2-chloro-4-morpholinothieno[3,2-d]pyrimidin-6-amine | 956388-44-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 噻吩并嘧啶酮衍生物
• 英文名称: 2-chloro-4-morpholinothieno[3,2-d]pyrimidin-6-amine
• 英文别名: 2-chloro-4-morpholin-4-ylthieno[3,2-d]pyrimidin-6-amine
• CAS: 956388-44-6
• 化学式: C₁₀H₁₁ClN₄OS
• 分子量: 270.743
• InChiKey: AIGUSGZAZGGNHM-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.529±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  92.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-chloro-4-morpholinothieno[3,2-d]pyrimidin-6-amine 在 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride 、 sodium hydride 、 碳酸氢钠 、 caesium carbonate 作用下， 以 乙醇 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 甲苯 、 mineral oil 为溶剂， 反应 8.5h， 生成 ethyl (4-(2-(2-aminopyrimidin-5-yl)-4-morpholinothieno[3,2-d]pyrimidin-6-yl)(tert-butoxycarbonyl)amino)butanoate
  参考文献：
  名称：

  TREATMENT OF CANCERS HAVING K-RAS MUTATIONS

  摘要：

  本发明提供了一种治疗与K-ras突变相关的癌症的方法，适用于需要该方法的受试者。该方法包括以下步骤：（1）识别患有与K-ras突变相关的癌症的受试者；和（2）向受试者施用（i）PI3激酶抑制剂和（ii）HDAC抑制剂，其中PI3激酶抑制剂和HDAC抑制剂以联合治疗有效的剂量进行施用。

  公开号：

  US20130102595A1
• 作为产物：
  描述：

  4-(7-bromo-2-chloro-6-nitrothieno[3,2-d]pyrimidin-4-yl)morpholine 在 盐酸 、 tin 作用下， 以 甲醇 、 水 为溶剂， 以47%的产率得到2-chloro-4-morpholinothieno[3,2-d]pyrimidin-6-amine
  参考文献：
  名称：

  TREATMENT OF CANCERS HAVING K-RAS MUTATIONS

  摘要：

  本发明提供了一种治疗与K-ras突变相关的癌症的方法，适用于需要该方法的受试者。该方法包括以下步骤：（1）识别患有与K-ras突变相关的癌症的受试者；和（2）向受试者施用（i）PI3激酶抑制剂和（ii）HDAC抑制剂，其中PI3激酶抑制剂和HDAC抑制剂以联合治疗有效的剂量进行施用。

  公开号：

  US20130102595A1

文献信息

• [EN] TREATMENT OF CANCERS HAVING K-RAS MUTATIONS<br/>[FR] TRAITEMENT DE CANCERS PRÉSENTANT DES MUTATIONS K-RAS
  申请人：CURIS INC

  公开号：WO2011130628A1

  公开（公告）日：2011-10-20

  The present invention provides a method of treating a cancer associated with a K- ras mutation in a subject in need thereof. The method comprises the steps of (1) identifying a subject with a cancer associated with a K-ras mutation; and (2) adminsiterign to the subject (i) an inhibitor of PI3 kinase and (ii) an HDAC inhibitor, wherein the PI3 kinase inhibitor and the HDAC inhibitor are administered in amounts which together are therapeutically effective.

  本发明提供了一种治疗与K-ras突变相关的癌症的方法，适用于需要该方法的受试者。该方法包括以下步骤：(1) 鉴定患有与K-ras突变相关的癌症的受试者；和 (2) 给予该受试者 (i) PI3激酶抑制剂和 (ii) HDAC抑制剂，其中PI3激酶抑制剂和HDAC抑制剂以治疗有效的剂量一起给予。
• COMBINATIONS OF PHOSPHOINOSITIDE 3-KINASE INHIBITOR COMPOUNDS AND CHEMOTHERAPEUTIC AGENTS FOR THE TREATMENT OF HEMATOPOIETIC MALIGNANCIES
  申请人：Ebens, JR. Allen J.

  公开号：US20100233164A1

  公开（公告）日：2010-09-16

  Combinations of PI3K inhibitor compounds having Formula I and chemotherapeutic agents, including stereoisomers, geometric isomers, tautomers, metabolites and pharmaceutically acceptable salts thereof, are useful for treating hematopoietic malignancies. Methods of using such combinations for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions, are disclosed.

  具有I式的PI3K抑制剂化合物及其立体异构体、几何异构体、互变异构体、代谢产物和药学上可接受的盐的组合物，可用于治疗造血恶性肿瘤。本文披露了使用这种组合物在哺乳动物细胞中进行体外、体内和原位诊断、预防或治疗此类疾病或相关病理条件的方法。
• Phosphoinositide 3-kinase inhibitor compounds and methods of use
  申请人：Folkes Adrian

  公开号：US20080039459A1

  公开（公告）日：2008-02-14

  Compounds of Formulas Ia and Ib, and including stereoisomers, geometric isomers, tautomers, solvates, metabolites and pharmaceutically acceptable salts thereof, are useful for inhibiting lipid kinases including PI3K, and for treating disorders such as cancer mediated by lipid kinases. Methods of using compounds of Formula Ia and Ib for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions, are disclosed.

  公式Ia和Ib的化合物，包括立体异构体，几何异构体，互变异构体，溶剂化物，代谢物和其药学上可接受的盐，可用于抑制脂质激酶包括PI3K，并用于治疗由脂质激酶介导的癌症等疾病。公开了使用公式Ia和Ib的化合物用于哺乳动物细胞中的体外，体内和原位诊断，预防或治疗此类疾病或相关病理条件的方法。
• PHOSPHOINOSITIDE 3-KINASE INHIBITOR COMPOUNDS AND METHODS OF USE
  申请人：Bayliss Tracy

  公开号：US20080242665A1

  公开（公告）日：2008-10-02

  Compounds of Formulas Ia-d where X is S or O, mor is a morpholine group, and R 3 is a monocyclic heteroaryl group, and including stereoisomers, geometric isomers, tautomers, solvates, metabolites and pharmaceutically acceptable salts thereof, are useful for modulating the activity of lipid kinases including PI3K, and for treating disorders such as cancer mediated by lipid kinases. Methods of using compounds of Formula Ia-d for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions, are disclosed.

  化学式Ia-d的化合物，其中X为S或O，mor为吗啡啶基团，R3为单环杂芳基团，包括立体异构体、几何异构体、互变异构体、溶剂化物、代谢物和药学上可接受的盐，可用于调节脂质激酶包括PI3K的活性，并用于治疗由脂质激酶介导的癌症等疾病。本文公开了使用化合物Ia-d的方法，用于哺乳动物细胞中体外、体内诊断、预防或治疗这种疾病或相关病理条件。
• COMBINATIONS OF PHOSPHOINOSITIDE 3-KINASE INHIBITOR COMPOUNDS AND CHEMOTHERAPEUTIC AGENTS, AND METHODS OF USE
  申请人：Belvin Marcia

  公开号：US20090098135A1

  公开（公告）日：2009-04-16

  Combinations of PI3K inhibitor compounds having Formulas I and II and chemotherapeutic agents, including stereoisomers, geometric isomers, tautomers, metabolites and pharmaceutically acceptable salts thereof, are useful for treating hyperproliferative disorders such as cancer. Methods of using such combinations for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions, are disclosed.

  具有I和II式的PI3K抑制剂化合物与化疗药物的组合，包括立体异构体、几何异构体、互变异构体、代谢物和其药学上可接受的盐，对于治疗癌症等增殖性疾病非常有用。本文揭示了使用这种组合物在哺乳动物细胞中进行体外、原位和体内诊断、预防或治疗此类疾病或相关病理条件的方法。