微生物活性的新型头孢菌素化合物，其化学式为：##STR1## 其中R.sub.1为氨基、较低的烷酰氨基或卤代(较低)烷酰氨基，R.sub.2为较低的烷基、较低的烷基硫(较低)基、较低的烯基、较低的炔基、羧基(较低)烷基或酯化羧基(较低)烷基，X为卤素；以及其药用可接受盐。
• Cross-linked glycopeptide - cephalosporin antibiotics
  申请人：Fatheree R. Paul

  公开号：US20050239691A1

  公开（公告）日：2005-10-27

  This invention provides cross-linked glycopeptide-cephalosporin compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof which are useful as antibiotics. This invention also provides pharmaceutical compositions containing such compounds; methods for treating bacterial infections in a mammal using such compounds; and processes and intermediates useful for preparing such compounds.

  本发明提供了交联的糖肽-头孢菌素化合物及其药学上可接受的盐，可用作抗生素。本发明还提供了含有这种化合物的药物组合物；使用这种化合物治疗哺乳动物的细菌感染的方法；以及用于制备这种化合物的过程和中间体。
• 2 amino 5 chloro thiazol-4-yl cycloalkenoxy imino acetic derivatives
  申请人：Fujisawa Pharmaceutical Company, Ltd.

  公开号：US04925948A1

  公开（公告）日：1990-05-15

  Compounds of the formula ##STR1## wherein r.sup.1 is amino or protected amino R.sup.2 is cycloalkenyl X is halogen and Y is carboxy or protected carboxy, or salts useful as intermediates for cephalosporin antibiotics.

  公式为##STR1##的化合物，其中r.sup.1为氨基或保护氨基，R.sup.2为环烯基，X为卤素，Y为羧基或保护羧基，或其盐，可用作头孢菌素抗生素的中间体。
• 7-Acylamino-3-vinylcephalosporanic acid derivatives and processes for
  申请人：Fujisawa Pharmaceutical, Co., Ltd.

  公开号：US04409214A1

  公开（公告）日：1983-10-11

  This invention relates to novel 7-acylamino-3-vinyl-cephalosporanic acid derivatives and pharmaceutically acceptable salts thereof, of high antimicrobial activity.

  这项发明涉及新的7-酰基氨基-3-乙烯基头孢菌素酸衍生物及其药学上可接受的盐，具有高度抗微生物活性。
• 3,7-Disubstituted-3-cephem-4-carboxylic acid compounds
  申请人：Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US04440766A1

  公开（公告）日：1984-04-03

  3,7-Disubstituted-3-cephem-4-carboxylic acid compounds and pharmaceutical salts thereof having antibacterial properties in the treatment of animals and processes for preparing the compounds.

  3,7-二取代-3-头孢烯-4-羧酸化合物及其药物盐在治疗动物的抗菌性能中，以及制备这些化合物的方法。