2-bromo-octanoic acid hydroxymate resin

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 2-bromo-octanoic acid hydroxymate resin
• 英文别名: 6-Chloro-4-(piperidin-4-ylamino)-1H-quinolin-2one；6-chloro-4-(piperidin-4-ylamino)-1H-quinolin-2-one
• 化学式: C₁₅H₂₁BrNO₃Pol
• 分子量: 277.75
• InChiKey: WWALRAYCSSTNJG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  53.2
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-bromo-octanoic acid hydroxymate resin 、 2,5-二氯苯硫酚 在 1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯 、 sodium iodide 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 2-(2,5-dichlorobenzenesulfanyl)-octanoic acid hydroxyamide resin
  参考文献：
  名称：

  N-hydroxy-2-(Alkyl,Aryl or Heteroaryl sulfanyl, sulfinyl or sulfonyl) 3-substituted alkyl, aryl or heteroarylamides as matrix metalloproteinase inhibitors

  摘要：

  翻译结果如下： 基质金属蛋白酶（MMps）是一组与连接组织和基底膜病理破坏有关的酶。这些含有锌的内切肽酶包括几个酶亚组，如胶原酶、溶素和明胶酶。肿瘤坏死因子-α转化酶（TACE），一种促炎症细胞因子，催化膜结合的肿瘤坏死因子-α前体蛋白形成肿瘤坏死因子-α。因此，人们预期基质金属蛋白酶（MMPs）和TACE的小分子抑制剂可能具有治疗多种疾病状态的前景。本发明提供了低分子量、非肽类的基质金属蛋白酶（MMPs）和肿瘤坏死因子-α转化酶（TACE）的抑制剂，用于治疗关节炎、肿瘤转移、组织溃疡、异常伤口愈合、牙周病、骨病、糖尿病（胰岛素抵抗）和HIV感染。本发明中的化合物由以下公式表示： 其中R1、R2、R3和R4在本说明书中有所描述。

  公开号：

  US06342508B1
• 作为产物：
  描述：

  6-chloro-4-(1-ethoxycarbonyl-piperidin-4-ylamino)-2-oxo-1,2-dihydro-quinoline-3-carboxylic acid methyl ester 在 氢溴酸 、 溶剂黄146 作用下， 反应 1.0h， 以53%的产率得到2-bromo-octanoic acid hydroxymate resin
  参考文献：
  名称：

  [EN] ANTAGONISTS OF MELANIN CONCENTRATING HORMONE RECEPTOR
  [FR] ANTAGONISTES DU RECEPTEUR DE L'HORMONE DE MELANO-CONCENTRATION

  摘要：

  公开号：

  WO2003106452A3

文献信息

• Antagonists of melanin concentrating hormone receptor
  申请人：Millennium Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US20040106645A1

  公开（公告）日：2004-06-03

  This invention provides compounds that are antagonists of melanin concentrating hormone receptor-1 (MCH-R1). The compounds are represented by formula I: 1 where m is zero or one, n is zero to two, Y is oxygen or —N(R 9 )—, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 9 and Ring A are defined in the specification. Coumarin and quinolone compounds where R 1 and R 2 together form a fused benzo ring are preferred. The invention also provides compounds of formula VI where the coumarin moiety is replaced by a quinazolinone ring. The compounds are useful for treating MCH-R1-related disorders, particularly overweight conditions including obesity.

  这项发明提供了一些与黑色素浓集激素受体-1 (MCH-R1) 相对抗的化合物。这些化合物由公式 I 表示：其中 m 为零或一，n 为零至二，Y 为氧或 —N(R9)—，R1、R2、R3、R4、R5、R9 和环 A 在说明书中有定义。偏好使用 R1 和 R2 结合形成融合苯环的香豆素和喹啉类化合物。该发明还提供了公式 VI 的化合物，其中香豆素基团被喹嗪酮环替换。这些化合物可用于治疗与 MCH-R1 相关的疾病，特别是超重症，包括肥胖症。
• N-HYDROXY-2-(ALKYL, ARYL, OR HETEROARYL SULFANYL, SULFINYL OR SULFONYL)-3-SUBSTITUTED ALKYL, ARYL OR HETEROARYLAMIDES AS MATRIX METALLOPROTEINASE INHIBITORS
  申请人：Wyeth Holdings Corporation

  公开号：EP0970046B1

  公开（公告）日：2003-12-10
• ANTAGONISTS OF MELANIN CONCENTRATING HORMONE RECEPTOR
  申请人：ABBOTT LABORATORIES

  公开号：EP1534703A2

  公开（公告）日：2005-06-01
• US6921821B2
  申请人：——

  公开号：US6921821B2

  公开（公告）日：2005-07-26