2-溴-5-氯-4-氟吡啶 | 1033203-45-0

• 物质功能分类: 有机原料 - 有机氟化合物 - 氟吡啶系列
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 2-溴-5-氯-4-氟吡啶
• 英文名称: 2-bromo-5-chloro-4-fluoropyridine
• CAS: 1033203-45-0
• 化学式: C₅H₂BrClFN
• 分子量: 210.433
• InChiKey: ILSSNAJRGIAISE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  12.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P280,P301+P312,P302+P352,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-溴-5-氯-4-氟吡啶 、 1-{5-[3-(4-bromo-1H-1,2-pyrazol-1-yl)-3-deoxy-β-D-galactopyranosyl]-3-methyl-1H-1,2,4-triazol-1-yl}-5-chloro-2-(trifluoromethyl)benzene 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 potassium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 反应 2.0h， 以19%的产率得到1-{5-{3-[4-(5-chloro-4-fluoropyridin-2-yl)-1H-1,2-pyrazol-1-yl]-3-deoxy-β-D-galactopyranosyl}-3-methyl-1H-1,2,4-triazol-1-yl}-5-chloro-2-(trifluoromethyl)benzene
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL GALACTOSIDE INHIBITOR OF GALECTINS
  [FR] NOUVEL INHIBITEUR DE GALACTOSIDE DE GALECTINES

  摘要：

  本发明涉及一种公式（1）的D-半乳糖吡喃糖化合物，其中吡喃糖环为beta-D-半乳糖吡喃糖，这些化合物是高亲和力的galectin-3抑制剂，其中A1为（a）。

  公开号：

  WO2022144274A1
• 作为产物：
  描述：

  2-溴-4-氟吡啶 在 N-氯代丁二酰亚胺 、 溶剂黄146 作用下， 以35.2 %的产率得到2-溴-5-氯-4-氟吡啶
  参考文献：
  名称：

  苯并含氮多环类衍生物调节剂及其制备方法和应用

  摘要：

  本发明涉及苯并含氮多环类衍生物调节剂及其制备方法和应用。特别地，本发明涉及通式(I)所示的化合物、其制备方法及含有该化合物的药物组合物，及其作为调节剂在制备治疗代谢疾病及相关疾病的药物中的应用，其中通式(I)中的各取代基与说明书中的定义相同。#imgabs0#

  公开号：

  CN117986264A

文献信息

• [EN] 1,4-THIAZINE DIOXIDE AND 1,2,4-THIADIAZINE DIOXIDE DERIVATIVES AS BETA-SECRETASE INHIBITORS AND METHODS OF USE<br/>[FR] DÉRIVÉS DE DIOXYDE DE 1,4-THIAZINE ET DE DIOXYDE DE 1,2,4-THIADIAZINE EN TANT QU'INHIBITEURS DE BÊTA-SÉCRÉTASE ET PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2018112094A1

  公开（公告）日：2018-06-21

  The present disclosure provides a class of compounds useful for the modulation of beta-secretase enzyme (BACE) activity. The compounds have a general Formula I: wherein variables A, X, R2, R2', R3, R4, R5, R6, and R7 of Formula I are defined herein. This disclosure also provides pharmaceutical compositions comprising the compounds, and uses of the compounds and compositions for treatment of disorders and/or conditions related to Aβ plaque formation and deposition, resulting from the biological activity of BACE. Such BACE mediated disorders include, for example, Alzheimer's Disease, cognitive deficits, cognitive impairments, and other central nervous system conditions.

  本公开提供了一类化合物，用于调节β-分泌酶（BACE）活性。这些化合物具有一般的化学式I：其中化学式I中的变量A、X、R2、R2'、R3、R4、R5、R6和R7在此处定义。本公开还提供了包含这些化合物的药物组合物，以及这些化合物和组合物用于治疗与Aβ斑块形成和沉积相关的疾病和/或症状的用途，这些疾病和症状是由BACE的生物活性引起的。这种由BACE介导的疾病包括阿尔茨海默病、认知缺陷、认知障碍和其他中枢神经系统疾病。
• 1,4-thiazine dioxide and 1,2,4-thiadiazine dioxide derivatives as beta-secretase inhibitors and methods of use
  申请人：AMGEN INC.

  公开号：US11021493B2

  公开（公告）日：2021-06-01

  The present disclosure provides a class of compounds useful for the modulation of beta-secretase enzyme (BACE) activity. The compounds have a general Formula I: wherein variables A, X, R2, R2′, R3, R4, R5, R6, and R7 of Formula I are defined herein. This disclosure also provides pharmaceutical compositions comprising the compounds, and uses of the compounds and compositions for treatment of disorders and/or conditions related to Aβ plaque formation and deposition, resulting from the biological activity of BACE. Such BACE mediated disorders include, for example, Alzheimer's Disease, cognitive deficits, cognitive impairments, and other central nervous system conditions.

  本公开提供了一类可用于调节β-分泌酶（BACE）活性的化合物。这些化合物具有通式 I： 其中式 I 的变量 A、X、R2、R2′、R3、R4、R5、R6 和 R7 在本文中定义。本公开还提供了包含这些化合物的药物组合物，以及这些化合物和组合物用于治疗与 BACE 的生物活性导致的 Aβ 斑块形成和沉积有关的疾病和/或病症的用途。此类 BACE 介导的疾病包括阿尔茨海默病、认知缺陷、认知障碍和其他中枢神经系统疾病等。
• 1,4-THIAZINE DIOXIDE AND 1,2,4-THIADIAZINE DIOXIDE DERIVATIVES AS BETA-SECRETASE INHIBITORS AND METHODS OF USE
  申请人：Amgen Inc.

  公开号：EP3555086A1

  公开（公告）日：2019-10-23
• WO2023/205415
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——