N-(2-acetoacetoxyethyl)N-cyclohexyl-4-(6-carbostyriloxy)butyramide | 91116-24-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: N-(2-acetoacetoxyethyl)N-cyclohexyl-4-(6-carbostyriloxy)butyramide
• 英文别名: 2-[cyclohexyl-[4-[(2-oxo-1H-quinolin-6-yl)oxy]butanoyl]amino]ethyl 3-oxobutanoate
• CAS: 91116-24-4
• 化学式: C₂₅H₃₂N₂O₆
• 分子量: 456.539
• InChiKey: JFWFPJQJDDCUCO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  33
• 可旋转键数：
  12
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.52
• 拓扑面积：
  102
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  间硝基苯甲醛 、 N-(2-acetoacetoxyethyl)N-cyclohexyl-4-(6-carbostyriloxy)butyramide 在 氯仿 、 potassium hydrogensulfate 、 氯化钠 、 magnesium sulfate 、 silica 、 chloroform methanol 作用下， 以 吡啶 为溶剂， 反应 20.0h， 以to yield 0.2 g of N-{2-[2-(3-nitrobenzyliden)acetoacetoxy]ethyl}-N-cyclohexyl-4-(6-carbostyriloxy)butyramide in the form a brown oily substance的产率得到N-{2-[2-(3-nitrobenzyliden)acetoacetoxy]ethyl}-N-cyclohexyl-4-(6-carbostyriloxy)butyramide
  参考文献：
  名称：

  Carbostyril derivative

  摘要：

  羧甲基苯基丙酰衍生物或其药学上可接受的酸加成盐，具有优异的血小板聚集抑制作用、钙拮抗作用、降压作用和磷酸二酯酶抑制作用，可用作预防或治疗血栓形成的药物、改善冠状动脉血流的循环促进剂，如冠状动脉扩张剂、降压药和磷酸二酯酶抑制剂。此外，羧甲基苯基丙酰衍生物在增加心率和心肌收缩方面较弱，可用作治疗由血小板高凝导致的心脏病，如心绞痛和心肌梗死的药物。本文还揭示了制备羧甲基苯基丙酰衍生物的方法。

  公开号：

  US04564619A1
• 作为产物：
  描述：

  N-cyclohexyl-N-(2-hydroxyethyl)-4-(1,2-dihydro-2-oxo-6-quinolyloxy)butyramide 在 三乙胺 作用下， 以 N-甲基乙酰胺 为溶剂， 生成 N-(2-acetoacetoxyethyl)N-cyclohexyl-4-(6-carbostyriloxy)butyramide
  参考文献：
  名称：

  Carbostyril derivative

  摘要：

  羧基喹啉衍生物或其药用酸盐，具有出色的血小板聚集抑制作用、钙拮抗作用、降压作用和磷酸二酯酶抑制作用，可用作预防或治疗血栓症的药物、改善冠状动脉血流的循环药物，如冠状血管扩张剂、降压药物和磷酸二酯酶抑制剂。此外，羧基喹啉衍生物在增加心率活性和心肌收缩活性方面较弱，且对治疗由血小板高凝造成的心脏病如心绞痛和心肌梗死有用。公开了制备羧基喹啉衍生物的方法。

  公开号：

  US04564619A1

文献信息

• US4564619A
  申请人：——

  公开号：US4564619A

  公开（公告）日：1986-01-14
• Carbostyril derivative
  申请人：Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US04564619A1

  公开（公告）日：1986-01-14

  Carbostyril derivative or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof, having excellent platelate aggregation inhibitory effect, calcium antagonism, hypotensive effect and phosphodiesterase inhibitory effect are useful as prophylactic or treating agents for thrombosis, circulation improving agents for coronary blood flow such as coronary vasodilators, hypotensive agents and phosphodiesterase inhibitors. Furthermore, the carbostyril derivatives are weak in heart rate increasing activity and also in cardiac muscle contraction increasing activity, and the carbostyril derivatives are useful agents for curing and treating heart diseases such as cardiac angina and myocardial infarction caused by hypercoagulability of the platelets. Processes are disclosed for preparation of the carbostyril derivatives.

  羧基喹啉衍生物或其药用酸盐，具有出色的血小板聚集抑制作用、钙拮抗作用、降压作用和磷酸二酯酶抑制作用，可用作预防或治疗血栓症的药物、改善冠状动脉血流的循环药物，如冠状血管扩张剂、降压药物和磷酸二酯酶抑制剂。此外，羧基喹啉衍生物在增加心率活性和心肌收缩活性方面较弱，且对治疗由血小板高凝造成的心脏病如心绞痛和心肌梗死有用。公开了制备羧基喹啉衍生物的方法。