3-<3β-<(tert-butyldimethylsilyl)oxy>-5β,17β-dihydroxy-15β,16β-methyleneandrosta-6,11-dien-17α-yl>propionic acid γ-lactone | 109050-89-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 内酯类
• 英文名称: 3-<3β-<(tert-butyldimethylsilyl)oxy>-5β,17β-dihydroxy-15β,16β-methyleneandrosta-6,11-dien-17α-yl>propionic acid γ-lactone
• CAS: 109050-89-7
• 化学式: C₂₉H₄₄O₄Si
• 分子量: 484.751
• InChiKey: XQNZWNDOSKZVAU-OHLHJANRSA-N

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-<3β-<(tert-butyldimethylsilyl)oxy>-5β,17β-dihydroxy-15β,16β-methyleneandrosta-6,11-dien-17α-yl>propionic acid γ-lactone 在 四丁基氟化铵 、 diethylzinc 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 15.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  醛固酮拮抗剂。2.11，12-脱氢戊二烯衍生物的合成和生物活性。

  摘要：

  合成了几种具有δ11-孕烷骨架，具有17-γ-螺内酯功能的类固醇衍生物，以评估其抗醛固酮活性并阐明其与盐皮质激素受体（MR）的结合亲和力与盐皮质激素和/或抗盐皮质激素活性之间的关系。虽然许多合成的化合物显示出对MR和醛固酮激动剂活性的强结合亲和力，但3-（17β-羟基-3-氧代雄甾烯1,4,6,11-四烯-17α-基）丙酸γ-内酯在体内试验中显示出良好的醛固酮拮抗剂活性。还发现其体内抗雄激素活性相对较弱。

  DOI：

  10.1021/jm00392a022
• 作为产物：
  描述：

  3-(3β-acetoxy-5,6-epoxy-17β-hydroxy-15β,16β-methyleneandrost-11-en-17α-yl)propionic acid γ-lactone 在 吡啶 、 咪唑 、 sodium tetrahydroborate 、 双氧水 、 sodium methylate 、 溶剂黄146 作用下， 以 甲醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 20.5h， 生成 3-<3β-<(tert-butyldimethylsilyl)oxy>-5β,17β-dihydroxy-15β,16β-methyleneandrosta-6,11-dien-17α-yl>propionic acid γ-lactone
  参考文献：
  名称：

  醛固酮拮抗剂。2.11，12-脱氢戊二烯衍生物的合成和生物活性。

  摘要：

  合成了几种具有δ11-孕烷骨架，具有17-γ-螺内酯功能的类固醇衍生物，以评估其抗醛固酮活性并阐明其与盐皮质激素受体（MR）的结合亲和力与盐皮质激素和/或抗盐皮质激素活性之间的关系。虽然许多合成的化合物显示出对MR和醛固酮激动剂活性的强结合亲和力，但3-（17β-羟基-3-氧代雄甾烯1,4,6,11-四烯-17α-基）丙酸γ-内酯在体内试验中显示出良好的醛固酮拮抗剂活性。还发现其体内抗雄激素活性相对较弱。

  DOI：

  10.1021/jm00392a022