盐酸吡硫醇 | 10049-83-9

• 物质功能分类: 原料药 - 神经系统用药 - 脑代谢调节药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 盐酸吡硫醇
• 中文别名: 吡硫醇二盐酸盐；脑复新
• 英文名称: Pyritinol dihydrochloride
• 英文别名: 5-[[[5-hydroxy-4-(hydroxymethyl)-6-methylpyridin-3-yl]methyldisulfanyl]methyl]-4-(hydroxymethyl)-2-methylpyridin-3-ol;dihydrochloride
• CAS: 10049-83-9
• 化学式: C16H22Cl2N2O4S2
• mdl: MFCD00057357
• 分子量: 441.4
• InChiKey: HRZWYHGGJOWGRI-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  184 °C

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.43
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.375
• 拓扑面积：
  157
• 氢给体数：
  6
• 氢受体数：
  8

安全信息

• WGK Germany：
  2,3
• RTECS号：
  UT4900000
• 海关编码：
  2933399090

制备方法与用途

中枢兴奋药：盐酸吡硫醇 介绍

盐酸吡硫醇又称脑复新，是一种中枢兴奋药。它是一种维生素B6的衍生物，能够促进脑内葡萄糖及氨基酸代谢，增加颈动脉血流量和脑血流量，改善全身同化作用。主要用于治疗脑震荡综合征、脑外伤后遗症、脑炎及脑膜炎后的头痛、头晕、失眠、记忆力减退、注意力不集中以及情绪变化等症状；也可用于脑动脉硬化症、老年痴呆性精神病等。

性状

盐酸吡硫醇为白色结晶粉末，无臭。易溶于水，在高温、碱性溶液或日光照射下容易分解。

药动学

口服后吸收迅速完全，血浆蛋白结合率低，能够快速进入脑组织和其他器官。主要在肝脏代谢，并通过肾脏排出体外。

药理作用

盐酸吡硫醇作为维生素B6的衍生物，由两个分子维生素B6以双硫键相连而成，具有促智和脑激活的作用。该药物能增强脑内胆碱能系统活性，增加脑皮质层内的突触后胆碱能神经元活性，提高第二信使cGMP水平，减少γ-氨基丁酸的含量，并促进多巴胺活动，从而提高大脑对缺氧的耐受性。此外，它还能促进脑内葡萄糖及氨基酸代谢，改善全身同化作用，增加颈动脉血流量，改善脑血流量和脑生物电活动。

临床应用

盐酸吡硫醇主要用于：

1. 改善脑外伤后遗症、脑炎及脑膜炎后的头晕胀痛、失眠、记忆力减退、注意力不集中以及情绪变化等症状。
2. 改善脑动脉硬化、老年痴呆性精神症状。
3. 类风湿关节炎。

不良反应

1. 神经系统：偶见头晕、眩晕和头痛。
2. 胃肠道：偶尔出现恶心。
3. 皮肤：可能引发皮疹。
4. 其他：注射部位可能出现静脉炎或疼痛，停药后症状会消失。

注意事项

1. 禁忌证：对盐酸吡硫醇过敏者禁用。
2. 慎用：
   • 肝功能不全者。
   • 糖尿病患者。
3. 特殊人群：
   • 儿童：缺乏儿童用药研究资料，不推荐使用。
   • 老人：老年患者无特别禁忌。
   • 妊娠期妇女：动物实验显示该药可能引起子代唇裂，孕妇应慎用。
   • 哺乳期妇女：药物在乳汁中浓度较高，哺乳期间需谨慎使用。

文献信息

• MODULATION OF NEUROGENESIS BY NOOTROPIC AGENTS
  申请人：Braincells, Inc.

  公开号：EP1991212A1

  公开（公告）日：2008-11-19
• PSYCHO-PHARMACEUTICALS
  申请人：University College Dublin National University Of Ireland, Dublin

  公开号：EP2288345B1

  公开（公告）日：2015-06-10
• [EN] MODULATION OF NEUROGENESIS BY NOOTROPIC AGENTS<br/>[FR] MODULATION DE NEUROGENÈSE PAR DES AGENTS NOOTROPES
  申请人：BRAINCELLS INC

  公开号：WO2007104035A1

  公开（公告）日：2007-09-13

  [EN] The instant disclosure describes methods for treating diseases and conditions of the central and peripheral nervous system by stimulating or increasing neurogenesis. The disclosure includes compositions and methods based on use of melatonin or other nootropic agent, optionally in combination with one or more other neurogenic agents, to stimulate or activate the formation of new nerve cells.
  [FR] La présente invention concerne des procédés de traitement de maladies et de conditions pathologiques du système nerveux central et périphérique par la stimulation ou l'accroissement de la neurogenèse. L'invention concerne des compositions et des procédés reposant sur l'utilisation de la mélatonine et d'autre agent nootrope, éventuellement en combinaison avec un ou plusieurs agents neurogènes, pour stimuler ou activer la formation de nouvelles cellules nerveuses.
• [EN] PSYCHO-PHARMACEUTICALS<br/>[FR] PRODUITS PSYCHO-PHARMACEUTIQUES
  申请人：UNIV DUBLIN

  公开号：WO2009128058A1

  公开（公告）日：2009-10-22

  The invention provides a compound for use in the treatment of symptoms associated with psychosis, schizophrenia, a cognitive impairment disorder, a mood disorder, a nervous system disorder and/or a behavioral disorder. The compound has the formula ? and is administered to a subject in need thereof in an effective amount. The compound Meparfynol (3-methylpent-l-yn-3-ol) has been found to be effective.