4-氯-3-甲氧基-2-甲基吡啶 | 107512-34-5

• 物质功能分类: 医药中间体 - 杂环化合物 - 吡啶类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 中文名称: 4-氯-3-甲氧基-2-甲基吡啶
• 英文名称: 4-Chloro-3-methoxy-2-methyl-pyridine
• 英文别名: 2-methyl-3-methoxy-4-chloropyridine；4-Chloro-3-methoxy-2-methylpyridine
• CAS: 107512-34-5
• 化学式: C₇H₈ClNO
• mdl: MFCD16610605
• 分子量: 157.6
• InChiKey: RYGXNMUVOHCPBF-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  206.1±35.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.168±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.285
• 拓扑面积：
  22.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2933399090
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335
• 储存条件：
  存储条件为2-8°C，并需保存在惰性气体环境中。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-氯-3-甲氧基-2-甲基吡啶 在 sodium hydroxide 、 氯化亚砜 、 双氧水 、 sodium methylate 、 溶剂黄146 、 间氯过氧苯甲酸 作用下， 以 乙醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 50.5h， 生成 泮托拉唑
  参考文献：
  名称：

  （H +，K +）-ATPase抑制2-[（（2-吡啶基甲基）亚磺酰基]苯并咪唑 4.具有增加的选择性的一系列新的二甲氧基吡啶基取代的抑制剂。选择of托拉唑作为临床候选药物。

  摘要：

  [（吡啶基甲基）亚磺酰基]苯并咪唑1（PSBs）是一类高度有效的抗分泌（H +，K +）-ATPase抑制剂，需要通过酸激活才能形成其活性成分，即环亚磺酰胺4。（H + ，K +）-ATPase在体内仅在低pH时会产生非选择性的亲硫基4，从而避免了与体内其他巯基的相互作用。进行酸催化转化的倾向取决于2形成中所涉及的官能团的亲核/亲电性质，因为该步骤既决定速率又取决于pH。这项研究的目的是鉴定在具有酸性pH值的刺激胃腺中具有高（H +，K +）-ATPase抑制活性的化合物，但在体外pH值（Na +，K +）-ATPase抑制活性。仔细研究了所有衍生物中存在的吡啶4-甲氧基取代基侧面的取代基的关键影响。3-甲氧基的引入使得抑制剂具有与奥美拉唑和兰索拉唑相似的高效力组合，但是增加了稳定性。这些研究的结果是，化合物1a（INN top托拉唑）被选作候选药物，目前正在进行III期临床研究。

  DOI：

  10.1021/jm00084a010
• 作为产物：
  描述：

  麦芽醇 在 氨 、 sodium hydroxide 、 三氯氧磷 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 14.0~75.0 ℃ 、101.33 kPa 条件下， 反应 31.0h， 生成 4-氯-3-甲氧基-2-甲基吡啶
  参考文献：
  名称：

  一锅法制备2-氯甲基-3，4-二甲氧基吡啶盐酸盐的方法

  摘要：

  本发明公开了一种一锅法制备2‑氯甲基‑3，4‑二甲氧基吡啶盐酸盐的方法，将一定量的甲基麦芽酚加入到预先配置10％液碱中，搅拌溶解，在10～15℃向其中滴加一定量的硫酸二甲酯，控制反应液的pH值在9左右，二甲酯滴加完成后，升温到40～45℃保温3小时，降温到20℃以下，加入二氯甲烷萃取，浓缩二氯甲烷至干得较高纯度的化合物2，可直接用于下一步反应。本发明在原有的工艺上改进了操作方法以“一锅法”的方式得到2‑氯甲基‑3，4‑二甲氧基吡啶盐酸盐，不仅大大提高了反应效率，避免了中间体的烘料等操作，简化了操作步骤，也降低了成本。一锅法工艺简单可靠，利于商业化生产实施反应总收率最高可以达到60％以上。

  公开号：

  CN113979930A

文献信息

• [EN] IL-17A MODULATORS<br/>[FR] MODULATEURS DE IL-17A
  申请人：SANOFI SA

  公开号：WO2021239745A1

  公开（公告）日：2021-12-02

  The present invention relates to compounds that are IL-17A modulators. The compounds have the structural Formula I defined herein. The present invention also relates to processes for the preparation of these compounds, to pharmaceutical compositions comprising them, and to their use in the treatment of diseases or disorders associated with modulation of IL-17A activity.

  本发明涉及一种具有IL-17A调节剂作用的化合物。这些化合物具有本文中定义的结构式I。本发明还涉及制备这些化合物的方法，包括含有它们的药物组合物，以及它们在治疗与IL-17A活性调节相关的疾病或疾病中的应用。
• [EN] CYCLOBUTENEDIONE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE CYCLOBUTÈNE-DIONE
  申请人：PFIZER LTD

  公开号：WO2010131145A1

  公开（公告）日：2010-11-18

  The present invention relates to compounds of the formula (I): to pharmaceutically acceptable salts therefore and to pharmaceutically acceptable solvates of said compounds and salts, wherein the substituents are defined herein; to compositions containing such compounds; and to the uses of such compounds in the treatment of various diseases, particularly inflammatory conditions.

  本发明涉及以下式(I)的化合物：以及其药学上可接受的盐和所述化合物及盐的药学上可接受的溶剂化物，其中取代基在此处定义；含有这种化合物的组合物；以及这种化合物在治疗各种疾病，特别是炎症性疾病中的用途。
• [EN] N-HETEROARYL COMPOUNDS WITH CYCLIC BRIDGING UNIT FOR THE TREATMENT OF PARASITIC DISEASES<br/>[FR] COMPOSÉS N-HÉTÉROARYLÉS AYANT UNE UNITÉ PONTANTE CYCLIQUE POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES PARASITAIRES
  申请人：INTERVET INT BV

  公开号：WO2012041872A1

  公开（公告）日：2012-04-05

  This invention relates to certain N-heteroaryl compounds that are generally useful as medicaments, more specifically as medicaments for animals. The medicament can preferably be used for the treatment of helminth infections and the treatment of parasitosis, such as caused by helminth infections. This invention also relates to uses of the compounds to make medicaments and treatments comprising the administration of the compounds to animals in need of the treatments. This invention also relates to the preparation of the N-heteroaryl compounds. Moreover this invention relates to pharmaceutical compositions and kits comprising the compounds.

  这项发明涉及某些N-杂环芳基化合物，通常用作药物，更具体地用作动物药物。该药物可以优选用于治疗蠕虫感染和寄生虫病的治疗，例如由蠕虫感染引起的寄生虫病。该发明还涉及利用这些化合物制备药物和治疗方法，包括将这些化合物用于需要治疗的动物的给药。此外，该发明还涉及N-杂环芳基化合物的制备。此外，该发明还涉及包含这些化合物的药物组合物和试剂盒。
• Substituted pyridines, their preparation, and their use as pesticides
  申请人：Hoechst Schering AgrEvo GmbH

  公开号：US05723450A1

  公开（公告）日：1998-03-03

  The invention relates to compounds of the formula ##STR1## in which R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 and R.sup.4 are H, halogen, an aliphatic radical or an aromatic radical, X is O, S or optionally substituted imino, Y is a bond or an optionally substituted bivalent hydrocarbon radical and Z is optionally substituted cycloalkyl or cycloalkenyl. The invention furthermore relates to processes for their preparation and their use as pesticides, in particular as insecticides, acaricides and fungicides.

  该发明涉及以下式的化合物：##STR1## 其中R.sup.1、R.sup.2、R.sup.3和R.sup.4为H、卤素、脂肪基或芳香基，X为O、S或可选择取代的亚胺基，Y为键或可选择取代的二价碳氢基，Z为可选择取代的环烷基或环烯基。该发明还涉及它们的制备过程以及它们作为杀虫剂、螨虫剂和杀菌剂的用途。
• [EN] HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS DIHYDROOROTATE DEHYDROGENASE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA DIHYDROOROTATE DÉSHYDROGÉNASE
  申请人：JANSSEN BIOTECH INC

  公开号：WO2021156787A1

  公开（公告）日：2021-08-12

  Disclosed are compounds, compositions and methods for treating diseases, disorders, or medical conditions that are affected by the modulation of DHODH. Embodiments of such compounds are represented by Formula (I) and Formula (II) as follows: and wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, X1, X2, X3, X4, Y and Z, are defined herein.

  本文披露了一种通过调节DHODH来治疗受影响的疾病、紊乱或医疗状况的化合物、组合物和方法。这些化合物的实施例由以下的化学式(I)和化学式(II)表示：其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、X1、X2、X3、X4、Y和Z在此定义。