8-(Benzyloxy)-5-((1R)-2-bromo-1-(1-butoxyethoxy)ethyl)quinolin-2(1H)-one | 1585234-56-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 8-(Benzyloxy)-5-((1R)-2-bromo-1-(1-butoxyethoxy)ethyl)quinolin-2(1H)-one
• 英文别名: 5-[(1R)-2-bromo-1-(1-butoxyethoxy)ethyl]-8-phenylmethoxy-1H-quinolin-2-one
• CAS: 1585234-56-5
• 化学式: C₂₄H₂₈BrNO₄
• 分子量: 474.395
• InChiKey: AVSPFXMNHRCKLZ-UGNFMNBCSA-N

物化性质

• 沸点：
  602.3±55.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.297±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.9
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  11
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  56.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5,6-二乙基-2,3-二氢-1H-茚-2-胺盐酸盐 、 8-(Benzyloxy)-5-((1R)-2-bromo-1-(1-butoxyethoxy)ethyl)quinolin-2(1H)-one 在 sodium carbonate 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 20.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  [EN] METHODS FOR THE PREPARATION OF INDACATEROL AND PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALTS THEREOF
  [FR] PROCÉDÉS DE PRÉPARATION D'INDACATÉROL ET DE SELS PHARMACEUTIQUEMENT ACCEPTABLES DE CELUI-CI

  摘要：

  该发明涉及一种新的改进工艺，用于制备Indacaterol及其药用可接受的盐，以及用于制备Indacaterol的中间体。这种新工艺避免了在现有技术中已知的环氧化合物的使用以及相关的杂质，并且产率更高。

  公开号：

  WO2014044566A1
• 作为产物：
  描述：

  8-苄氧基-5-((R)-2-溴-1-羟基乙基)-1H-喹啉-2-酮 、 乙烯基正丁醚 在 对甲苯磺酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲苯 为溶剂， 反应 0.5h， 以100%的产率得到8-(Benzyloxy)-5-((1R)-2-bromo-1-(1-butoxyethoxy)ethyl)quinolin-2(1H)-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] METHODS FOR THE PREPARATION OF INDACATEROL AND PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALTS THEREOF
  [FR] PROCÉDÉS DE PRÉPARATION D'INDACATÉROL ET DE SELS PHARMACEUTIQUEMENT ACCEPTABLES DE CELUI-CI

  摘要：

  该发明涉及一种新的改进工艺，用于制备Indacaterol及其药用可接受的盐，以及用于制备Indacaterol的中间体。这种新工艺避免了在现有技术中已知的环氧化合物的使用以及相关的杂质，并且产率更高。

  公开号：

  WO2014044566A1

文献信息

• [EN] METHODS FOR THE PREPARATION OF INDACATEROL AND PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALTS THEREOF<br/>[FR] PROCÉDÉS DE PRÉPARATION D'INDACATÉROL ET DE SES SELS PHARMACEUTIQUEMENT ACCEPTABLES
  申请人：CRYSTAL PHARMA SA

  公开号：WO2014044288A1

  公开（公告）日：2014-03-27

  The invention relates to new and improved processes for the preparation of Indacaterol and pharmaceutically acceptable salts thereof as well as intermediates for the preparation of Indacaterol. The new process avoids the use of the epoxide compound known in the art and the impurities associated therewith and results in a higher yield.

  该发明涉及制备Indacaterol及其药用可接受盐的新的和改进的工艺，以及制备Indacaterol的中间体。新工艺避免了在艺术中已知的环氧化合物的使用及相关的杂质，并且产量更高。
• Methods for the preparation of indacaterol and pharmaceutically acceptable salts thereof
  申请人：Crystal Pharma S.A.U.

  公开号：US10040765B2

  公开（公告）日：2018-08-07

  The invention relates to new and improved processes for the preparation of Indacaterol and pharmaceutically acceptable salts thereof as well as intermediates for the preparation of Indacaterol. The new process avoids the use of the epoxide compound known in the art and the impurities associated therewith and results in a higher yield.

  本发明涉及制备茚达特罗及其药学上可接受的盐类以及制备茚达特罗的中间体的改进型新工艺。新工艺避免了使用本领域已知的环氧化物化合物以及与之相关的杂质，从而提高了产率。
• METHODS FOR THE PREPARATION OF INDACATEROL AND PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE SALTS THEREOF
  申请人：Crystal Pharma S.A.U.

  公开号：US20170015628A1

  公开（公告）日：2017-01-19

  The invention relates to new and improved processes for the preparation of Indacaterol and pharmaceutically acceptable salts thereof as well as intermediates for the preparation of Indacaterol. The new process avoids the use of the epoxide compound known in the art and the impurities associated therewith and results in a higher yield.