Disodium 7-{2-[(2-amino-2-carboxylatoethyl)sulfanyl]acetamido}-7-methoxy-3-{[(1-methyl-1H-tetrazol-5-yl)sulfanyl]methyl}-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate | 92636-39-0

• 物质功能分类: 原料药 - 抗生素类药物 - 头孢菌素类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 内酰胺类
• 英文名称: Disodium 7-{2-[(2-amino-2-carboxylatoethyl)sulfanyl]acetamido}-7-methoxy-3-{[(1-methyl-1H-tetrazol-5-yl)sulfanyl]methyl}-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate
• 英文别名: disodium;7-[[2-(2-amino-2-carboxylatoethyl)sulfanylacetyl]amino]-7-methoxy-3-[(1-methyltetrazol-5-yl)sulfanylmethyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate
• CAS: 92636-39-0
• 化学式: C16H19N7Na2O7S3
• 分子量: 563.5
• InChiKey: BXOZILGWLHBNHS-UHFFFAOYSA-L

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -10.5
• 重原子数：
  35
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.56
• 拓扑面积：
  284
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  14

安全信息

• 海关编码：
  3003201900

制备方法与用途

头霉素类抗生素

头孢米诺钠是新一代头霉素类抗生素。相比于其他第三代头孢菌素，它具有更优的抗菌作用，体内分布广泛、双重杀菌机制和耐β-内酰胺酶等优点，且不良反应发生率较低。

抗菌谱

头孢米诺的抗菌谱优于第一代头霉素如头孢西丁与头孢美唑。它对革兰氏阴性和阳性细菌均有较好的抗菌作用，尤其是大肠杆菌、克雷白菌属、流感嗜血杆菌和变形杆菌属等，以及脆弱拟杆菌表现出更强的抗菌能力。

杀菌机制

头孢米诺钠通过溶菌杀菌双重作用机制发挥作用。其在7β位侧链末端具有D-氨基酸（D-cysteine）结构，能够破坏生物被膜，促进溶菌，并迅速进入细菌内部。这使得药物能够在短时间内发挥强大的杀菌效果。

这种药物不仅抑制革兰阴性菌所特有的脂蛋白的肽聚糖生成，还能与革兰阴性菌外膜脂蛋白中的二氨基庚二酸结合，在较短的时间内对革兰阴性和阳性细菌均产生强烈的抗菌作用。其体内活性显著优于体外试验最低药物浓度（MIC）的预测值，并且在增殖钝化条件下也显示杀菌作用。

药代动力学

头孢米诺钠的血浆消除半衰期约为2.5小时，能够较长时间维持有效血药浓度。它在慢性支气管炎痰液、女性生殖器、腹水、胆汁等各组织中都能达到治疗浓度。

适应症

头孢米诺钠可用于治疗多种由敏感细菌引起的感染，包括：

• 呼吸系统感染：扁桃体炎、扁桃体周围脓肿、支气管炎、细支气管炎、慢性呼吸道疾病继发感染、肺炎和肺化脓症。
• 泌尿系统感染：肾盂肾炎、膀胱炎。
• 腹腔感染：胆囊炎、胆管炎、腹膜炎。
• 盆腔感染：盆腔腹膜炎、子宫附件炎、盆腔死腔炎、子宫炎症。
• 败血症。

不良反应

尽管头孢米诺钠安全性较高，但仍可能出现以下严重副作用：

1. 休克：偶有患者出现休克症状，表现为不适感、口内异物感、喘鸣、眩晕、便意、耳鸣和出汗等。若出现上述症状应立即停药并进行适当处理。
2. 全血细胞减少症：偶尔会出现全血细胞减少的情况。治疗过程中应定期监测血液指标，并密切观察患者的临床表现，一旦发现异常应及时停止用药并采取相应的治疗措施。
3. 假膜性大肠炎：偶见假膜性大肠炎、伴有血便的严重结肠炎。患者如出现腹痛或频繁腹泻等症状时应立即停药并进行相应处理。