3-叠氮基丙醇 | 72320-38-8

• 物质功能分类: 有机原料 - 醇、酚、酚醇类化合物及衍生物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机1,3-偶极化合物 - 烯丙基型1,3-偶极有机化合物
• 中文名称: 3-叠氮基丙醇
• 英文名称: 3-azidopropan-1-ol
• 英文别名: 3-azidopropanol；3-azido-1-propanol；azidopropanol；1-azidopropan-3-ol；3-azido propane-1-ol；3‐azidopropan‐1‐ol
• CAS: 72320-38-8
• 化学式: C₃H₇N₃O
• mdl: MFCD14652506
• 分子量: 101.108
• InChiKey: WHVSIWLMCCGHFW-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  64 °C(Press: 2 Torr)
• 密度：
  1.095 g/mL at 25 °C
• 闪点：
  87℃

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  7
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  34.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2929909090
• WGK Germany：
  3
• 储存条件：
  | 温度范围：2-8℃ |

制备方法与用途

用途

3-叠氮基丙醇用作研究用化合物。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-叠氮基丙醇 在 戴斯-马丁氧化剂 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.0h， 以34.2%的产率得到propargyl azide
  参考文献：
  名称：

  无铜催化点击化学模块分子及其在药剂中的 应用

  摘要：

  本发明涉及化学与制剂领域。具体涉及无铜催化点击反应模块分子的制备以及其在药物递送载体的构建和表面多功能修饰中的应用。本发明首先将环辛炔衍生物和脂质体基质通过薄膜分散法形成稳定的脂质体；再利用物理作用高效荷载基因治疗药物或化疗药物，进而形成稳定的药物脂质体；最后，通过无铜催化的点击化学反应，将具有不同功能的叠氮化衍生物按要求，通过化学键的形成修饰到药物脂质体表面。此方法避免了重金属铜离子的毒性，克服了有铜催化带来的DNA降解、蛋白质变性等缺点。在保证高效稳定载药的同时，获得安全、稳定、高效的多功能药物递送系统的构建。

  公开号：

  CN106478718B
• 作为产物：
  描述：

  2-氯乙醇 在 sodium azide 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 22.0h， 生成 3-叠氮基丙醇
  参考文献：
  名称：

  含硒紫杉醇二聚体前药聚合物纳米粒及其制 备方法

  摘要：

  本发明属于药物制剂领域，涉及一种含硒紫杉醇二聚体前药聚合物纳米粒及其制备方法本发明的制剂由含硒紫杉醇二聚体前药、聚乙二醇‑聚苯丙胺酸两亲性聚合物材料及多肽修饰的聚乙二醇‑聚苯丙胺酸两亲性聚合物材料等制成的含硒紫杉醇二聚体前药聚合物纳米给药系统。本发明合成了含硒紫杉醇二聚体前药并将其包封于聚乙二醇‑聚苯丙胺酸两亲性聚合物材料中，通过二聚体的特殊结构，制得高载药聚合物纳米粒，本发明中二聚体前药合成中引入二硒键，能有效提高载体的稳定性，实现药物靶细胞内的可控性释放；本发明中通过多肽分子的修饰，能明显提高纳米粒的乳腺癌靶向性，增加药物的蓄积，从而提高药物的抗肿瘤疗效。

  公开号：

  CN109288813B

文献信息

• [EN] AMINE-LINKED C3-GLUTARIMIDE DEGRONIMERS FOR TARGET PROTEIN DEGRADATION<br/>[FR] DÉGRONIMÈRES DE C3-GLUTARIMIDE LIÉS À UNE AMINE POUR LA DÉGRADATION DE PROTÉINES CIBLES
  申请人：C4 THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2017197051A1

  公开（公告）日：2017-11-16

  This invention provides amine-linked C3-glutarimide Degronimers and Degrons for therapeutic applications as described further herein, and methods of use and compositions thereof as well as methods for their preparation.

  这项发明提供了胺连接的C3-戊二酰亚胺Degronimers和Degrons，用于治疗应用，如本文进一步描述的，以及它们的使用方法、组合物以及它们的制备方法。
• Developing a Library of Mannose-Based Mono- and Disaccharides: A General Chemoenzymatic Approach to Monohydroxylated Building Blocks
  作者：Lisa Tanzi、Marina Simona Robescu、Sara Marzatico、Teresa Recca、Yongmin Zhang、Marco Terreni、Teodora Bavaro

  DOI：10.3390/molecules25235764

  日期：——

  position. Generally, CRL was able to catalyze regioselective deprotection of acetylated monosaccharides in C6 position. When acetylated disaccharides were used as substrates, AXE exhibited a marked preference for the C2, or C6 position when C2 was involved in the glycosidic bond. By selecting the best enzyme for each substrate in terms of activity and regioselectivity, we prepared a small library of differently

  通过酶水解实现了异头位置不同官能化的乙酰化甘露糖基单糖和二糖的区域选择性脱保护。假丝酵母脂肪酶 (CRL) 和短小芽孢杆菌乙酰木聚糖酯酶 (AXE) 分别固定在辛基琼脂糖和乙醛糖琼脂糖上。生物催化剂的区域选择性受糖结构和异头位置的官能化影响。通常，CRL 能够催化 C6 位乙酰化单糖的区域选择性脱保护。当乙酰化二糖用作底物时，AX 表现出对 C2 或 C6 位置的显着偏好，当 C2 参与糖苷键时。通过在活性和区域选择性方面为每种底物选择最佳酶，
• A Concise Synthesis of Oligosaccharides Derived From Lipoarabinomannan (LAM) with Glycosyl Donors Having a Nonparticipating Group at C2
  作者：Zhihao Li、Changping Zheng、Marco Terreni、Teodora Bavaro、Matthieu Sollogoub、Yongmin Zhang

  DOI：10.1002/ejoc.201901915

  日期：2020.4.16

  is one of the top ten leading causes of death over the world, and lipoarabinomannan (LAM) has been confirmed to play significant roles in this process. In this study, a convenient synthetic approach has been developed for the synthesis of oligosaccharides derived from LAM starting with commercially available substrates and reagents. The key steps for stereoselective construction of glycosidic bonds by

  导致结核病 (TB) 的分枝杆菌感染是全球十大主要死亡原因之一，而脂阿拉伯甘露聚糖 (LAM) 已被证实在此过程中发挥着重要作用。在这项研究中，开发了一种方便的合成方法，用于从市售底物和试剂开始合成源自 LAM 的寡糖。实现了在没有相邻参与组的情况下通过与供体糖基化的受体立体选择性构建糖苷键的关键步骤。值得注意的是，采用酶水解制备甘露糖结构单元，并采用桦木反应一步法脱去乙酰基和苄基以及还原叠氮基，避免了多次化学过程。最后，
• 一种基于3型肺炎链球菌荚膜多糖的寡糖缀合 物及其制备方法与应用
  申请人：山东大学

  公开号：CN107224577B

  公开（公告）日：2020-08-04

  本发明涉及一种基于肺炎链球菌3型荚膜多糖的寡糖缀合物及其制备方法与应用。一种肺炎链球菌3型荚膜多糖相关寡糖缀合物，结构通式如下所示：本发明首次公开了肺炎链球菌3型荚膜多糖相关寡糖衍生物的合成，肺炎链球菌3型荚膜多糖相关寡糖衍生物可用来制备针对3型肺炎链球菌的新型寡糖‑蛋白结合疫苗。
• Synthesis and cytotoxicity evaluation of aryl triazolic derivatives and their hydroxymethine homologues against B16 melanoma cell line
  作者：Shiva Kalhor-Monfared、Claire Beauvineau、Daniel Scherman、Christian Girard

  DOI：10.1016/j.ejmech.2016.06.057

  日期：2016.10

  third set composed of organic azides. Synthesized triazoles were then tested in vitro against B16 melanoma cell line. Amongst them, compounds a1b1 (R1 = p-nitrophenyl, R2 = benzyl), a4b1 (R1 = naphthyl, R2 = benzyl) and a4b5 (R1 = naphthyl, R2 = (R/S)- dioxolane) showed the best activity against B16 melanoma cells, with IC50 of 5.12, 3.89 and 6.60 muM respectively.

  在这份手稿中，我们描述了一些三唑衍生物对B16黑色素瘤细胞系的合成和细胞毒性评估。为此，我们使用Besthmann-Ohira试剂将一组芳香醛转化为末端炔烃，并通过乙炔格氏试剂制备了相应的羟甲基同化炔烃。然后使用固体负载的催化剂（Amberlyst A-21 CuI）将这些生成的两组炔烃进行铜（I）催化的炔烃-叠氮化物环加成反应（CuAAC），第三组由有机叠氮化物组成。然后在体外针对B16黑色素瘤细胞系测试了合成的三唑。其中，化合物a1b1（R1 =对硝基苯基，R2 =苄基），a4b1（R1 =萘基，R2 =苄基）和a4b5（R1 =萘基，R2 =（R / S）-二氧戊环）表现出对B16的最佳活性黑色素瘤细胞