3-溴-5-三氟甲氧基吡啶 | 1060815-01-1

• 物质功能分类: 有机原料 - 杂环化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 3-溴-5-三氟甲氧基吡啶
• 英文名称: 3-bromo-5-(trifluoromethoxy)pyridine
• CAS: 1060815-01-1
• 化学式: C₆H₃BrF₃NO
• 分子量: 241.995
• InChiKey: LUHWDZUXNAITEB-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  170.0±35.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.737±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  22.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-溴-5-三氟甲氧基吡啶 在 盐酸 、 tris(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) chloroform complex 、 caesium carbonate 、 4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 5-(trifluoromethoxy)pyridin-3-amine hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  [EN] TETRAHYDROTHIENO PYRIDINE DERIVATIVES AS DDRS INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS DE TÉTRAHYDROTHIÉNO PYRIDINE EN TANT QU'INHIBITEURS DE DDR

  摘要：

  本发明涉及一般式(I)的化合物，可抑制圆盘素结构域受体（DDR抑制剂），制备这种化合物的方法，包含它们的药物组合物以及其治疗用途。本发明的化合物可能有用于治疗与DDR机制相关的许多疾病。

  公开号：

  WO2022200580A1
• 作为产物：
  描述：

  5-溴-3-氨基吡啶 、 silver(I) trifluoromethoxide 在 tetrafluoroboric acid 、 亚硝酸特丁酯 作用下， 以 乙醇 、 乙腈 为溶剂， 反应 1.0h， 以126 mg的产率得到3-溴-5-三氟甲氧基吡啶
  参考文献：
  名称：

  （杂）芳基重氮四氟硼酸酯的银介导的三氟甲氧基化

  摘要：

  在这里，我们报道了通过将芳香族氨基基团转换为OCF 3基团，银介导的（杂）芳基重氮四氟硼酸酯的三氟甲氧基化作用。该方法被认为是经典Sandmeyer型反应的三氟甲氧基化反应形式，它使用容易获得的芳基和杂芳族胺作为原料，并使用AgOCF 3作为三氟甲氧基化试剂。广泛的底物范围和简单，温和的反应条件使该转化成为构建芳基-OCF 3键的有价值的方法。

  DOI：

  10.1021/acs.orglett.9b03000

文献信息

• PREPARATION OF OXINDOLE DERIVATIVES AS NOVEL DIACYLGLYCERIDE O-ACYLTRANSFERASE 2 INHIBITORS
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：US20220112181A1

  公开（公告）日：2022-04-14

  Invented are compounds of formula I and the pharmaceutically acceptable salts, esters, and prodrugs thereof, which are DGAT2 inhibitors. Also provided are methods of making compounds of Formula I, pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I, and methods of using these compounds to treat hepatic steatosis, nonalcoholic steatohepatitis (NASH), fibrosis, type-2 diabetes mellitus, obesity, hyperlipidemia, hypercholesterolemia, atherosclerosis, cognitive decline, dementia, cardiorenal diseases such as chronic kidney diseases and heart failure and related diseases and conditions, comprising administering a compound of Formula I to a patient in need thereof.

  已发明的化合物为公式I的化合物以及其药用可接受的盐、酯和前药，这些化合物是DGAT2抑制剂。还提供了制备公式I化合物的方法，包含公式I化合物的药物组合物，以及使用这些化合物治疗肝脂肪变性、非酒精性脂肪肝炎（NASH）、纤维化、2型糖尿病、肥胖、高脂血症、高胆固醇血症、动脉粥样硬化、认知功能下降、痴呆、心肾疾病如慢性肾病和心力衰竭以及相关疾病和症状的方法，包括向需要的患者给予公式I的化合物。
• [EN] TETRAHYDROTHIENO PYRIDINE DERIVATIVES AS DDRS INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE TÉTRAHYDROTHIÉNO PYRIDINE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE DDR
  申请人：CHIESI FARM SPA

  公开号：WO2022200578A1

  公开（公告）日：2022-09-29

  The present invention relates to compounds of general formula (I) inhibiting Discoidin Domain Receptors (DDR inhibitors), methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing them and therapeutic use thereof. The compounds of the invention may be useful for instance in the treatment of many disorders associated with DDR mechanisms.

  本发明涉及一般式(I)的化合物，其抑制圆盘素结构域受体（DDR抑制剂），制备这些化合物的方法，包含它们的药物组合物以及它们的治疗用途。本发明的化合物可能在治疗许多与DDR机制相关的疾病方面有用。
• Aromatic sulfonamide derivatives
  申请人：Bayer Pharma Aktiengesellschaft

  公开号：US10844016B2

  公开（公告）日：2020-11-24

  Substituted aromatic sulfonamides of formula (I) pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease.

  式（I）的取代芳香族磺酰胺类药物组合物和包含所述化合物的组合物，以及使用所述化合物制造治疗或预防疾病的药物组合物。
• [EN] AROMATIC SULFONAMIDE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS SULFONAMIDES AROMATIQUES
  申请人：BAYER PHARMA AG

  公开号：WO2017191000A9

  公开（公告）日：2018-12-27
• AROMATIC SULFONAMIDE DERIVATIVES
  申请人：Bayer Pharma Aktiengesellschaft

  公开号：EP3458443A1

  公开（公告）日：2019-03-27