4-溴-2-(环丙基甲氧基)吡啶 | 1610521-10-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 中文名称: 4-溴-2-(环丙基甲氧基)吡啶
• 英文名称: 4-bromo-2-(cyclopropylmethoxy)pyridine
• 英文别名: 4-Bromo-2-(cyclopropylmethoxy)pyridine
• CAS: 1610521-10-2
• 化学式: C₉H₁₀BrNO
• 分子量: 228.088
• InChiKey: XRQOGAJFCVMZSK-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  271.8±20.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.499±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  22.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-溴-2-(环丙基甲氧基)吡啶 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 四(三苯基膦)钯 、 potassium acetate 、 sodium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 乙二醇二甲醚 、 水 为溶剂， 反应 2.5h， 生成 (R)-7-(2-(cyclopropylmethoxy)pyridin-4-yl)-5-methyl-2-((2-methyl-4-(methylsulphonyl)piperazin-1-yl)methyl)thieno[3,2-c]pyridin-4(5H)-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] THIENO[3,2-C]PYRIDIN-4(5H)-ONES AS BET INHIBITORS
  [FR] THIÉNO[3,2-C]PYRIDIN-4(5H)-ONES UTILES COMME INHIBITEURS DE BET

  摘要：

  噻诺吡啶酮化合物或其盐，含有该化合物的药物组合物及其在治疗中的用途，特别是在溴结构域抑制剂用于治疗的疾病或症状中。

  公开号：

  WO2014078257A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氯-4-溴吡啶 、 羟甲基环丙烷 在 sodium hydride 作用下， 以 四氢呋喃 、 mineral oil 为溶剂， 反应 120.5h， 以97 mg的产率得到4-溴-2-(环丙基甲氧基)吡啶
  参考文献：
  名称：

  [EN] THIENO[3,2-C]PYRIDIN-4(5H)-ONES AS BET INHIBITORS
  [FR] THIÉNO[3,2-C]PYRIDIN-4(5H)-ONES UTILES COMME INHIBITEURS DE BET

  摘要：

  噻诺吡啶酮化合物或其盐，含有该化合物的药物组合物及其在治疗中的用途，特别是在溴结构域抑制剂用于治疗的疾病或症状中。

  公开号：

  WO2014078257A1

文献信息

• [EN] PYRROLIDINE DERIVATIVES, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND USES THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRROLIDINE, COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES LES CONTENANT ET UTILISATIONS ASSOCIÉES
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2014114578A1

  公开（公告）日：2014-07-31

  The invention relates to new pyrrolidine derivatives of the formula (I), to their use as medicaments, to methods for their therapeutic use and to pharmaceutical compositions containing them.

  这项发明涉及公式（I）的新吡咯烷衍生物，其用作药物，用于其治疗用途的方法以及含有它们的药物组合物。
• [EN] FUROPYRIDINES AS BROMODOMAIN INHIBITORS<br/>[FR] FUROPYRIDINES UTILISÉES EN TANT QU'INHIBITEURS DE BROMODOMAINE
  申请人：GLAXOSMITHKLINE IP NO 2 LTD

  公开号：WO2014140077A1

  公开（公告）日：2014-09-18

  The present invention relates to novel compounds, pharmaceutical compositions containing such compounds and to their use in therapy.

  本发明涉及新化合物，含有这种化合物的药物组合物，以及它们在治疗中的应用。
• [EN] BIARYLOXY DERIVATIVES AS TTX-S BLOCKERS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE BIARYLOXY UTILISÉS EN TANT QUE BLOQUEURS DE TTX-S
  申请人：RAQUALIA PHARMA INC

  公开号：WO2019045035A1

  公开（公告）日：2019-03-07

  The present invention relates to biaryloxy derivatives which have blocking activities of voltage gated sodium channels as the TTX-S channels, and which are useful in the treatment or prevention of disorders and diseases in which voltage gated sodium channel is involved.　The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which voltage gated sodium channels are involved.

  本发明涉及具有阻断活性的双芳氧基衍生物，可作为TTX-S通道的阻断活性，并且可用于治疗或预防涉及电压门控钠通道的紊乱和疾病。该发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及在预防或治疗涉及电压门控钠通道的疾病中使用这些化合物和组合物。
• FUROPYRIDINES AS BROMODOMAIN INHIBITORS
  申请人：GLAXOSMITHKLINE INTELLECTUAL PROPERTY (NO.2) LIMITED

  公开号：US20160016966A1

  公开（公告）日：2016-01-21

  The present invention relates to novel compounds, pharmaceutical compositions containing such compounds and to their use in therapy.

  本发明涉及新化合物、含有此类化合物的药物组合物以及它们在治疗中的应用。
• Biaryloxy derivatives as TTX-S blockers
  申请人：RaQualia Pharma Inc.

  公开号：US11020381B2

  公开（公告）日：2021-06-01

  The present invention relates to biaryloxy derivatives which have blocking activities of voltage gated sodium channels as the TTX-S channels, and which are useful in the treatment or prevention of disorders and diseases in which voltage gated sodium channel is involved. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which voltage gated sodium channels are involved.

  本发明涉及对电压门控钠通道（如 TTX-S 通道）具有阻断活性的双芳基氧基衍生物，这些衍生物可用于治疗或预防涉及电压门控钠通道的紊乱和疾病。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，以及这些化合物和组合物在预防或治疗涉及电压门控钠通道的此类疾病中的用途。