(E)-methyl 3-(3-(N-(2-chloro-4-morpholinothieno[3,2-d]pyrimidin-6-yl)sulfamoyl)phenyl)acrylate | 1339925-42-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 肉桂酸及其衍生物
• 英文名称: (E)-methyl 3-(3-(N-(2-chloro-4-morpholinothieno[3,2-d]pyrimidin-6-yl)sulfamoyl)phenyl)acrylate
• 英文别名: methyl (E)-3-[3-[(2-chloro-4-morpholin-4-ylthieno[3,2-d]pyrimidin-6-yl)sulfamoyl]phenyl]prop-2-enoate
• CAS: 1339925-42-6
• 化学式: C₂₀H₁₉ClN₄O₅S₂
• 分子量: 494.98
• InChiKey: XPNJDEHFCGVGBL-AATRIKPKSA-N

物化性质

• 密度：
  1.523±0.06 g/cm3(Temp: 20 °C; Press: 760 Torr)(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.5
• 重原子数：
  32
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  147
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  10

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-甲氧基-5-吡啶硼酸频哪醇酯 、 (E)-methyl 3-(3-(N-(2-chloro-4-morpholinothieno[3,2-d]pyrimidin-6-yl)sulfamoyl)phenyl)acrylate 在 四(三苯基膦)钯 碳酸氢钠 作用下， 以 水 、 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 4.0h， 以72%的产率得到(E)-methyl 3-(3-(N-(2-(6-methoxypyridin-3-yl)-4-morpholinothieno[3,2-d]pyrimidin-6-yl)sulfamoyl)phenyl)acrylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] TREATMENT OF CANCERS HAVING K-RAS MUTATIONS
  [FR] TRAITEMENT DE CANCERS PRÉSENTANT DES MUTATIONS K-RAS

  摘要：

  本发明提供了一种治疗与K-ras突变相关的癌症的方法，适用于需要该方法的受试者。该方法包括以下步骤：(1) 鉴定患有与K-ras突变相关的癌症的受试者；和 (2) 给予该受试者 (i) PI3激酶抑制剂和 (ii) HDAC抑制剂，其中PI3激酶抑制剂和HDAC抑制剂以治疗有效的剂量一起给予。

  公开号：

  WO2011130628A1
• 作为产物：
  描述：

  7-溴-2,4-二氯噻吩并[3,2-d]嘧啶 在 盐酸 、 tin 、 硫酸 、 硝酸 、 sodium hydride 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 水 、 mineral oil 为溶剂， 反应 35.5h， 生成 (E)-methyl 3-(3-(N-(2-chloro-4-morpholinothieno[3,2-d]pyrimidin-6-yl)sulfamoyl)phenyl)acrylate
  参考文献：
  名称：

  TREATMENT OF CANCERS HAVING K-RAS MUTATIONS

  摘要：

  本发明提供了一种治疗与K-ras突变相关的癌症的方法，适用于需要该方法的受试者。该方法包括以下步骤：（1）识别患有与K-ras突变相关的癌症的受试者；和（2）向受试者施用（i）PI3激酶抑制剂和（ii）HDAC抑制剂，其中PI3激酶抑制剂和HDAC抑制剂以联合治疗有效的剂量进行施用。

  公开号：

  US20130102595A1

文献信息

• [EN] TREATMENT OF CANCERS HAVING K-RAS MUTATIONS<br/>[FR] TRAITEMENT DE CANCERS PRÉSENTANT DES MUTATIONS K-RAS
  申请人：CURIS INC

  公开号：WO2011130628A1

  公开（公告）日：2011-10-20

  The present invention provides a method of treating a cancer associated with a K- ras mutation in a subject in need thereof. The method comprises the steps of (1) identifying a subject with a cancer associated with a K-ras mutation; and (2) adminsiterign to the subject (i) an inhibitor of PI3 kinase and (ii) an HDAC inhibitor, wherein the PI3 kinase inhibitor and the HDAC inhibitor are administered in amounts which together are therapeutically effective.

  本发明提供了一种治疗与K-ras突变相关的癌症的方法，适用于需要该方法的受试者。该方法包括以下步骤：(1) 鉴定患有与K-ras突变相关的癌症的受试者；和 (2) 给予该受试者 (i) PI3激酶抑制剂和 (ii) HDAC抑制剂，其中PI3激酶抑制剂和HDAC抑制剂以治疗有效的剂量一起给予。
• TREATMENT OF CANCERS HAVING K-RAS MUTATIONS
  申请人：Curis, Inc.

  公开号：US20130102595A1

  公开（公告）日：2013-04-25

  The present invention provides a method of treating a cancer associated with a K-ras mutation in a subject in need thereof. The method comprises the steps of: (1) identifying a subject with a cancer associated with a K-ras mutation; and (2) administering to the subject (i) an inhibitor of PI3 kinase and (ii) an HDAC inhibitor, wherein the PI3 kinase inhibitor and the HDAC inhibitor are administered in amounts which together are therapeutically effective.

  本发明提供了一种治疗与K-ras突变相关的癌症的方法，适用于需要该方法的受试者。该方法包括以下步骤：（1）识别患有与K-ras突变相关的癌症的受试者；和（2）向受试者施用（i）PI3激酶抑制剂和（ii）HDAC抑制剂，其中PI3激酶抑制剂和HDAC抑制剂以联合治疗有效的剂量进行施用。