盐酸吡西卡尼 | 88069-49-2

• 物质功能分类: 原料药 - 循环系统用药 - 抗心律失常药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 盐酸吡西卡尼
• 中文别名: 盐酸吡西卡呢；N-(2,6-二甲基苯基)-2-(1,2,3,5,6,7-六氢吡咯烷嗪-8-基)乙酰胺盐酸盐
• 英文名称: Pilsicainide hydrochloride
• 英文别名: N-(2,6-dimethylphenyl)-2-(1,2,3,5,6,7-hexahydropyrrolizin-8-yl)acetamide;hydron;chloride
• CAS: 88069-49-2
• 化学式: C₁₇H₂₄N₂O*ClH
• 分子量: 308.851
• InChiKey: NZOSVDHCTCLGEB-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  212-214°
• 溶解度：
  可溶于氯仿（少许）、水（少许）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.68
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.59
• 拓扑面积：
  32.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

安全信息

• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  2933990090
• 危险性防范说明：
  P280,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302
• 储存条件：
  2-8°C

制备方法与用途

盐酸吡西卡尼（SUN-1165）是一种口服活性的钠通道阻滞剂，同时也是一种有效的IC类抗心律失常药物。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  盐酸吡西卡尼 在 硫酸 、 硝酸 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 1.5h， 以90%的产率得到N-(2,6-dimethyl-3-nitrophenyl)-2-(hexahydropyrrolizin-7a-yl)acetamide
  参考文献：
  名称：

  ELISA for the Quantification of Pilsicainide.

  摘要：

  针对一种抗心律失常药物--比西卡因肽--开发了一种灵敏而特异的酶联免疫吸附试验，该试验能够检测低至 1.6 纳克/毫升的比西卡因肽。用重氮化 N-（3-氨基-2,6-二甲基苯基）-8-吡咯烷基乙酰胺（3-氨基吡咯烷酮）与牛血清白蛋白共轭的吡咯烷酮免疫兔子，可获得抗吡咯烷酮抗体。用重氮化的 3-氨基吡咯烷乙酰胺对吡西卡尼与β-D-半乳糖苷酶进行了类似的酶标记。交叉反应数据显示，抗体能很好地识别芳香环和吡咯烷分子，因此对吡西卡内酯的结构具有足够的特异性。使用该测定法检测到的吡西卡内酯浓度值与使用高效液相色谱法检测到的浓度值相当。两种方法测定的数值之间有很好的相关性。此外，在检测较低浓度的吡西卡尼时，ELISA 的灵敏度要高出约 30 倍。使用这种检测方法，很容易就能测出兔子口服 1 毫克/千克剂量的吡西卡尼后血清中的药物浓度。该酶联免疫吸附测定法是治疗药物监测（TDM）和吡西凯内酯药代动力学研究的重要工具。

  DOI：

  10.1248/bpb.24.1113
• 作为产物：
  描述：

  2,6-二甲基苯胺 在 甲醇 、 ammonium hydroxide 、 氨 、 水 、 potassium hydroxide 作用下， 以 甲醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 甲苯 为溶剂， 反应 35.5h， 生成 盐酸吡西卡尼
  参考文献：
  名称：

  一种制备盐酸吡西卡尼的新方法

  摘要：

  本发明公开了一种盐酸吡西卡尼的制备方法，以2,6‑二甲基苯胺为原料，与化合物Ⅰ进行酰胺化反应，制得酰胺化合物；酰胺化合物与化合物Ⅱ在氨的作用下，制得氮杂环化合物；氮杂环化合物经水解、脱羧，制得吡西卡尼碱基；吡西卡尼碱基经成盐制得盐酸吡西卡尼。该制备路线生产条件温和环保，易于操作，适宜工业化放大生产。

  公开号：

  CN112174966A

文献信息

• METHOD FOR PREVENTING OR TREATING ARRHYTHMIA, METHOD FOR PREVENTING OR TREATING ATRIAL FIBRILLATION, MODEL OF SUSTAINED ATRIAL FIBRILLATION, METHOD FOR PRODUCING THE MODEL, AND METHOD FOR SCREENING FOR ATRIAL FIBRILLATION INHIBITOR
  申请人：Toho University

  公开号：US20140051756A1

  公开（公告）日：2014-02-20

  A method for preventing or treating atrial fibrillation, including: administering, to an individual, an atrial fibrillation inhibitor containing a compound expressed by one of the following Structural Formulas (I) to (VI) or a pharmacologically acceptable salt thereof: where in the Structural Formula (III), Gluc refers to glucuronic acid,

  预防或治疗心房颤动的方法，包括：向个体施用含有以下结构式（I）至（VI）中的一种化合物或其药理学可接受的盐的心房颤动抑制剂：其中在结构式（III）中，Gluc指的是葡萄糖醛酸。
• MEDICINAL COMPOSITION
  申请人：DAIICHI PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP1319399A1

  公开（公告）日：2003-06-18

  A pharmaceutical composition containing a drug (A), a waxy substance (B), and synthetic aluminum silicate and/or hydrous silicon dioxide (C). The invention provides a granular pharmaceutical composition suitable for providing a pharmaceutical characterized in that adhesion of granules thereof onto a granulation apparatus during granulation is minimized and caking of the granules is suppressed.

  一种药物组合物，包含药物（A）、蜡状物质（B）和合成氧化铝硅和/或水合二氧化硅（C）。该发明提供了一种颗粒状药物组合物，适用于提供一种药物，其特点在于在制粒过程中减少颗粒粘附到制粒设备上，并抑制颗粒结块。
• 피롤리지딘 화합물 제조 방법 및 피롤리지딘 염산염 1/2 수화물 제조 방법
  申请人：Boryung Corporation 주식회사 보령(119980015994) Corp. No ▼ 110111-0012560BRN ▼208-81-00281

  公开号：KR20210082689A

  公开（公告）日：2021-07-06

  본 발명은 피롤리지딘 화합물 제조 방법 및 피롤리지딘 염산염 1/2 수화물 제조 방법에 관한 것으로, 본 발명에 따르면, 염화 포스포릴(Phosphoryl chloride, POCl) 및 피리딘, 나아가 아닐린 중간체를 사용한 반응을 포함하여, 피롤리지딘 화합물 및 피롤리지딘 염산염 1/2 수화물의 제조 비용을 낮추면서, 제조 환경 문제를 해결하는 동시에 제조 수율을 높일 수 있는 효과를 제공한다.

  本发明涉及吡唑啉化合物的制备方法和吡唑啉盐酸盐1/2水合物的制备方法，根据本发明，包括使用磷酰氯（POCl）和吡啶，以及萘中间体的反应来降低吡唑啉化合物和吡唑啉盐酸盐1/2水合物的制造成本，同时解决制造环境问题并提高制造产率。
• Use of an antidiarrheal for the manufacture of a medicament for the treatment of inflammatory conditions
  申请人：Adolor Corporation

  公开号：EP0937460A2

  公开（公告）日：1999-08-25

  The present invention provides the use of an antidiarrheal for the manufacture of a medicament for the treatment of a pathological condition mediated by TNF production in a mammal, wherein the pathologic condition is an inflammatory one.

  本发明提供了一种止泻药，用于制造治疗哺乳动物体内由 TNF 产生介导的病理状况的药物，其中的病理状况是一种炎症。
• ORAL PREPARATION
  申请人：DAIICHI PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP1020193A1

  公开（公告）日：2000-07-19

  An oral administration preparation having excellent taking ability, in which unpleasant tastes of drugs are improved by jointly adding a sugar alcohol having a heat of dissolution of -20 cal/g or less and a pH adjusting agent to the drugs having unpleasant tastes.

  一种具有出色服用能力的口服制剂，通过在有异味的药物中加入溶解热低于-20 cal/g 的糖醇和 pH 值调节剂，可改善药物的异味。