盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 | 25952-53-8

• 物质功能分类: 有机原料 - 氨基化合物 - 含氧基氨基化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 中文名称: 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺
• 中文别名: 1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐；1-(3-二甲基氨丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐；1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐；1-乙基-3-(3-二甲氨丙基)碳二亚胺盐酸盐；EDAC HCL；乙基[3-(二甲胺基)丙基]碳二亚胺盐酸盐；EDC.HCl；盐酸二氯乙烷；1-(3-二甲胺丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐；盐酸-N-乙基-N'-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺；1-(3-二甲氨基丙基)乙基碳二亚胺盐酸盐；1-乙基-3-(3-二甲基銨丙基)碳銨；乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐；1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐；EDC・HCl；1-乙基-(3-二甲氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐；EDCI盐酸盐；1-乙基；1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐；1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基-碳二亚胺盐酸盐；N-乙基-N'-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐；N'-(乙基羰基亚氨基)-N,N-二甲基丙烷-1,3-二氨基氯化物；1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳化二亚胺盐酸盐；EDC盐酸盐；1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳化二亚胺盐酸盐；1-乙基-3-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐
• 英文名称: 1-ethyl-(3-(3-dimethylamino)propyl)-carbodiimide hydrochloride
• 英文别名: EDC；EDCI；1-(3-dimethylaminopropyl)-3-ethylcarbodiimide hydrochloride；N-(3-dimethylaminopropyl)-N'-ethylcarbodiimide hydrochloride；EDC-HCl；3-(ethyliminomethyleneamino)-N,N-dimethyl-propan-1-amine hydrochloride；N-(3-dimethylaminopropyl)-N′-ethylcarbodiimide hydrochloride；1-ethyl-(3-dimethylaminopropyl)carbodiimide hydrochloride；EDAC；EDCl；N1-((ethylimino)methylene)-N3,N3-dimethylpropane-1,3-diamine hydrochloride；N-(3-dimethylaminopropyl)-N’-ethylcarbodiimide hydrochloride；N-ethyl-N'-(3-dimethylaminopropyl)carbodiimide hydrochloride；EDC·HCl；EDCI*HCl；N-ethyl-N′-(3-(dimethylamino)propyl)carbodiimide hydrochloride；1-ethyl-3-(3-dimethylaminopropyl)carbodiimide；EDC hydrochloride；EDCI·HCl；WSC·HCl；3-(((ethylimino)methylene)amino)-N,N-dimethylpropan-1-aminium chloride；N-ethyl-N’-(3-(dimethylamino)propyl)carbodiimide hydrochloride；1-ethyl-3-(3′-dimethylaminopropyl) carbodiimide hydrochloride；N-[3-(N,N-dimethylamino)-propyl]-N'-ethyl-carbodiimide hydrochloride；1-ethyl-3-(3’-dimethylaminopropyl)carbodiimide hydrochloride；1-ethyl-3-(3-dimethylaminopropyl)carbodiimide monohydrochloride；1-[3-(dimethyamino)propyl]-3-ethylcarbodiimide hydrochloride；3-(3-dimethylaminopropyl)-1-ethyl-carbodiimide hydrochloride；N-(3-dimethylaminopropyl)-N0-ethylcarbodiimide hydrochloride；ethyl-3-(3-(dimethylamino)propyl)-carbodiimide hydrochloride；(3-dimethylamino-propyl)-ethyl-carbodiimide hydrochloride；EDAC hydrochloride；WSC hydrochloride；EDC×HCl；EDAC*HCl；WSCI*HCl；EDC-HCI；WSC.HCl；WSC；3-(dimethylamino)propyliminomethylidene-ethylazanium;chloride
• CAS: 25952-53-8
• 化学式: C₈H₁₈N₃*Cl
• mdl: MFCD00012503
• 分子量: 191.704
• InChiKey: FPQQSJJWHUJYPU-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  110-115 °C(lit.)
• 密度：
  0.877 g/mL at 20 °C(lit.)
• 溶解度：
  H2O:1gm/10ml,透明至轻微的混浊,无色至微弱的黄色
• LogP：
  -2.98 at 25℃
• 稳定性/保质期：
  稳定但对湿气敏感。避免与强酸、强氧化剂和湿气接触。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.63
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.875
• 拓扑面积：
  28
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• TSCA：
  Y
• 危险品标志：
  Xi
• 安全说明：
  S26,S36/37/39,S37/39,S45
• 危险类别码：
  R36/37/38
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  29252000
• 危险品运输编号：
  UN 2735 8/PG 3
• RTECS号：
  FF2200000
• 危险标志：
  GHS05,GHS07
• 危险性描述：
  H315,H318,H335
• 危险性防范说明：
  P261,P280,P305 + P351 + P338
• 包装等级：
  III
• 危险类别：
  6.1
• 储存条件：
  -20°C

SDS

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模块 1. 化学品
1.1 产品标识符
: 1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺 盐酸盐
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
无数据资料
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS-分类
皮肤刺激 (类别 2)
严重眼睛损伤 (类别 1)
特异性靶器官系统毒性（一次接触） (类别 3)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词 危险
危险申明
H315 造成皮肤刺激。
H318 造成严重眼损伤。
H335 可能引起呼吸道刺激。
警告申明
预防措施
P261 避免吸入粉尘/烟/气体/烟雾/蒸气/喷雾.
P264 操作后彻底清洁皮肤。
P271 只能在室外或通风良好之处使用。
P280 穿戴防护手套/ 眼保护罩/ 面部保护罩。
事故响应
P302 + P352 如果皮肤接触：用大量肥皂和水清洗。
P304 + P340 如吸入: 将患者移到新鲜空气处休息，并保持呼吸舒畅的姿势。
P305 + P351 + P338 如与眼睛接触，用水缓慢温和地冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取
出，取出隐形眼镜，然后继续冲洗.
P310 立即呼叫中毒控制中心或医生.
P321 具体处置（见本标签上提供的急救指导）。
P332 + P313 如觉皮肤刺激：求医/就诊。
P362 脱掉沾污的衣服，清洗后方可再用。
安全储存
P403 + P233 存放于通风良的地方。 保持容器密闭。
P405 存放处须加锁。
废弃处置
P501 将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: C8H17N3 · HCl
分子式
: 191.70 g/mol
分子量
组分 浓度或浓度范围
1-(3-(Dimethylamino)propyl)-3-ethyl-carbodiimide hydrochloride
<=100%
化学文摘登记号(CAS 25952-53-8
No.) 247-361-2
EC-编号

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 向到现场的医生出示此安全技术说明书。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。
眼睛接触
用大量水彻底冲洗至少15分钟并请教医生。
食入
切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物, 氯化氢气体
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
使用个人防护用品。 避免粉尘生成。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。 保证充分的通风。
人员疏散到安全区域。 避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
不要让产品进入下水道。
6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
收集和处置时不要产生粉尘。 扫掉和铲掉。 放入合适的封闭的容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 避免形成粉尘和气溶胶。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 使容器保持密闭，储存在干燥通风处。
建议的贮存温度： -20 °C
对湿度敏感 充气保存
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
根据良好的工业卫生和安全规范进行操作。 休息前和工作结束时洗手。
个体防护设备
眼/面保护
面罩與安全眼鏡请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
完全接触
物料: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: 480 min
测试过的物质Dermatril® (KCL 740 / Z677272, 规格 M)
飞溅保护
物料: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: 480 min
测试过的物质Dermatril® (KCL 740 / Z677272, 规格 M)
, 测试方法 EN374
如果以溶剂形式应用或与其它物质混合应用，或在不同于EN
374规定的条件下应用，请与EC批准的手套的供应商联系。
这个推荐只是建议性的,并且务必让熟悉我们客户计划使用的特定情况的工业卫生学专家评估确认才可.
这不应该解释为在提供对任何特定使用情况方法的批准.
身体保护
全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
呼吸系统防护
如危险性评测显示需要使用空气净化的防毒面具，请使用全面罩式多功能微粒防毒面具N100型（US
）或P3型（EN
143）防毒面具筒作为工程控制的候补。如果防毒面具是保护的唯一方式，则使用全面罩式送风防毒
面具。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 固体
颜色: 白色
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
熔点/凝固点: 110 - 115 °C
熔点/凝固点: 110 - 115 °C
f) 沸点、初沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸气压
< 1.3 hPa 在 20 °C
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 密度/相对密度
无数据资料
n) 水溶性
可溶的0.2 g/l
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不相容的物质
强氧化剂, 强酸
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
无数据资料
半数致死剂量 (LD50) 静脉内的 - 小鼠 - 56 mg/kg
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
长期或反复接触导致个别人过敏反应
生殖细胞致突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能有害。 引起呼吸道刺激。
摄入 如服入是有害的。
皮肤 通过皮肤吸收可能有害。 造成皮肤刺激。
眼睛 引起眼睛灼伤。
接触后的征兆和症状
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: FF2200000

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模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物累积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不良影响
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
按未用产品处置。

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模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.2 联合国运输名称
欧洲陆运危规: 非危险货物
国际海运危规: 非危险货物
国际空运危规: 非危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 国际空运危规: 否
海洋污染物（是/否）: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

简介

1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐（EDC盐酸盐），分子式为C8H17N3·HCl，相对分子质量为191.70。它是一种白色结晶粉末，极易吸潮，在水中溶解度超过20g/100ml，并能溶于乙醇。熔点在110-114℃之间。EDC盐酸盐主要用作羧基的活化试剂，在酰胺合成中广泛使用。此外，它也用于磷酸酯基团、蛋白质与核酸的交联和免疫偶连物的制取。其pH使用范围为4.0-6.0，并常与其他试剂如N-羟基琥珀酰亚胺（NHS）或N-羟基硫代琥珀酰亚胺共同使用，以提高偶联效率。

常用的缩合剂

常用的缩合剂主要包括三种：二环己基碳二亚胺（DCC）、二异丙基碳二亚胺（DIC）和1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺（EDCI）。使用这类缩合剂通常需要加入酰化催化剂或活化剂，如4-N,N-二甲基吡啶（DMAP）或N羟基琥珀酰亚胺（HOBt）。在反应的第一阶段中，酸对碳二亚胺的加成中间体并不稳定。若不用酰化催化剂转化为相应的活性酯或活性酰胺，它将通过重排形成稳定的脲副产物。

应用

EDCI作为白色结晶物质，广泛用于蛋白质和核酸交联试剂，并可用于快速多肽缩合反应的水溶性碳二亚胺型缩合剂。其分子呈线性结构，适用于羧基与伯胺的缩合反应，在药物化学中应用广泛。

制备

EDC盐酸盐的制备过程如下：

1. 称取二硫化碳12ml溶解于100ml乙醇中。
2. 向其中缓慢滴加N,N’-二甲基丙二胺，反应完全后得到中间体（EDC）。
3. 将三乙胺盐酸盐溶解在50ml氯仿中，并向其缓慢滴加步骤2所得的中间体。在降温至10-15℃下进行滴加，反应完毕后用pH=11-12的碱液洗涤有机相并干燥。
4. 采用精馏得到EDC25g，纯度为99.2%。最后，称取39g三乙胺盐酸盐溶解在100ml二氯甲烷中，在30℃下滴加精制后的EDC。滴加完毕后降温至5℃析晶，并过滤得到产物。

化学性质

EDC盐酸盐为白色结晶，熔点范围为111-113℃。

用途

EDC盐酸盐主要用于蛋白质和核酸的交联试剂、快速多肽缩合反应的水溶性碳二亚胺型缩合剂。此外，它还用作多肽、蛋白质、核苷酸合成中的脱水剂，并广泛应用于肽合成、蛋白质与核酸交联及免疫交联物制备等领域。在特定条件下需避免使用胺和羧酸盐缓冲液。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 在 potassium carbonate 、 吡啶溴化氢盐 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 、 乙醚 为溶剂， 以79%的产率得到EDCI*HBr
  参考文献：
  名称：

  溴化物离去基团对杜卡霉素硝基类似物作为低氧激活的前药和磷酸酯前药的特性的抗肿瘤作用

  摘要：

  硝基塞科抗肿瘤抗生素Duocarcincins的类似物（nitroCBIs）是一类新型的缺氧激活前药。这些化合物进行缺氧选择性代谢，形成有效的DNA烷基化剂。合成了一系列四个含有溴化物而不是氯化物或磺酸盐离去基团的硝基CBI醇前药。在针对人类肿瘤细胞系的体外低氧选择性细胞毒性测定中，两种带有DNA小沟结合基本侧链的溴化物在HT29细胞中的缺氧细胞毒性比（HCR）为52-286，在SiHa细胞中的41-43。这些值与先前报道的相关氯化物类似物比较好。合成了溴化物的相应的更具水溶性的磷酸盐前药，并评估了其对SiHa人肿瘤异种移植物的体内抗肿瘤活性。所有四种磷酸盐，在无毒剂量下可杀死10个细胞，其杀灭率为0.87–2.80，与氯离子类似物的杀伤力相当或更高。

  DOI：

  10.1016/j.bmc.2011.08.045
• 作为产物：
  描述：

  [3-(二甲基氨基)丙基]二硫代氨基甲酸 在 sodium hypochlorite 、 乙二胺四乙酸 、 氯甲酸乙酯 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺
  参考文献：
  名称：

  1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐的 制备方法

  摘要：

  本发明属于有机化工领域，具体涉及一种1‑(3‑二甲氨基丙基)‑3‑乙基碳二亚胺盐酸盐的制备方法。N,N’‑二甲基丙二胺和二硫化碳为原料于有机溶剂中反应，生成中间体1；中间体1与氯甲酸乙酯于有机溶剂中反应，三乙胺作为缚酸剂，制得中间体2；中间体2与乙胺于有机溶剂中反应，制得中间体3；中间体3中加入催化剂，用氧化剂进行一次氧化，得到粗品1‑(3‑二甲氨基丙基)‑3‑乙基碳二亚胺，萃取分离，即得中间体4；中间体4与盐酸盐进行盐交换反应制得产品1‑(3‑二甲氨基丙基)‑3‑乙基碳二亚胺盐酸盐。本发明具有较高的转化率，总收率较高，操作简单，适合工业化生产。

  公开号：

  CN104193654B
• 作为试剂：
  描述：

  在 盐酸 、 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 N,N-二异丙基乙胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 6.5h， 生成 N-(3’-(3-(3-(5,5-difluoro-7,9-dimethyl-5H-dipyrrolo[1,2-c:2’,1’-f][1,3,2]diazaborinin-3-yl)propanamido)propoxy)-[1,1’-biphenyl]-3-yl)-4-(5-isopropyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-3,6-dihydropyridine-1(2H)-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  四氢吡啶 LIMK 抑制剂：结构活性研究和生物学表征

  摘要：

  LIM 激酶 LIMK1 和 LIMK2 已成为开发抑制剂的有前景的靶标，具有治疗多种主要疾病的潜在应用。 LIMK 作为 Rho-GTPase 家族小 G 蛋白的下游效应子，以及肌丝蛋白丝切蛋白（一种肌动蛋白解聚因子）的主要调节因子，在细胞骨架重塑中发挥着至关重要的作用。在本文中，我们描述了新型四氢吡啶吡咯并嘧啶 LIMK 抑制剂的概念、合成和生物学评价。首先构建同源模型是为了更好地理解我们初步化合物的结合模式并解释生物活性的差异。生成了包含 60 多种产品的库，并在中低纳摩尔范围内测量了酶活性。然后对最有前途的衍生物进行了肌动蛋白丝切蛋白磷酸化抑制的评估，从而鉴定出其在激酶选择性组中对 LIMKs 表现出优异的选择性。我们还证明它通过干扰肌动蛋白丝来影响细胞骨架。使用三种不同细胞系对该衍生物进行的细胞迁移研究显示出对细胞运动的显着影响。最终，解决了与LIMK2复合的激酶结构域的晶体结构

  DOI：

  10.1016/j.ejmech.2024.116391

文献信息

• [EN] AZA PYRIDONE ANALOGS USEFUL AS MELANIN CONCENTRATING HORMONE RECEPTOR-1 ANTAGONISTS<br/>[FR] ANALOGUES D'AZAPYRIDONE UTILES COMME ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR 1 DE L'HORMONE CONCENTRANT LA MÉLANINE
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2010104818A1

  公开（公告）日：2010-09-16

  MCHR1 antagonists are provided having the following Formula (I): A1 and A2 are independently C or N; E is C or N; Q1, Q2, and Q3 are independently C or N provided that at least one of Q1, Q2, and Q3 is N but not more than one of Q1, Q2, and Q3 is N; D1 is a bond, -CR8R9 X-, -XCR8R9-, -CHR8CHR9-, -CR10=CR10'-, -C≡C-, or 1,2-cyclopropyl; X is O, S or NR11; R1, R2, and R3 are independently selected from the group consisting of hydrogen, halogen, lower alkyl, lower cycloalkyl, -CF3, -OCF3, -OR12 and -SR12; G is O, S or -NR15; D2 is lower alkyl, lower cycloalkyl, lower alkylcycloalkyl, lower cycloalkylalkyl, lower cycloalkoxyalkyl or lower alkylcycloalkoxy or when G is NR15, G and D2 together may optionally form an azetidine, pyrrolidine or piperidine ring; Z1 and Z2 are independently hydrogen, lower alkyl, lower cycloalkyl, lower alkoxy, lower cycloalkoxy, halo, -CF3, -OCONR14R14', -CN, -CONR14R14', -SOR12, -SO2R12, -NR14COR14', -NR14CO2R14', -CO2R12, NR14SO2R12 or COR12; R5, R6, and R7 are independently selected from the group consisting of hydrogen lower alkyl, lower cycloalkyl, -CF3, -SR12, lower alkoxy, lower cycloalkoxy, -CN, -CONR14R14', SOR12, SO2R12, NR14COR14', NR14CO2R12, CO2R12, NR14SO2R12 and -COR12; R8, R9, R10, R10', R11 are independently hydrogen or lower alkyl; R12 is lower alkyl or lower cycloalkyl; R14 and R14' are independently H, lower alkyl, lower cycloalkyl or R14 and R14' together with the N to which they are attached form a ring having 4 to 7 atoms; and R15 is independently selected from the group consisting of hydrogen and lower alkyl. Such compounds are useful for the treatment of MCHR1 mediated diseases, such as obesity, diabetes, IBD, depression, and anxiety.

  MCHR1拮抗剂具有以下化学式（I）：A1和A2独立地为C或N；E为C或N；Q1、Q2和Q3独立地为C或N，但至少其中一个为N，但不超过一个为N；D1为键，-CR8R9 X-，-XCR8R9-，-CHR8CHR9-，-CR10=CR10'-，-C≡C-，或1,2-环丙基；X为O、S或NR11；R1、R2和R3独立地从氢、卤素、低烷基、低环烷基、-CF3、-OCF3、-OR12和-SR12组成的群体中选择；G为O、S或-NR15；D2为低烷基、低环烷基、低烷基环烷基、低环烷基烷基、低环烷氧基烷基或低烷基环烷氧基，或当G为NR15时，G和D2一起可以选择形成氮杂环丙烷、吡咯烷或哌啶环；Z1和Z2独立地为氢、低烷基、低环烷基、低烷氧基、低环烷氧基、卤素、-CF3、-OCONR14R14'、-CN、-CONR14R14'、-SOR12、-SO2R12、-NR14COR14'、-NR14CO2R14'、-CO2R12、NR14SO2R12或COR12；R5、R6和R7独立地从氢、低烷基、低环烷基、-CF3、-SR12、低烷氧基、低环烷氧基、-CN、-CONR14R14'、SOR12、SO2R12、NR14COR14'、NR14CO2R12、CO2R12、NR14SO2R12和-COR12组成的群体中选择；R8、R9、R10、R10'、R11独立地为氢或低烷基；R12为低烷基或低环烷基；R14和R14'独立地为H、低烷基、低环烷基或R14和R14'与其连接的N一起形成具有4至7个原子的环；R15独立地从氢和低烷基组成的群体中选择。这些化合物对于治疗MCHR1介导的疾病，如肥胖症、糖尿病、炎症性肠病、抑郁症和焦虑症非常有用。
• [EN] IMIDAZOLE DERIVATIVES USEFUL AS INHIBITORS OF FAAH<br/>[FR] DÉRIVÉS IMIDAZOLE UTILES COMME INHIBITEURS DE LA FAAH
  申请人：MERCK & CO INC

  公开号：WO2009152025A1

  公开（公告）日：2009-12-17

  The present invention is directed to certain imidazole derivatives which are useful as inhibitors of Fatty Acid Amide Hydrolase (FAAH). The invention is also concerned with pharmaceutical formulations comprising these compounds as active ingredients and the use of the compounds and their formulations in the treatment of certain disorders, including osteoarthritis, rheumatoid arthritis, diabetic neuropathy, postherpetic neuralgia, skeletomuscular pain, and fibromyalgia, as well as acute pain, migraine, sleep disorder, Alzeimer Disease, and Parkinson's Disease.

  本发明涉及某些咪唑衍生物，其可用作脂肪酰胺水解酶（FAAH）的抑制剂。该发明还涉及包含这些化合物作为活性成分的药物配方，以及这些化合物及其配方在治疗某些疾病中的使用，包括骨关节炎、类风湿性关节炎、糖尿病性神经病、带状疱疹后神经痛、骨骼肌肉疼痛和纤维肌痛，以及急性疼痛、偏头痛、睡眠障碍、阿尔茨海默病和帕金森病。
• Cell adhesion-inhibiting antiinflammatory and immune-suppressive compounds
  申请人：Abbott Laboratories

  公开号：US20040116518A1

  公开（公告）日：2004-06-17

  The present invention relates to novel cinnamide compounds that are useful for treating inflammatory and immune diseases and cerebral vasospasm, to pharmaceutical compositions containing these compounds, and to methods of inhibiting inflammation or suppressing immune response in a mammal.

  本发明涉及新型肉桂酰胺化合物，用于治疗炎症和免疫性疾病以及脑血管痉挛，以及含有这些化合物的药物组合物，以及在哺乳动物中抑制炎症或抑制免疫反应的方法。
• SUBSTITUTED ARYL AND HETEROARYL CARBOXYLIC ACID HYDRAZIDES OR SALTS THEREOF AND USE THEREOF TO INCREASE STRESS TOLERANCE IN PLANTS
  申请人：BAYER CROPSCIENCE AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：US20180206495A1

  公开（公告）日：2018-07-26

  Substituted aryl- and heteroarylcarbonyl hydrazides The invention relates to substituted aryl- and heteroarylcarbonyl hydrazides of the general formula (I) or salts thereof where the radicals of the formula (I) are each as defined in the description for enhancing stress tolerance in plants to abiotic stress, and for enhancing plant growth and/or for increasing plant yield.

  该发明涉及通式（I）的取代芳基和杂芳基羰基肼或其盐，其中通式（I）的基团如描述中所定义，用于增强植物对非生物胁迫的耐受性，促进植物生长和/或增加植物产量。
• [EN] AGENTS AND METHODS FOR TREATING DYSPROLIFERATIVE DISEASES<br/>[FR] AGENTS ET MÉTHODES POUR TRAITER DES MALADIES DYSPROLIFÉRATIVES
  申请人：MEMORIAL SLOAN KETTERING CANCER CENTER

  公开号：WO2019161345A1

  公开（公告）日：2019-08-22

  Compounds are described with the general formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, and n are defined as anywhere herein, which are useful for the treatment of cancer and other dysproliferative diseases.

  化合物的一般公式为（I），其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12和n的定义如本文的任何地方所述，这些化合物对于治疗癌症和其他增生异常疾病是有用的。

表征谱图