Lobron | 90-69-7

• 物质功能分类: 原料药 - 神经系统用药 - 中枢兴奋药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: Lobron
• 英文别名: 2-[6-[(2S)-2-hydroxy-2-phenylethyl]-1-methylpiperidin-2-yl]-1-phenylethanone
• CAS: 90-69-7
• 化学式: C₂₂H₂₇NO₂
• 分子量: 337.5
• InChiKey: MXYUKLILVYORSK-CBNMVNINSA-N

物化性质

• 熔点：
  130-131°
• 比旋光度：
  D15 -43° (alc)
• 沸点：
  473.76°C (rough estimate)
• 密度：
  1.0909 (rough estimate)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.8
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.41
• 拓扑面积：
  40.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 危险等级：
  6.1(b)
• 危险品标志：
  T
• 安全说明：
  S36/37/39,S45
• 危险类别码：
  R23/24/25
• 包装等级：
  III
• 危险类别：
  6.1(b)
• 危险品运输编号：
  UN 1544

制备方法与用途

洛贝林是什么

洛贝林（Lobeline），又称山梗菜碱、祛痰菜碱，是从山梗菜中提取的生物碱，是一种中枢兴奋药。它选择性地刺激颈动脉体化学感受器，反射性地引起呼吸中枢、迷走神经中枢和血管运动中枢的兴奋。洛贝林用于治疗新生儿窒息、一氧化碳引起的窒息、吸入麻醉剂及其它中枢抑制药（如阿片、巴比妥类）的中毒以及肺炎、白喉等传染病导致的呼吸衰竭。其不良反应和毒性轻微，安全范围大，不易引起惊厥。使用时应严格控制剂量和用药间隔时间，并密切观察机体反应。

用途

洛贝林用于治疗新生儿窒息、一氧化碳引起的窒息、吸入麻醉剂及其它中枢抑制药（如阿片、巴比妥类）的中毒以及肺炎、白喉等传染病导致的呼吸衰竭。

制备

1. 在搅拌条件下，于室温下依次向反应器中加入左旋洛贝林、无水乙醇和甲基叔丁基醚，混合均匀以制成混合物a；其中，左旋洛贝林与无水乙醇及甲基叔丁基醚的重量比为1:(2~4):(6~12)。

2. 继续搅拌，在混合物a中逐步加入质量百分比浓度为10%~25%氯化氢-乙醇溶液，加入量为左旋洛贝林重量的0.7~1.4倍。随后以2~4°C/min的速率缓慢加热，当出现回流时停止升温，并保温反应0.5~2小时后停止搅拌。

3. 降温至0~5°C后进行析晶4~6小时，过滤得滤饼；

4. 将步骤2得到的滤饼用甲基叔丁基醚及无水乙醇各洗一次，收料。于45-60℃下鼓风干燥，最终获得白色结晶性粉末即为洛贝林。

类别

有毒物质
毒性分级 高度
急性毒性 皮下-大鼠 LD₅₀: 80 毫克/公斤；腹腔-小鼠 LD₅₀: 43.5 毫克/公斤
可燃性危险特性 山梗菜叶含山梗菜碱，不可做茶叶饮用；热分解排出有毒氮氧化物烟雾
储运特性 库房低温通风干燥，与食品原料分开存放
灭火剂 水、二氧化碳、泡沫、干粉

文献信息

• [EN] COMPOSITIONS OF A CYCLOOXYGENASE-2 SELECTIVE INHIBITOR AND A CHOLINERGIC AGENT FOR THE TREATMENT OF REDUCED BLOOD FLOW OR TRAUMA TO THE CENTRAL NERVOUS SYSTEM<br/>[FR] COMPOSITIONS COMPRENANT UN INHIBITEUR SELECTIF DE LA CYCLOOXYGENASE-2 ET UN AGENT CHOLINERGIQUE POUR LE TRAITEMENT DES REDUCTIONS DU DEBIT SANGUIN OU DES TRAUMATISMES AFFECTANT LE SYSTEME NERVEUX CENTRAL
  申请人：PHARMACIA CORP

  公开号：WO2004103286A2

  公开（公告）日：2004-12-02

  The present invention provides compositions and methods for the treatment of reduced blood flow to the central nervous system or traumatic injury to the central nervous system in a subject. More particularly, the invention provides a combination therapy for the treatment of a central nervous system ischemic condition or traumatic injury comprising the administration to a subject of a cholinergic agent in combination with a cyclooxygenase-2 selective inhibitor.