申请人:G.D. Searle & Co.
公开号:EP0319900A2
公开(公告)日:1989-06-14
This invention relates to a compound of the formula:
or a pharmaceutically acceptable salt thereof
wherein X is oxygen, sulfur, or -CH=CH-;
wherein Z is OR¹ or -NR⁴R⁵;
wherein R¹ is hydrogen, lower alkyl, or a pharmaceutically acceptable cation;
wherein R² is H, -CH₃ or -C₂H₅;
wherein R³ is OH, H or =O;
wherein R⁴ and R⁵ may independently be hydrogen, or lower alkyl having 1-6 carbon atoms, or R⁴ and R⁵ may act together with N to form a cyclic amide of the formula:
wherein n is an integer from 4-5; and m is an integer from 0-4.
More particularly, this invention relates to compounds of the above formula which have utility as LTB₄ antagonists.
本发明涉及一种式化合物:
或其药学上可接受的盐
其中 X 是氧、硫或-CH=CH-;
其中 Z 是 OR¹ 或-NR⁴R⁵;
其中 R¹ 是氢、低级烷基或药学上可接受的阳离子;
其中 R² 是 H、-CH₃ 或-C₂H₅;
其中 R³ 是 OH、H 或 =O
其中 R⁴ 和 R⁵ 可以独立地为氢、或具有 1-6 个碳原子的低级烷基,或 R⁴ 和 R⁵ 可以与 N 共同作用形成式中的环状酰胺:
其中 n 为 4-5 的整数;m 为 0-4 的整数。
更具体地说,本发明涉及作为 LTB₄拮抗剂的上式化合物。