4,6-二溴吡嗪-3-胺 | 1206487-35-5

• 物质功能分类: 有机原料 - 杂环化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 中文名称: 4,6-二溴吡嗪-3-胺
• 中文别名: 3-氨基-4,6-二溴哒嗪
• 英文名称: 4,6-dibromopyridazin-3-amine
• CAS: 1206487-35-5
• 化学式: C₄H₃Br₂N₃
• 分子量: 252.896
• InChiKey: ZTXKTTUTGHERSF-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  376.6±37.0 °C(Predicted)
• 密度：
  2.287±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  51.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2933990090
• 危险性防范说明：
  P280,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4,6-二溴吡嗪-3-胺 、 2-溴-1,1-二乙氧基乙烷 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 以80%的产率得到6,8-二溴咪唑并[1,2-b]哒嗪
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMBINATION OF A IMIDAZOPYRIDAZINE DERIVATIVE AND A MITOTIC AGENT FOR THE TREATMENT OF CANCER
  [FR] COMBINAISON D'UN DÉRIVÉ D'IMIDAZOPYRIDAZINE ET D'UN AGENT MITOTIQUE POUR LE TRAITEMENT DU CANCER

  摘要：

  本发明涉及一种包含Mps-1激酶抑制剂和有丝分裂抑制剂的组合物。本发明还涉及利用该组合物治疗癌症，特别是胰腺癌、胶质母细胞瘤、卵巢癌、非小细胞肺癌、乳腺癌和/或胃癌的用途。

  公开号：

  WO2014198776A1
• 作为产物：
  描述：

  6-溴-3-吡嗪胺 在 溴 、 碳酸氢钠 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 以99%的产率得到4,6-二溴吡嗪-3-胺
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMBINATION OF A IMIDAZOPYRIDAZINE DERIVATIVE AND A MITOTIC AGENT FOR THE TREATMENT OF CANCER
  [FR] COMBINAISON D'UN DÉRIVÉ D'IMIDAZOPYRIDAZINE ET D'UN AGENT MITOTIQUE POUR LE TRAITEMENT DU CANCER

  摘要：

  本发明涉及一种包含Mps-1激酶抑制剂和有丝分裂抑制剂的组合物。本发明还涉及利用该组合物治疗癌症，特别是胰腺癌、胶质母细胞瘤、卵巢癌、非小细胞肺癌、乳腺癌和/或胃癌的用途。

  公开号：

  WO2014198776A1

文献信息

• PDE 10a Inhibitors for the Treatment of Type II Diabetes
  申请人：Janssen Pharmaceutica, NV

  公开号：US20140364413A1

  公开（公告）日：2014-12-11

  Disclosed are compounds, compositions and methods for treating Type II diabetes. Such compounds are represented by Formula (I) as follows: wherein R 1 , R 2 , L, and Q are defined herein.

  揭示了用于治疗2型糖尿病的化合物、组合物和方法。这些化合物由以下式（I）表示： 其中R1、R2、L和Q在此处定义。
• [EN] N-(HETEROARYL)-SULFONAMIDE DERIVATIVES USEFUL AS S100-INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE N-(HÉTÉROARYL)-SULFONAMIDE UTILES COMME INHIBITEURS DE S100
  申请人：ACTIVE BIOTECH AB

  公开号：WO2014184234A1

  公开（公告）日：2014-11-20

  A compound of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof and a pharmaceutical composition comprising the compound. The compound is an inhibitor of interactions between S100A9 and interaction partners such as RAGE, TLR4 and EMMPRIN and as such is useful in the treatment of disorders such as cancer, autoimmune disorders, inflammatory disorders and neurodegenerative disorders.

  化合物的化学式（I），或其药学上可接受的盐以及包含该化合物的药物组合物。该化合物是S100A9与相互作用伙伴（如RAGE、TLR4和EMMPRIN）之间相互作用的抑制剂，因此在治疗癌症、自身免疫性疾病、炎症性疾病和神经退行性疾病等疾病方面具有用处。
• [EN] COMBINATIONS FOR THE TREATMENT OF CANCER<br/>[FR] COMBINAISONS POUR LE TRAITEMENT DU CANCER
  申请人：BAYER PHARMA AG

  公开号：WO2014020041A1

  公开（公告）日：2014-02-06

  The present invention relates to combinations of at least two compounds A and B, compound A being an inhibitor of Mps-1 kinase, and compound B being an inhibitor of an anti-apoptotic protein of the Bcl-2 family. Another aspect of the present invention relates to the use of such combinations as described supra for the preparation of a medicament for the treatment or prophylaxis of a disease, particularly for the treatment of cancer. Another aspect of the present invention relates to the use of an anti- apoptotic protein from the Bcl-2 family as a sensitizer of cells to Mps-1 inhibitors. Another aspect of the present invention relates to the use of the ratio of pro-apoptotic and anti-apoptotic proteins from the Bcl-2 family in a biological sample as a biomarker for a Mps-1 kinase inhibitor treatment.

  本发明涉及至少两种化合物A和B的组合，其中化合物A是Mps-1激酶的抑制剂，化合物B是Bcl-2家族抗凋亡蛋白的抑制剂。本发明的另一个方面涉及将这种组合用于制备用于治疗或预防疾病的药物，特别是用于癌症治疗。本发明的另一个方面涉及将Bcl-2家族的抗凋亡蛋白用作细胞对Mps-1抑制剂的敏感剂。本发明的另一个方面涉及将Bcl-2家族的促凋亡和抗凋亡蛋白的比例在生物样本中用作Mps-1激酶抑制剂治疗的生物标志物。
• [EN] IMIDAZOPYRIDAZINES AS AKT KINASE INHIBITORS<br/>[FR] IMIDAZOPYRIDAZINES EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA KINASE AKT
  申请人：BAYER IP GMBH

  公开号：WO2012136776A1

  公开（公告）日：2012-10-11

  Imidazopyridazines of formula (I) a process for their production and the use thereof.

  Imidazopyridazines的公式（I）的制备方法及其用途。
• Discovery of novel potent imidazo[1,2-b]pyridazine PDE10a inhibitors
  作者：Sanath K. Meegalla、Hui Huang、Carl R. Illig、Daniel J. Parks、Jinsheng Chen、Yu-Kai Lee、Kenneth J. Wilson、Sharmila K. Patel、Wing S. Cheung、Tianbao Lu、Thomas Kirchner、Hossein B. Askari、John Geisler、Raymond J. Patch、Alan C. Gibbs、Brian Rady、Margery Connelly、Mark R. Player

  DOI：10.1016/j.bmcl.2016.07.054

  日期：2016.9

  Design and optimization of a novel series of imidazo[1,2-b]pyridazine PDE10a inhibitors are described. Compound 31 displays excellent pharmacokinetic properties and was also evaluated as an insulin secretagogue in vitro and in vivo.

  设计和优化了一系列新型的咪唑并[1,2-b]哒嗪PDE10a抑制剂。化合物31显示出优异的药代动力学性质，并且在体外和体内也被评估为胰岛素促分泌剂。